Микосист при молочнице как принимать


При криптококковых инфекциях обычная доза флуконазола составляет 400 мг 1 раз/сут в первый день лечения, в дальнейшем — по 200-400 мг 1 раз/сут. Продолжительность лечения при криптококковых инфекциях зависит от клинической эффективности, подтвержденной микологическим исследованием, и обычно составляет от 6 до 8 недель.
Рекомендуемая продолжительность лечения при терапии криптококкового менингита составляет 10-12 недель после отрицательного результата микробиологического исследования пробы спинномозговой жидкости.
Для профилактики рецидива криптококкового менингита у больных СПИД после завершения полного курса первичной терапии флуконазол назначают в дозе не менее 200 мг/сут в течение длительного периода.
При кандидемии, диссеминированном кандидозе и других инвазивных кандидозных инфекциях доза флуконазола составляет 400 мг в первые сутки и 200 мг в последующие дни. При необходимости доза препарата может быть увеличена до 400 мг/сут. Продолжительность лечения зависит от клинической эффективности.


При тяжелом системном кандидозе возможно увеличение дозы до 800 мг в сутки. Длительность терапии зависит от клинической эффективности. Следует продолжать не менее 2 недель после получения отрицательной гемокультуры или после исчезновения симптомов заболевания.
При орофарингеальном кандидозе, включая больных с нарушениями иммунитета, обычная доза флуконазола составляет 50-100 мг 1 раз/сут в течение 7-14 дней. Для профилактики рецидивов орофарингеального кандидоза у больных СПИД после завершения полного курса первичной терапии — по 150 мг 1 раз в неделю. В случае необходимости лечение может быть продлено, особенно при тяжелых нарушениях иммунитета.
При атрофическом кандидозе полости рта, связанном с ношением зубных протезов, флуконазол обычно назначают по 50 мг 1 раз в сутки в течение 14 дней в сочетании с антисептическими средствами для обработки протеза.
При других кандидозных инфекциях, например, при эзофагите, неинвазивных бронхолегочных инфекциях, кандидурии, кандидозе кожи и слизистых оболочек суточная доза составляет 50-100 мг в течение 14-30 дней.

При тяжелом кандидозе слизистых оболочек — 100-200 мг/сут.
Для профилактики грибковых инфекций у больных со злокачественными новообразованиями доза флуконазола составляет 50 мг 1 раз/сут до тех пор, пока больной находится в группе повышенного риска вследствие цитостатической или лучевой терапии.
При вагинальном кандидозе — 150 мг однократно.


я снижения частоты рецидивов используют 1 раз в месяц по 150 мг в течение 4-12 месяцев, иногда может потребоваться более частое применение.
Для профилактики кандидоза рекомендуемая доза флуконазола составляет 50-400 мг 1 раз/сут в зависимости от степени риска развития грибковой инфекции. При наличии высокого риска генерализованной инфекции, например, у больных с ожидаемой выраженной или длительно сохраняющейся нейтропенией, рекомендуемая доза составляет 400 мг 1 раз/сут. Флуконазол назначают за несколько дней до ожидаемого появления нейтропении; после повышения числа нейтрофилов более 1000/мкл лечение продолжают еще в течение 7 сут.
При глубоких эндемических микозах может потребоваться применение препарата в дозе 200-400 мг/сут в течение 2 лет. Длительность терапии определяют индивидуально; она может составлять 11-24 месяца при кокцидиоидомикозе; 2-17 месяцев при паракокцидиоидомикозе и 3-17 месяцев при гистоплазмозе.

У детей препарат не следует применять в суточной дозе, превышающей таковую у взрослых. Длительность лечения зависит от клинического и микологического эффекта.
При кандидозе слизистых оболочек рекомендуемая доза флуконазола составляет 3 мг/кг/сут. В первый день может.


т назначают по 3-12 мг/кг в сутки в зависимости от выраженности и длительности сохранения индуцированной нейтропении.

У новорожденных флуконазол выводится медленнее, поэтому в первые 2 недели жизни препарат назначают в той же дозе (в мг/кг), что и у детей старшего возраста, но с интервалом 72 ч. Детям в возрасте 3-4 недель ту же дозу вводят с интервалом 48 ч.
У пациентов пожилого возраста при отсутствии нарушений функции почек следует придерживаться обычных рекомендаций по дозированию препарата.
Для пациентов с нарушениями функции почек (КК < 50 мл/мин) режим дозирования следует скорректировать. Флуконазол выводится преимущественно почками в неизмененном виде. При однократном применении флуконазола изменений дозы не требуется. При необходимости проведения курса лечения у пациентов (включая детей) с нарушением функции почек следует первоначально ввести ударную дозу от 50 мг до 400 мг.

Правила применения препарата
Вводить в/в капельно со скоростью не более 20 мг (10 мл) в мин.


и переводе с в/в введения на прием капсул и наоборот нет необходимости изменять суточную дозу препарата.
Микосист раствор для инфузий совместим со следующими растворами: 20% раствор глюкозы, раствор Рингера, раствор Хартмана, раствор калия хлорида в глюкозе, раствор натрия гидрокарбоната, 0.9% раствор натрия хлорида. Инфузии флуконазола можно проводить с помощью обычных наборов для трансфузии, используя один из перечисленных выше растворов.

Источник: MedHall.ru

Форма выпуска и составляющие вещества

На современном фармацевтическом рынке препарат представлен в двух вариациях:

  • капсулы;
  • жидкий раствор для внутривенного введения.

В состав лекарственного средства входит флуконазол как основное активное вещество и ряд вспомогательных ингредиентов. В капсулах это:

  • кремнезём;
  • молочный сахар (лактоза);
  • крахмал;
  • стеариновая кислота;
  • тальк;
  • повидон.

В растворе присутствуют натрия хлорид и дистиллят питьевой воды.

Капсулы выпускаются в трёх дозировках – 50, 100 и 150 г. В названии препарата отражено количество основного активного вещества: в «Микосист 50» содержится 50 мг флуконазола, в «Микосист 100» — 100 мг и т. д. Раствор для инфузий включает 2 мг флуконазола на 1 мл жидкости.


lechenie priparatamiВо врачебной практике более востребованной формой выпуска препарата являются капсулы 150 г. Важно отметить, что данный бренд часто характеризуют как таблетки, но в данной форме препарат не производится. Также не выпускается он в виде вагинальных свечей, назначаемых при молочнице. Крем тоже отсутствует в разработках производителя.

При капсульной форме выпуска препарат имеет вид белого рассыпчатого порошка или его плотной массы, помещённой внутрь специальной твёрдой оболочки из комплекса желатина и диоксид титана. Каждая такая капсула оснащена не пропускающей свет крышечкой, по цвету которой легко идентифицировать дозировку препарата. В частности, головка капсулы 50 мг имеет светло-синий оттенок, 100 мг – бирюзовый цвет, а 150 мг – насыщенный синий. Различен и размер капсул. Их количество в одной упаковке – 1, 2, 7, 28 штук.

Раствор для внутривенных инъекций продаётся во флаконах из стекла по 100 мл. Так как содержание флуконазола в 1 мл раствора = 2 мг, в 100 мл его количество будет равняться 200 мг.

Фармакокинетика

diagnostika molochnicy u zhenschinВ случае приёма перорально из системы желудочно-кишечного тракта в кровь попадает большая часть принятой дозировки.


ксимум через полтора часа после этого достигается максимальный процент содержания препарата в клетках крови. Посредством кровотока Микосист попадает во все ткани, органы и системы, особенно сильно концентрируясь в слоях кожи и потовых железах. Препарат допустимо принимать без привязки к употреблению пищи. На его всасываемость не оказывает влияния даже приём во время еды.

Данное лекарство обладает способностью проникать во все жидкости, вырабатываемые человеческим организмом – пот, интимные выделения, грудное молоко и т. п. Эффективная концентрация, в них наблюдается спустя четверть суток с момента приёма средства и, сохраняется на протяжении 24 часов.

50% полученной дозы выводится из организма через 30 часов. Большая часть этой работы возложена на почки, и чем лучше они функционируют, тем быстрее выводится лекарство. Оставшиеся проценты вещества выходят с каловыми массами посредством потоотделения.

Показания к применению

  • молочница у женщин;
  • мужские проявления кандидоза;
  • кандидоз органов пищеварения;
  • паховая эпидермофития;
  • кожные виды микоза в случае неэффективности местных препаратов;
  • профилактическая терапия микозов у онкобольных, проходящих курс химиотерапии или лучевой терапии;
  • микозы после трансплантации органов, приёма антибиотиков, вследствие иммунодефицитных состояний организма;
  • грибковые инфекции слизистых оболочек;
  • криптококковый менингит;
  • криптококкозы;
  • лечение грибковой инфекции ногтевых пластин (строго по рекомендации врача)

Противопоказания

Согласно инструкции по применению назначения Микосиста стоит избегать при:

  • выявленной повышенной чувствительности пациента к флуконазолу;
  • приёме пациента Цизаприда и Н1-антигистаминных препаратов;
  • непереносимости лактозы;
  • возрасте младше шести месяцев;
  • в период грудного вскармливания.

Только после консультации с врачом и оценки возможных рисков, допустим, приём при:

  • патологическом нарушении функционирования печени и почек;
  • приёме Рифабутина;
  • болезнях сердечно-сосудистой системы;
  • аллергии на ацетилсалициловую кислоту;
  • возникновении сыпи неясного генеза.

Отдельно стоит упомянуть о приёме препарата беременными женщинами. Начинать его следует только после очной консультации со специалистом, сдали лабораторных исследований, а также с разрешения гинеколога, наблюдающего беременность. Препарат назначается будущим матерям только при тяжёлых формах грибковых инфекций, требующих немедленной терапии.

Особенности применения и случаи передозировки

primenenie-medikamentovПередозировка применения данного лекарства возможна только при условии приёма суточной дозы, превышающей 800 мг. К её характерным симптомам следует отнести:


  • тошнота и рвота;
  • диарея;
  • боль в области живота;
  • ощущение вздутия;
  • извращение вкусовых ощущений;
  • головокружение;
  • мигрень;
  • кожные высыпания;
  • зуд;
  • отёчность;
  • отёк Квинке;
  • астматический приступ;
  • нарушение почечной функции;
  • аритмия;
  • повышение показателей холестерина в крови;
  • облысение;
  • судороги;
  • гиперчувствительность;
  • в тяжёлых случаях – галлюцинации и параноидальные состояния.

Первая помощь в данном случае – мероприятия по промыванию желудка. Затем пациенту необходимо дать мочегонное лекарство и подготовить к процедуре гемодиализа. Сопутствующие симптомы, отягчающие состояние больного допустимо подавлять препаратами в случае острой необходимости.

Клинические исследования препарата показали, что в редких случаях он может провоцировать головокружения и предобморочные состояния. Поэтому на период лечения им стоит отложить работу, требующую повышенной концентрации внимания и скорости реакции. Данные рекомендации касаются и водительской деятельности. Если это не представляется возможным, следует быть максимально осторожным и внимательным к собственной безопасности. Данные рекомендации некоторые специалисты называют спорными, так как лишь единицы пациентов жаловались на подобные побочные явления. Подавляющее большинство людей не заметило влияния препарата на психоэмоциональное состояние.

Инструкция по применению


Микосист при молочнице как приниматьНеобходимую форму и дозирование препарата назначает только компетентный медицинский специалист в соответствии с тяжестью заболевания и оценкой общего состояния здоровья пациента. На случай если консультация с врачом не представляется возможной, в каждой упаковке средства есть подробная схема приёма.

Общепринятые дозировки лекарства для взрослых:

  • При терапии грибкового заражения кандидами: 400 мг в день начала приёма с уменьшением дозы вдвое в последующие сутки. При остром течении заболевания суточную дозу допускается увеличить максимум вдвое.
  • При криптококковой инфекции: аналогично на протяжении шести недель.
  • При лечении инфекции грибковой природы в полости рта: по 100 мг ежедневно в течение 1–2 недель. Горла: 100 мг в течение 2–4 недель.
  • Для лечения кожных грибковых инфекций: 50 мг в сутки на протяжении 7–14 дней.
  • Для лечения микоза стоп: по 300 мг ежедневно на период 1,5 месяца в зависимости от состояния. В середине курса может потребоваться дополнительный однократный приём 300 мг.
  • При микозе ногтей: 150 мг один раз в 7 дней до момента отрастания ногтевой пластины.
  • Для профилактики грибка: до 400 мг препарата в день на протяжении всего времени вероятности заражения.
  • Для профилактики криптококковой инфекции: 200 мг ежедневно, ориентируясь на состояние больного и результаты анализов.

Детям в возрасте от 6 месяцев до года Микосист дают по назначению доктора. Выбор специалистов чаще делается в пользу раствора, так как таблетки и капсулы детям сложно глотать. Дозировка рассчитывается в индивидуальном порядке. За основу берётся показатель массы тела. Исходя из соотношения 2–12 мг действующего вещества на каждый килограмм, производится расчёт. Например, пациент весит 15 кг. Его суточная доза лекарства может составлять от 30 до 180 мг. В рамках этого интервала врач будет подбирать схему лечения. В исключительных случаях допускается введение раствора детям младше полугода. Однако делается это с интервалом не менее трёх суток до достижения возраста 1 месяц и двух суток с 2–5 месяцев.

К людям пожилой возрастной категории, если иное не предписано врачом, и отсутствуют болезни почек, применяют общепринятые нормы.

Больным с патологиями почек количество препарата выписывает врач.

Капсулы препарата принимают целиком, глотая, не разжёвывая, запивая небольшим количеством чистой негазированной воды. Пить их можно в любое время суток, не завися от приёмов пищи. Однако врачи рекомендуют стараться делать это примерно в один и тот же час, желательно в первой половине дня.

Если произошло незапланированное превышение предписанной дозы препарата, не стоит откладывать визит к врачу. Возможно, потребуется промывание желудка или иные мероприятия.

В случае пропуска назначенной дозы, не нужно замещать её двойной дозировкой при очередном приёме препарата. Достаточно просто продолжить лечение согласно индивидуальной схеме.

Микосист, инструкция по применению которого содержится в каждой упаковке, необходимо принимать курсом. Самостоятельное беспричинное прерывание терапии, даже в случае устранения всех симптомов инфекции, влечёт за собой риск рецидива заболевания.

О конкурентах

На сегодняшний день на российском фармацевтическом рынке повсеместно встречаются аналоги Микосиста и его синонимы. В чём разница между этими двумя понятиями? Синонимы – это противогрибковые лекарственные средства, имеющие в своём составе флуконазол. Аналоги – препараты, имеющие иное активное вещество в составе, но схожее по силе противогрибкового удара. В качестве примера к первым можно отнести Дифлюкан, Флукозан, Флюкостат, Цискан и др. Аналоги – Ирунин, Текназол, Орунгамин и т. п. Данные аналоги выпускаются как капсулы, растворы, крем, мази и таблетки.

Отзывы и цена

man and doctorЗа годы пребывания на аптечных прилавках России Микосист зарекомендовал себя как эффективное противогрибковое средство. Большинство покупателей оставляют положительные отзывы о действии препарата. Пациенты ценят его за скорость наступления выздоровления, надёжность результатов, профилактику рецидивов, возможность применения при беременности и в детском возрасте. Большим плюсом является удобная форма выпуска, выбор необходимой дозировки препарата, пятилетний срок хранения и помощь в лечении грибковой инфекции любого происхождения.

Отрицательные отзывы вызваны ожиданием мгновенного результата и разочарованием, если этого не произошло. Также часто люди, оставляющие плохие отзывы о данном средстве, недовольны его высокой стоимостью и чересчур длинной инструкцией.

Между тем цена препарата довольно приемлема для большинства слоёв населения. В зависимости от региона страны стоимость минимальной дозировки колеблется в пределах от 500 до 700 рублей за упаковку с семью капсулами. За одну капсулу дозировкой 150 мг в аптеках Российской Федерации просят, в среднем, около 300 рублей. Флакон инфузионного раствора обойдётся покупателю в 300–400 рублей. Некоторые аналоги стоят на порядок дороже. Приобрести лекарственное средство можно в любой близлежащей аптеке или в интернет-магазине товаров медицинского назначения.

Источник: griboks.ru

Действующее вещество

Главное действующее вещество препарата – флуконазол, который предназначен для уничтожения грибков рода Candida.

Производится лекарство в виде желатиновых капсул, внутри которых находится белый однородный порошок, не содержащий в составе крупных частиц. Концентрация главного действующего компонента в каждой капсуле может достигать 0,05 г, 0,1 г или 0,15 г.

Чаще всего Микосист применяется в дозировке 150 мг и достаточно одной капсулы, чтобы убрать все неприятные симптомы и предупредить рецидив болезни. Именно поэтому это одно из самых популярных средств для борьбы с острой и хронической формой кандидоза.

Микосист при молочнице

Если раньше при молочнице у женщин применялись вагинальные свечи, которые приходилось ставить 1-2 раза в день на протяжении недели и более, то сейчас быстро справиться с грибковым поражением поможет Микосист. Он производится в виде капсул, которые принимаются перорально, быстро проникая в пищевод, и уничтожают источник инфекции.

блистер микосиста

Принимать Микосист от молочницы нужно независимо от приема пищи, не разжевывая и запивая лекарство водой (лучше выпить много жидкости, чтобы желатиновая оболочка быстрее растворилась, и препарат начал действовать). Дозировку, так же как и схему лечения, устанавливает только врач.

Применение повышенных доз лекарственного средства способно вызвать передозировку флуконазолом – это приведет женщину к тошноте, переходящей в рвоту, а также к диарее. При развитии тяжелого состояния у больной начинаются галлюцинации, судороги и параноидальное расстройство.

Схемы лечения молочницы

Производится Микосист в форме капсулы или раствора для инфузий, который вводится в организм внутривенно (при тяжелом состоянии здоровья). Внутривенное введение проводится очень медленно – частота должна составлять около 10 мл в минуту.

Обычно при проведении терапии молочницы препарат Микосист назначают в дозировке 150 мг, которую нужно принять однократно. Достаточно выпить всего одну капсулу, содержащую 150 мг флуконазола, чтобы почувствовать терапевтический эффект. Несмотря на то, что в аптеке могут продать препарат в другой дозировке, за один раз следует обязательно выпить 150 мг средства – 1 капсулу 100 мг и 1 – 50 мг, или же 3 капсулы по 50 мг, что позволит провести качественное лечение и избежать передозировки.

таблетка

При тяжелом течении заболевания схема лечения выглядит следующим образом:

  • в первые сутки лечения нужно выпить разом 150 мг;
  • затем на протяжении 7-10 дней – по 50-100 мг (иногда больше) в сутки однократно.

Стоит знать, что длительность терапии напрямую зависит от тяжести состояния. Также нельзя забывать и о том, что мужчине, партнерша которого болеет молочницей, тоже надо однократно принять Микосист в профилактических целях (в данном случае дозировка лекарства составляет 150 мг), даже если нет неприятных симптомов.

Более подробно о совместном лечении партнеров от кандидоза рекомендуем прочитать в отдельной статье на нашем сайте.

При хроническом течении болезни препарат принимается по такой схеме:

  • при обострении заболевания – один раз в дозировке 150 мг;
  • затем один раз в 30 дней на протяжении 6-12 месяцев – в дозировке 150 мг.

Проводя длительное лечение Микосистом, врач должен постоянно контролировать работоспособность внутренних органов, особенно печени. При каких-либо нарушениях нужно сразу же прекратить терапию.

Кому следует применять этот препарат с осторожностью

Применение препарата строго запрещено в следующих случаях:

  • индивидуальная непереносимость;
  • кормление малыша – проникает в молоко и создает в нем высокую концентрацию, что опасно для здоровья ребенка;
  • беременность (при длительном использовании);
  • одновременный прием лекарственных средств – Терфенадин, Цизаприд, Астемизол, Рифабутин;
  • повышенная чувствительность организма к аспирину;
  • детский возраст до 3 лет (поскольку малыши не могут проглотить капсулу);
  • нарушение функционирования почек и печени;
  • сыпь (в результате лечения флуконазолом).

При наличии побочных эффектов стоит сразу же сказать об этом врачу, который скорректирует лечение и назначит другие лекарства.

При вынашивании плода и в периоде лактации прием лекарства оправдан лишь тогда, когда польза от его применения выше, чем возможный вред для малыша. Учитывая однократный прием лечебного состава, многие врачи назначают Микосист для быстрого и эффективного лечения болезни.

кормящая мать

Поскольку Микосист способен быть инициатором появления головокружения, принимая его, нужно быть особенно внимательным при работе, требующей высокой концентрации внимания (к примеру, вождение транспортного средства).

Аналоги

В настоящее время фармацевтический рынок предлагает потребителям аналоги препарата Микосист. Это лечебные составы, в которых содержится флуконазол или иное активное вещество, благодаря чему они обладают одинаковым по силе и эффекту противогрибковым действием.

Аналоги Микосиста – лекарства с флуконазолом:

  • капсулы Флюкостат, Микомакс, Дифлюкан, Флуконазол, Флунол, Цискан, Флукозид и другие;
  • инфузии – Флюкостат, Дифлюкан, Флукозан, Микомакс и другие;
  • суспензии – Дифлюкан и Микомакс.

Многие лекарства представлены в виде капсул и растворов для проведения инфузий, а Дифлюкан и Микомакс также выпускаются и в виде суспензий. Вид препарата, способ его применения и дозировку выбирает лечащий врач, учитывая состояние здоровья.

Источник: TopGinekolog.ru

Действующее вещество:

Флуконазол* (Fluconazole*)

Фармакологическая группа

  • Противогрибковое средство [Противогрибковые средства]

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • B20.4 Болезнь, вызванная ВИЧ, с проявлениями кандидоза
  • B20.5 Болезнь, вызванная ВИЧ, с проявлениями других микозов
  • B35 Дерматофития
  • B35.1 Микоз ногтей
  • B35.3 Микоз стоп
  • B35.4 Микоз туловища
  • B35.6 Эпидермофития паховая
  • B35.8 Другие дерматофитии
  • B36.0 Разноцветный лишай
  • B36.9 Поверхностный микоз неуточненный
  • B37 Кандидоз
  • B37.0 Кандидозный стоматит
  • B37.1 Легочный кандидоз
  • B37.2 Кандидоз кожи и ногтей
  • B37.3 Кандидоз вульвы и вагины (N77.1*)
  • B37.4 Кандидоз других урогенитальных локализаций
  • B37.6 Кандидозный эндокардит (I39.8*)
  • B37.7 Кандидозная септицемия
  • B37.8 Кандидоз других локализаций
  • B37.9 Кандидоз неуточненный
  • B38 Кокцидиоидомикоз
  • B39 Гистоплазмоз
  • B41 Паракокцидиоидомикоз
  • B42 Споротрихоз
  • B45 Криптококкоз
  • B45.0 Легочный криптококкоз
  • B45.1 Церебральный криптококкоз
  • B45.2 Кожный криптококкоз
  • B45.9 Криптококкоз неуточненный
  • B49 Микоз неуточненный
  • N51.2 Баланит при болезнях, классифицированных в других рубриках
  • T66 Неуточненные эффекты излучения
  • Y43.1 Неблагоприятные реакции при терапевтическом применении противоопухолевых антиметаболитов
  • Y43.2 Неблагоприятные реакции при терапевтическом применении противоопухолевых натуральных препаратов
  • Y43.3 Неблагоприятные реакции при терапевтическом применении других противоопухолевых препаратов
  • Y84.2 Анормальная реакция или позднее осложнение у пациента без упоминания о случайном нанесении ему вреда во время выполнения радиологической процедуры и лучевой терапии
  • Z51.0 Курс радиотерапии
  • Z51.1 Химиотерапия по поводу новообразования
  • Z94 Наличие трансплантированного(ой) органа и ткани
  • Z97.2 Наличие зубного протезного устройства (полного) (частичного)

Описание лекарственной формы

Содержимое капсул: белый или почти белый порошок или плотная порошкообразная масса.

Капсулы 50 мг: твердые желатиновые, размер №4 (Coni-Snap). Крышечка — светло-синяя, непрозрачная (L910); корпус — белый, непрозрачный (L500).

Капсулы 100 мг: твердые желатиновые, размер №2 (Coni-Snap). Крышечка — бирюзовая, непрозрачная (L890); корпус — белый, непрозрачный (L500).

Капсулы 150 мг: твердые желатиновые, размер №1 (Coni-Snap). Крышечка — синяя, непрозрачная (L860); корпус — белый, непрозрачный (L500).

Раствор для инфузий: бесцветный или слегка окрашенный прозрачный.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — противогрибковое широкого спектра.

Фармакодинамика

Флуконазол — представитель класса производных триазола, является селективным ингибитором синтеза стеролов в клетке грибов. Блокирует превращение ланостерола клеток грибов в эргостерол; увеличивает проницаемость клеточной мембраны. Флуконазол, являясь высокоизбирательным для цитохрома Р450 грибов, практически не угнетает систему цитохрома Р450 в организме человека (в сравнении с итраконазолом, клотримазолом, эконазолом и кетоконазолом в меньшей степени подавляет зависимые от цитохрома Р450 окислительные процессы в микросомах печени человека). Не обладает андрогенной активностью. Препарат активен при микозах, вызванных Candida spp., Cryptococcus neoformans, Microsporum spp., Trichophyton spp., Blastomyces dermatitidis, Coccidioides immitis и Histoplasma capsulatum.

Фармакокинетика

Капсулы

После приема внутрь флуконазол хорошо всасывается, его биодоступность — 90%. Tmax после приема внутрь натощак 150 мг — 0,5–1,5 ч, а Cmax составляет 90% от концентрации в плазме при РІ/РІ введении в дозе 2,5–3,5 мг/кг. Одновременный прием пищи не влияет на абсорбцию препарата, принятого внутрь. Концентрации в плазме находятся в прямо пропорциональной зависимости от дозы. 90%-ная Css достигается к 4–5-му дню лечения препаратом (при приеме 1 раз в сутки). Применение в первый день дозы, в 2 раза превышающей обычную суточную дозу, позволяет достичь концентрации флуконазола в плазме, равной 90% значению Css ко 2-му дню. Кажущийся Vd приближается к общему содержанию воды в организме. Связывание с белками плазмы — 11–12%.

Флуконазол хорошо проникает во все биологические жидкости организма.

В роговом слое эпидермиса, дерме и потовой жидкости достигаются высокие концентрации, которые превышают сывороточные. После приема внутрь 150 мг на 7-й день концентрация в роговом слое кожи — 23,4 мкг/г, а через 1 нед после приема второй дозы — 7,1 мкг/г; концентрация в ногтях после 4 мес применения в дозе 150 мг 1 раз в неделю — 4,05 мкг/г в здоровых и 1,8 мкг/г в пораженных ногтях.

Концентрации препарата в слюне, мокроте, грудном молоке, суставной и перитонеальной жидкости аналогичны его концентрации в плазме крови. У больных с грибковым менингитом содержание флуконазола в спинномозговой жидкости достигает 80% от его концентрации в плазме.

Постоянные значения в вагинальном секрете достигаются через 8 ч после приема внутрь и удерживаются на этом уровне не менее 24 ч. Является ингибитором изофермента CYP2C9 в печени. Фармакокинетика флуконазола существенно зависит от функционального состояния почек, при этом существует обратная зависимость между T1/2 и клиренсом креатинина.

T1/2 флуконазола составляет около 30 ч. Флуконазол выводится в основном почками; примерно 80% введенной дозы выводится почками в неизмененном виде, 11% — в виде метаболитов. Клиренс флуконазола пропорционален клиренсу креатинина. Метаболитов флуконазола в периферической крови не обнаружено.

После гемодиализа в течение 3 ч концентрация флуконазола в плазме снижается на 50%.

Раствор для инфузий

После РІ/РІ введения флуконазол хорошо проникает в ткани и жидкости организма. Концентрации препарата в слюне, мокроте, грудном молоке, суставной и перитонеальной жидкости аналогичны его концентрации в плазме крови. У больных с грибковым менингитом содержание флуконазола в спинномозговой жидкости достигает 80% от концентрации в плазме.

Концентрации в плазме находятся в прямо пропорциональной зависимости от дозы. 90%-ная Css достигается к 4–5-му дню при ежедневном введении 1 раз в сутки.

Применение в первый день дозы, в 2 раза превышающей обычную суточную дозу, позволяет достичь 90%-ной Css ко 2-му дню. Кажущийся Vd приближается к общему объему воды в организме. С белками плазмы связывается 11–12% флуконазола. T1/2 — 30 ч. Фармакокинетика флуконазола существенно зависит от функционального состояния почек, при этом существует обратная зависимость между T1/2 и клиренсом креатинина. Флуконазол выводится из организма в основном почками; при этом приблизительно 80% введенной дозы выводится в неизмененном виде. Клиренс флуконазола прямо пропорционален клиренсу креатинина. После гемодиализа в течение 3 ч концентрация флуконазола в плазме снижается на 50%. Метаболитов в периферической крови не обнаружено.

Показания препарата Микосист®

криптококкоз — криптококковый менингит; криптококковые инфекции легких и кожи; криптококковый сепсис; профилактика рецидивов криптококкоза у больных СПИДом; при трансплантации органов или других случаях иммунодефицита;

генерализованный кандидоз — кандидемия, диссеминированный кандидоз и другие формы инвазивных кандидозных инфекций (инфекции брюшной полости, эндокарда, глаз, дыхательных и мочевыводящих путей), РІ С‚.С‡. у больных, получающих курс цитостатической или иммунодепрессивной терапии, а также при наличии других факторов, предрасполагающих к развитию кандидоза — лечение и профилактика;

кандидозы слизистых оболочек — полости рта, РІ С‚.С‡. атрофический кандидоз полости рта, связанный с ношением зубных протезов, глотки, пищевода и неинвазивные бронхолегочные инфекции, кандидурия;

генитальный кандидоз — вагинальный (острый или в хронической рецидивирующей форме); кандидозный баланит (капсулы);

профилактика грибковых инфекций у больных со злокачественными новообразованиями, которые предрасположены к таким инфекциям в результате химиотерапии цитостатиками или лучевой терапии; профилактика рецидива орофарингеального кандидоза у больных СПИДом;

микозы кожи, включая микозы туловища, паховой области;

капсулы: отрубевидный лишай, онихомикоз, микозы стоп;

глубокие эндемические микозы, включая кокцидиоидоз, паракокцидиоидоз и гистоплазмоз у больных с нормальным иммунитетом.

Противопоказания

повышенная чувствительность к флуконазолу, другим компонентам препарата или другим близким по структуре азольным соединениям;

одновременное применение терфенадина (на фоне постоянного приема флуконазола в дозе 400 мг/сут и выше) и цизаприда, т.к. оба препарата удлиняют интервал QT и увеличивают риск развития тяжелых нарушений ритма сердца;

одновременное применение астемизола;

непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (капсулы);

период лактации.

С осторожностью: печеночная и/или почечная недостаточность; появление сыпи на фоне применения флуконазола у пациентов с поверхностной грибковой инфекцией и инвазивными/системными грибковыми инфекциями; одновременное применение флуконазола с рифабутином или другими препаратами, метаболизирующимися системой цитохрома Р450; одновременное применение терфенадина и флуконазола в дозе менее 400 мг/сут; потенциально проаритмогенные состояния у пациентов с множественными факторами риска (органические заболевания сердца, нарушения электролитного баланса, одновременный прием ЛС, вызывающих аритмии); пациенты с непереносимостью ацетилсалициловой кислоты; беременность.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение флуконазола во время беременности возможно только в том случае, когда потенциальная польза для матери превосходит риск для плода.

Флуконазол определяется в грудном молоке в такой же концентрации, как и в плазме, поэтому его назначение в период лактации противопоказано.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, метеоризм, боль в животе, изменение вкуса, нарушение функции печени (гипербилирубинемия, повышение активности печеночных трансаминаз, ЩФ, желтуха, гепатит, гепатоцеллюлярный некроз, РІ С‚.С‡. с летальным исходом).

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, судороги.

Со стороны органов кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз.

Аллергические реакции: кожная сыпь, мультиформная экссудативная эритема (РІ С‚.С‡. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), анафилактоидные реакции (РІ С‚.С‡. ангионевротический отек, отек лица, крапивница, зуд кожи), бронхиальная астма (чаще при непереносимости ацетилсалициловой кислоты).

Со стороны РЎРЎРЎ: увеличение продолжительности интервала QT на Р­РљР“, мерцание/трепетание желудочков.

Прочие: нарушение функции почек, алопеция, гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, гипокалиемия.

Взаимодействие

Антикоагулянты. У больных, принимающих флуконазол и непрямые антикоагулянты кумаринового ряда, необходим тщательный контроль РџР’, поскольку оно может увеличиваться.

Препараты сульфонилмочевины. Флуконазол при одновременном приеме может удлинять T1/2 производных сульфонилмочевины, поэтому при их совместном применении следует учитывать возможность развития гипогликемии.

Фенитоин. Одновременное применение флуконазола и фенитоина может сопровождаться повышением концентрации фенитоина в клинически значимой степени, что требует снижения его дозы.

Рифампицин. При одновременном приеме рифампицина и флуконазола уменьшается Cmax и T1/2 последнего, поэтому при необходимости сочетанного применения следует увеличить дозу флуконазола.

Рифабутин. Совместное применение флуконазола и рифабутина сопровождается повышением сывороточной концентрации последнего, возможно развитие увеита.

Циклоспорин. При совместном применении флуконазола и циклоспорина рекомендуется контролировать концентрацию последнего в крови, поскольку она может увеличиваться.

Терфенадин. Учитывая возникновение серьезных, угрожающих жизни, аритмий у больных, принимающих противогрибковые средства — производные азола в сочетании с терфенадином, их совместный прием противопоказан.

Цизаприд. При одновременном приеме флуконазола и цизаприда описаны случаи нежелательных реакций со стороны сердца, включая пароксизмы желудочковой тахикардии. Одновременный прием противопоказан.

Зидовудин. При сочетанном применении с флуконазолом возможно увеличение концентрации зидовудина в плазме крови. Больных, принимающих такую комбинацию, следует наблюдать с целью выявления побочных эффектов зидовудина.

Теофиллин. Прием флуконазола приводит к снижению средней скорости клиренса теофиллина из плазмы крови, следовательно повышается риск развития токсического действия теофиллина и его передозировки.

Мидазолам. Одновременное применение флуконазола и мидазолама приводит к значительному повышению концентрации последнего в плазме крови и риску развития психомоторных реакций.

Гидрохлоротиазид. При одновременном приеме флуконазола и гидрохлоротиазида повышается концентрация флуконазола в плазме крови на 40%.

Такролимус. При одновременном приеме флуконазола и такролимуса повышается концентрация последнего в сыворотке крови, что ведет к увеличению риска нефротоксичности.

Необходимо соблюдать осторожность при применении флуконазола у больных, одновременно получающих другие препараты, метаболизирующиеся системой цитохрома Р450.

Способ применения и дозы

Внутрь, РІ/РІ (капельно). Со скоростью не более 20 мг/мин (10 мл).

При переводе с РІ/РІ введения на прием капсул и наоборот нет необходимости изменять суточную дозу.

Применение у взрослых

При криптококковых инфекциях обычная доза флуконазола составляет 400 мг 1 раз в сутки в первый день лечения, в дальнейшем — по 200–400 мг 1 раз в сутки. Продолжительность лечения при криптококковых инфекциях зависит от клинической эффективности, подтвержденной микологическим исследованием, и обычно составляет от 6 до 8 нед.

Рекомендуемая продолжительность лечения при терапии криптококкового менингита составляет 10–12 нед после отрицательного результата микробиологического исследования пробы спинномозговой жидкости.

Для профилактики рецидива криптококкового менингита у больных СПИДом после завершения полного курса первичной терапии флуконазол назначают больному в дозе не менее 200 мг в сутки в течение длительного периода.

При кандидемии, диссеминированном кандидозе и других инвазивных кандидозных инфекциях суточная доза флуконазола составляет 400 мг в первые сутки и 200 мг в последующие дни. При необходимости доза препарата может быть увеличена до 400 мг/сут. Продолжительность лечения зависит от клинической эффективности.

При тяжелом системном кандидозе — возможно увеличение дозы до 800 мг/сут. Длительность терапии зависит от клинической эффективности. Следует продолжать не менее 2 нед после получения отрицательной гемокультуры или после исчезновения симптомов заболевания.

При орофарингеальном кандидозе, включая больных с нарушениями иммунитета, обычная доза флуконазола составляет 50–100 мг/сут в течение 7–14 дней. Для профилактики рецидивов орофарингеального кандидоза у больных СПИДом после завершения полного курса первичной терапии — по 150 мг 1 раз в неделю. В случае необходимости лечение может быть продлено, особенно при тяжелых нарушениях иммунитета.

При атрофическом кандидозе полости рта, связанном с ношением зубных протезов, флуконазол обычно назначают по 50 мг/сут в течение 14 дней в сочетании с антисептическими средствами для обработки протеза.

При других кандидозных инфекциях, например при эзофагите, неинвазивных бронхолегочных инфекциях, кандидурии, кандидозе кожи и слизистых оболочек суточная доза составляет 50–100 мг в течение 14–30 дней.

При тяжелом кандидозе слизистых оболочек — 100–200 мг/сут.

Для профилактики грибковых инфекций у больных со злокачественными новообразованиями доза флуконазола должна составлять 50 мг/сут до тех пор, пока больной находится в группе повышенного риска вследствие цитостатической или лучевой терапии.

При вагинальном кандидозе — 150 мг однократно. Для снижения частоты рецидивов используют 1 раз в месяц по 150 мг в течение 4–12 мес, иногда может потребоваться более частое применение.

При баланите, вызванном Candida spp., флуконазол назначают однократно в дозе 150 мг внутрь (капсулы).

Для профилактики кандидоза рекомендуемая доза флуконазола составляет 50–400 мг/сут в зависимости от степени риска развития грибковой инфекции. При наличии высокого риска генерализованной инфекции, например у больных с ожидаемой выраженной или длительно сохраняющейся нейтропенией, рекомендуемая доза составляет 400 мг/сут. Флуконазол назначают за несколько дней до ожидаемого появления нейтропении; после повышения числа нейтрофилов более 1000/РјРј3 лечение продолжают еще в течение 7 СЃСѓС‚.

При микозах кожи (РІ С‚.С‡. кандидозы), включая микозы стоп, кожи, паховой области рекомендуемая доза составляет 150 мг 1 раз в неделю или 50 мг/сут. Длительность терапии в обычных случаях составляет 2–4 нед, однако при микозах стоп может потребоваться более длительная терапия — до 6 нед (капсулы).

При отрубевидном лишае — 300 мг 1 раз в неделю в течение 2 нед, некоторым больным требуется третья доза 300 мг/нед, в то время как в части случаев оказывается достаточно однократного приема 300 мг; альтернативной схемой лечения является применение по 50 мг/сут в течение 2–4 нед (капсулы).

При онихомикозе рекомендуемая доза составляет 150 мг 1 раз в неделю. Лечение следует продолжать до замещения инфицированного ногтя здоровым. Для повторного роста ногтей на пальцах рук и стоп в норме требуется 3–6 и 6–12 мес соответственно (капсулы).

При глубоких эндемических микозах может потребоваться применение препарата в дозе 200–400 мг/сут в течение 2 лет. Длительность терапии определяют индивидуально; она может составлять 11–24 мес при кокцидиоидозе; 2–17 мес при паракокцидиоидозе и 3–17 мес при гистоплазмозе.

Применение у детей

Длительность лечения зависит от клинического и микологического эффекта. У детей препарат не следует применять в суточной дозе, превышающей таковую у взрослых. Флуконазол применяют ежедневно 1 раз в сутки.

При кандидозе слизистых оболочек рекомендуемая доза флуконазола составляет 3 мг/кг/сут. В первый день может быть назначена ударная доза 6 мг/кг с целью более быстрого достижения Css.

Для лечения генерализованного кандидоза и криптококковой инфекции рекомендуемая доза составляет 6–12 мг/кг/сут в зависимости от тяжести заболевания.

Для профилактики грибковых инфекций у детей со сниженным иммунитетом, у которых риск развития инфекции связан с нейтропенией, развивающейся в результате цитотоксической химиотерапии или лучевой терапии, препарат назначают по 3–12 мг/кг/сут в зависимости от выраженности и длительности сохранения индуцированной нейтропении.

У новорожденных флуконазол выводится медленнее, поэтому в первые 2 нед жизни препарат назначают в той же дозе (в мг/кг), что и у детей более старшего возраста, но с интервалом 72 ч. Детям в возрасте 3–4 нед жизни ту же дозу вводят с интервалом 48 ч.

Применение у пожилых пациентов

При отсутствии нарушений функции почек следует придерживаться обычных рекомендаций по дозированию препарата. Для больных с нарушениями функции почек (Cl креатинина <50 мл/мин) режим дозирования следует скорректировать, как указано ниже.

Применение у больных с почечной недостаточностью

Флуконазол выводится преимущественно почками в неизмененном виде. При однократном применении флуконазола изменения дозы не требуется. При необходимости курса лечения у больных (включая детей) с нарушенной функцией почек следует первоначально назначить ударную дозу от 50 до 400 мг. В дальнейшем суточную дозу (в зависимости от показания) определяют по следующей методике: при Cl креатинина >50 мл/мин — 100% от рекомендуемой дозы 1 раз в сутки; при Cl креатинина <50 мл/мин (без диализа) — 50% один раз в сутки; больным, находящимся на постоянном диализе, — 100% после каждого сеанса диализа.

Дополнительно для раствора для инфузий

Раствор для инфузий совместим со следующими растворами: 20% раствор глюкозы, раствор Рингера, раствор Хартмана, раствор калия хлорида в глюкозе, раствор натрия гидрокарбоната (0,9%), раствор натрия хлорида.

Инфузии флуконазола можно проводить с помощью обычных наборов для трансфузии, используя одну из перечисленных выше жидкостей.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, диарея; в тяжелых случаях могут отмечаться судороги, галлюцинации, параноидальное поведение.

Лечение: симптоматическое (промывание желудка, форсированный диурез, гемодиализ). После 3-часового сеанса гемодиализа концентрация флуконазола в плазме крови уменьшается приблизительно на 50%.

Особые указания

Лечение флуконазолом необходимо продолжать до появления клинико-гематологической ремиссии. Преждевременное прекращение лечения приводит к рецидивам.

Поскольку флуконазол выводится преимущественно почками, следует соблюдать осторожность у пациентов с почечной недостаточностью. При длительном лечении флуконазолом дозирование должно осуществляться с учетом клиренса креатинина. В редких случаях применение флуконазола сопровождалось токсическим действием на печень, РІ С‚.С‡. и с летальным исходом, главным образом у больных с серьезными сопутствующими заболеваниями. Необходимо контролировать функцию печени. При появлении признаков поражения печени, которые могут быть связаны с приемом флуконазола, препарат следует отменить.

На фоне приема препарата у больных отмечались редкие случаи развития эксфолиативных кожных реакций, таких как синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Больные СПИДом и злокачественными новообразованиями более склонны к развитию тяжелых кожных реакций при применении многих препаратов. При появлении у пациента во время лечения поверхностной грибковой инфекции сыпи, которую можно связать с применением флуконазола, препарат следует отменить. При появлении сыпи у пациентов с инвазивными/системными грибковыми инфекциями их следует тщательно наблюдать и отменить флуконазол при появлении буллезных поражений или многоформной эритемы. Необходимо соблюдать осторожность при одновременном приеме флуконазола с рифабутином или другими препаратами, метаболизирующимися системой цитохрома Р450.

Необходимо контролировать РџР’ у пациентов, одновременно получающих флуконазол и непрямые антикоагулянты кумаринового ряда.

Влияние на способность управлять автомобилем и работать с другими механическими средствами. Пациентам следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или работе с техникой, поскольку во время лечения флуконазолом может возникать головокружение.

Форма выпуска

Капсулы, 50 мг, 100 мг и 150 мг.

Капсулы 50 мг — в блистере из РџР’РҐ и фольги алюминиевой по 7 шт. 1 блистер в картонной пачке.

Капсулы 100 мг — в блистере из РџР’РҐ и фольги алюминиевой по 7 шт. 4 блистера в картонной пачке.

Капсулы 150 мг — в блистере из РџР’РҐ и фольги алюминиевой 1 шт. 1, 2 или 4 блистера в картонной пачке.

Раствор для инфузий, 2 мг/мл. В стеклянном флаконе (1-го гидролитического класса) с пробкой из серой бромбутиловой резины с комбинированной крышкой flip-off из ферросплава (алюминий, железо, кремний) и зеленого полипропилена по 100 мл. 1 фл. и один пластиковый держатель для капельниц в картонной пачке.

Производитель

ОАО «Гедеон Рихтер». 1103, Будапешт, ул. Демреи, 19-21, Венгрия.

Претензии потребителей направлять по адресу: Московское Представительство ОАО «Гедеон Рихтер». 119049, Москва, 4-й Добрынинский пер., 8.

Тел.: (495) 363-39-50; факс: (495) 363-39-49.

Условия отпуска из аптек

Капсулы: без рецепта.

Раствор для инфузий: по рецепту.

Условия хранения препарата Микосист®

При температуре не выше 30 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Микосист®

капсулы 50 мг — 5 лет.

капсулы 50 мг — 5 лет.

капсулы 100 мг — 5 лет.

капсулы 100 мг — 5 лет.

капсулы 150 мг — 5 лет.

капсулы 150 мг — 5 лет.

раствор для инфузий 2 мг/мл — 2 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Источник: www.rlsnet.ru


You May Also Like

About the Author: admind

Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *

Этот сайт использует Akismet для борьбы со спамом. Узнайте как обрабатываются ваши данные комментариев.