Оральные контрацептивы для мужчин


Но обо все по порядку.

Говоря о контрацепции для мужчин, в первую очередь мы, конечно, подразумеваем презервативы. Не секрет, что большинство мужчин сильно недолюбливает эти латексные штучки (хотя мы, например, остались в полном восторге от светящихся в темноте «резинок». И как такие можно не любить?!). Как только мужчины оказываются в составе стабильной пары и (предположительно) вне опасности ЗППП, они сразу стремятся избавиться от презервативов.

Помимо согласия партнера, использование презервативов имеет еще ряд нюансов: условия хранения, срок годности, наличие смазки на водной основе, а также своевременное применение. Зато их эффективность при правильном использовании составляет 98%.

Гормональная мужская контрацепция. К сожалению, особенности мужского организма не позволяют «в лоб» применять тот же алгоритм, что используется в женском варианте. Если объяснять сложнейшие гормональные процессы «на пальцах», то при приеме большинства женских гормональных препаратов происходит следующее.


ециально подобранная доза женского гормона (прогестерона) сообщает организму, что зачатие произошло, а значит, надобности в овуляции нет. И деятельность яичников временно приостанавливается. А небольшая доза эстрогена (гормон, общий для двух полов; у женщин вырабатывается яичниками, а у мужчин – яичками) поддерживает гормональный баланс в организме, выполняя функцию «уснувших» яичников. Такие таблетки называются комбинированными – они содержат комбинацию прогестерона и эстрогена.

В отличие от женщины, мужчина готов к продолжению рода всегда, десятки миллионов сперматозоидов вырабатываются ежедневно. И, чтобы подавить эту активность, нужны прямо-таки «лошадиные» дозы гормонов. Что сказывается на либидо вплоть до полной потери влечения.

Несмотря на сложности, фармацевтические гиганты множеством путей стремятся к созданию безопасного и эффективного чудо-средства, этакие идеальные противозачаточные для мужчин. Генеральное направление исследований – подбор дозы и регулярности приема женского гормона (прогестерона), который, как оказалось, тормозит выработку сперматозоидов у мужчин. В идеале нужно, чтобы сперматозоиды вырабатывались, но не «дозревали». А половое влечение, угнетаемое женским гормоном почти до нуля, поддерживается дополнительными дозами мужского гормона (тестостерона).

На данный момент в режиме тестирования анонсируется несколько гормональных методов.

Комбинированный имплант. Содержит два половых гормонов – тестостерон (мужской) и прогестерон (женский), которые постепенно попадают в кровь на протяжении 3–4 месяцев. Эффект длится в течение года. Действие препарата обратимо, серьезных побочных эффектов пока не обнаружено.


Некомбинированный имплант + уколы. Под кожу вшиваются импланты, из которых в кровь непрерывно поступает гормон прогестероновой группы, блокирующий образование сперматозоидов. Действует в течение трех лет. При этом каждые 4–6 недель необходимо делать уколы тестостерона, поддерживающие половую функцию.

Оральный контрацептив + имплант. Мужчины в небольших количествах принимают дезогестрел (прогестерон 3-го поколения), а раз в 12 недель им имлантируются капсулы с тестостероном. В результате через 16 недель наблюдается полное подавление выработки сперматозоидов. Побочные эффекты (колебания настроения, увеличение веса) выражены слабо.

Это, конечно, далеко не полный список, но ни один из этих препаратов пока не прошел все клинические испытания и не получил разрешения к продаже.

Особняком от предыдущих методов стоит обратная вазэктомия (временная стерилизация). С точки зрения предохранения этот способ чрезвычайно прост и эффективен – 100% надежность. А вот восстановление детородной функции, к сожалению, не гарантировано, и происходит только в 90% случаев. И если твой мужчина – тот самый любимый и единственный, то риски, пожалуй, слишком высоки.

Надо сказать, что результатами наших скромных изысканий мы остались опечалены. Ни один из методов мужской контрацепции не выглядит настолько безопасным и удобным, чтобы записывать его в виш-лист и завтра начинать агитировать свою половинку на подарок ко дню рождения.


Дабы не заканчивать на минорной ноте, мы решили отметить и положительную сторону этой истории – на фоне всех сложностей и рисков мужской контрацепции особенно простыми и привлекательными выглядят последние достижения в области контрацепции женской.

Например, ставшие уже привычными таблетки – комбинированные оральные контрацептивы – эффективны и просты в применении. Никаких тебе имплантов и инъекций – главное, не забывать ежедневно принимать одну крохотную пилюльку.

Очень удобно в использовании гормональное кольцо – женщина самостоятельно устанавливает его во влагалище и ежемесячно заменяет на новое.

Среди долгосрочной контрацепции следует особо отметить внутриматочную гормональную систему. Ставится гинекологом на срок до 5 лет. За счет расположения в полости матки количество гормона минимально, его воздействие носит местный характер, а надежность – 99,98%. Кроме того, система защищает матку от ряда инфекций и готовит к будущей беременности.

И никаких забот о контрацепции!

Источник: www.woman.ru

Виды контрацептивов для мужчин

В век прогрессивных технологий существует достаточно много методов контрацепции. Основные мужские средства делятся на следующие группы:

  • позволяющие тормозить созревание сперматозоидов (мужских половых клеток);
  • блокирующие процесс, позволяющий образовываться сперматозоидам;
  • препятствующие тому, чтобы сперма вошла в половые пути женщины.

Для того чтобы предотвратить нежелательное зачатие, мужчины предпочитают различные методы:

  • воздерживаются от полового акта или предпочитают прерывать его;
  • используют виды барьерной контрацепции, такие как презервативы;
  • пользуются гормональными препаратами;
  • идут на хирургическое вмешательство.

Каждый вид мужской контрацепции имеет свои достоинства и отрицательные стороны.

Презервативы

Большинство мужчин предпочитает пользоваться именно презервативами. Этот контрацептив производится массово. Самым распространённым материалом для его изготовления является латекс. Он непроницаем для сперматозоидов. Презерватив — своего рода тонкий чехол, который надевают на половой член в возбуждённом состоянии.

Основными преимуществами использования презервативов являются:

  • высокая эффективность защиты от наступления беременности у женщины, которая составляет примерно 97% (индекс Перля — от 2 до 4);
  • доступность (продаётся во всех торговых сетях);
  • невысокая стоимость, что делает его доступным для всех категорий населения;
  • способность защищать не только от нежелательной беременности, но и от инфекций, передаваемых половым путём.

Индекс Перля (по имени биолога из США Реймонда Перля) — показатель эффективности выбранного метода контрацепции. Рассчитывается как процент неудач (наступления беременности) при использовании того или иного способа в расчёте на 100 женщин. Чем выше индекс Перля, тем менее эффективен контрацептив. Так, презервативы имеют индекс Перля 2–4, что означает наступившую беременность при их использовании в 2–4 случаях из 100.

Помимо плюсов, у презервативов есть и минусы:

  • есть категория мужчин, которые испытывают психологический дискомфорт из-за прерывания прелюдии к половому акту для того, чтобы надеть презерватив, у некоторых в этот момент может снизиться уровень возбуждения;
  • если их надевать неправильно, то существует вероятность разрыва латекса или соскальзывания изделия (что зачастую происходит незаметно для партнёров);
  • нет гарантии, что в нужный момент презерватив окажется в наличии;
  • есть люди, у которых возникает аллергия на латекс.

Считаю лучшей контрацепцией — принимала и гормоны, но здоровье на них пошло под откос, приняли решение — только презервативы — 13 лет в браке — ни одного прецедента неприятного.покупаем только в аптеке.захотели родить — сняли))))

Спасатель Малибу

https://sovet.kidstaff.com.ua/question-315187

Видео: как правильно выбрать и надеть презерватив

Жидкий презерватив

Средство выпускается в небольшом баллончике, в котором содержится латекс в жидкой консистенции. Состав, нанесённый на возбуждённый половой член, застывает быстро.

Из достоинств жидких презервативов можно отметить:

  • эффективность данного метода так же высока, как и у обычного презерватива — около 98%;
  • обеспечивает полное прилегание к коже, при этом отпадает необходимость поиска необходимого размера изделия.

Из недостатков этого метода можно выделить следующие:

  • трудно снять;
  • время на застывание — 1,5–2 минуты, которые в порыве страсти могут оказаться слишком большим промежутком;
  • при выходе вещества из баллончика последний издаёт характерное шипение, что способно испортить романтический настрой;
  • высокая стоимость (от 2000 р.).

Представляете себе этот процесс подготовки к половому акту?!! Собрались вы с мужем заняться чем-нибудь интересным, да не тут-то было. Сначала надо серьёзную подготовку провести. Также разработчики не объясняют, как потом этот новый презерватив снимать. Может, ножом соскребать или в горячей воде отмачивать?

Алёна Ковалёва

https://www.stranamam.ru/post/272553/

Противозачаточные гели

Данный вид контрацепции выведен на рынок не так давно. В составе геля имеются гормоны женского и мужского происхождения. Они блокируют выработку сперматозоидов, которая снижается на 90%, сроком примерно на 72 часа. При этом гель можно наносить локально на любые части тела (во время клинических исследований он применялся на коже плеча). Гормоны, входящие в состав геля, по истечении 72 часов полностью выводятся из организма мужчины, не вызывая побочных эффектов.

Средство претендует на революцию в области мужской контрацепции, но пока нешироко распространено из-за продолжения клинических испытаний.

Мужская спираль

Мужская спираль представляет собой подобие зонтика маленького размера, который вставляют в мошонку. Спираль вводят через головку пениса.


Мужская спираль имеет действие подобно женской. Однако данный метод пока не приобрёл популярность и встречается крайне редко, так как не до конца апробирован. Предполагается, что эффективность мужской спирали будет варьироваться в промежутке от 87 до 95%.

Контрацепция путём хирургии (вазэктомия)

Вазэктомия — своего рода стерилизация, при которой сохраняется потенция. Из обоих яичек иссекают семявыносящие протоки, из-за чего сперматозоиды просто не могут попасть в семенную жидкость. После данной процедуры сохраняется возможность оплодотворения вплоть до двадцати эякуляций. После этого у мужчины возникает бесплодие. Результат необратим. Процедура исключительно добровольная. После 20 эякуляций возникает 100% защита от беременности (индекс Перля — 0).

Вазэктомия не влияет на половую функцию мужчины и не изменяет объём эякулята (сперматозоиды в норме составляют всего 1% от семенной жидкости). Однако существуют риски, что после операции в яичках образуются спайки и/или гематомы.

После того как я испытал на себе эту процедуру, где раздевание и одевание занимает больше времени, чем работа хирурга. Даже стыдно называть операцией процедуру, после которой сразу уходишь от врача с двумя царапинами на мошонке, о которых на следующий день забываешь. Физиологически мужской орган устроен так, что ни для его здоровья ни для медицины не представляет никаких проблем навсегда обезопасить его женщину от нежелательной беременности. Всего лишь зайти к врачу.

[email protected]

https://www.2mm.ru/mama/seks/689/vazektomiya-sterilizaciya-muzhchin/otzyvy/5


Противозачаточные таблетки

Противозачаточные таблетки для женщин известны всем, но совсем недавно появился такой вид контрацепции и для мужчин. Данные препараты также основаны на гормонах. Таблетки содержат большие дозы тестостерона.

Большим преимуществом оральных контрацептивов можно считать их эффективность около 99% (индекс Перля — 0,03). Если планируется беременность, то эффект можно обратить вспять. На это уйдёт немногим больше полугода. Немаловажным остаётся аспект чувствительности, которая не теряется во время полового акта, как, например, при использовании презервативов.

Полиуретановые пробки

Это микрохирургическая операция. Суть её заключается в том, что в проток, предназначенный для выведения сперматозоидов, вводят вещество, в основе которого полиуретан в жидком состоянии. При его загустении в протоке образуется пробка, которая препятствует движению семенной жидкости. Этот способ зарекомендовал себя очень хорошо, его надёжность — 99%. Он может рассматриваться как более безопасная альтернатива вазэктомии.


Недостатком можно назвать аспект медицинского вмешательства. Сам препарат пока находится в экспериментальной стадии.

Импланты под кожу

Имплант — маленький предмет (стержень), длина которого составляет не более 2,5 см. Он содержит в своём составе гормоны, которые выделяются в организм постепенно и позволяют подавить выработку спермы.

Эффективность данного метода достаточно высока, индекс Перля составляет 0,08. К недостаткам часто относят отсутствие защиты от инфекций полового характера. Кроме этого, в результате применения может быть нарушен общий гормональный фон.

Противозачаточные таблетки для мужчин

На сегодняшний день мужские оральные контрацептивы находятся в стадии разработки и исследований. Сложность заключается в том, что гормоны, содержащиеся в препарате, должны ежедневно воздействовать на сперматозоиды. В то время как женские противозачаточные таблетки основаны на воздействии гормонов только в дни овуляции.

Условно мужские противозачаточные таблетки можно разделить на следующие классы:

  • сперматогенезный ингибитор. Действие основывается на том, чтобы подавить гонадотропины (гормоны, регулирующие функцию половых желёз). Активными веществами являются энантат тестостерона, стероиды гестагенного характера, нафарелин. Данные вещества применяют в совокупности или по отдельности. От таких медикаментов часто возникает масса побочных эффектов;
  • препараты, которые воздействуют на сперматозоидную активность, подавляя её.

Специалисты в ходе длительных исследований выяснили, что наиболее безопасными препаратами являются те, которые оказывают воздействие на созревшие сперматозоиды. После того как препараты перестают попадать в организм, мужская фертильность восстанавливается.

Как действуют мужские противозачаточные таблетки

Воздействие противозачаточных таблеток на организм мужчины разнится в зависимости от классификации самого препарата. Например, сперматогенезные ингибиторы подавляют сперматогенез (не дают сперматозоидам образовываться). Стоит отметить, что если кровь мужчины содержит много тестостерона, то ограничивается его репродуктивная функция, что и приводит к эффекту контрацепции.

Другая группа препаратов воздействует на ферменты сперматозоидов, что приводит к снижению их подвижности. Предполагается, что приём этих средств вначале проводится в минимальной дозе, а позднее она увеличивается, что позволяет поддерживать эффект контрацепции.

Однако данный вид контрацептивов может оказывать побочные действия, такие как:

  • нарушение функционирования сердечно-сосудистой системы мужчины;
  • образование высыпаний на коже;
  • рост волосяного покрова на теле;
  • постоянное чувство жажды;
  • усиленная работа сальных желёз;
  • расстройства ЖКТ.

Плюсы и минусы мужских оральных контрацептивов

К положительным характеристикам оральных мужских контрацептивов относят удобство в применении. Нет необходимости использовать иные средства контрацепции.

К минусам можно отнести:

  • снижение либидо;
  • наличие побочных эффектов;
  • уменьшение контрацептивного эффекта при пропуске приёма таблеток;
  • недопустимость совмещения приёма таблеток с алкоголем;
  • отсутствие защиты от половых инфекций.

Доступность приобретения, цены препаратов

Говоря об оральных контрацептивах для мужчин, чаще всего встречаются такие названия, как Н2-Гамендазол и Аджудин. Первоначально эти препараты предназначались для раковых больных, но у них был выявлен побочный эффект — понижение фертильности. На данный момент Аджудин ещё разрабатывается. Он блокирует выработку спермы, но данное средство не относится к гормональным. H2-Гамендазол проходит исследования на мышах, а люди к ним пока не допускаются.

Естественно, что данные препараты ещё не выпущены и достать их не представляется возможным. О стоимости также говорить ещё рано.

Однако специалисты считают, что назначение подобных средств в качестве противозачаточных таблеток для мужчин является небезопасным и необоснованным. При ошибке в дозировке они могут причинить серьёзный вред здоровью.

Есть и другие препараты:

  • CDB-4022. Американский препарат. В составе негормональные вещества, которые не позволяют сперматозоидам созревать. Чтобы добиться контрацептивного эффекта, препарат необходимо употреблять не менее 4 месяцев. На территории России найти его невозможно. По некоторым данным, средство находится на этапе тестирования;
  • Ципротерон. Обладает временным эффектом контрацепции из-за подавления сперматогенеза. Отрицательным эффектом можно назвать снижение полового влечения, а также негативное влияние на почки и печень. Стоимость препарата — от 1350 р. Перед употреблением обязательна консультация с врачом для назначения правильной дозировки;
  • Провера (Депо-Провера). Основное действие препарата — противоопухолевое. Часть мужчин использует инъекции в качестве анаболика для ускоренного роста мышечной массы. Препарат способствует выработке тестостерона в больших объёмах, что угнетает сперматозоиды, обеспечивая контрацептивный эффект. Перед применением следует также консультироваться с врачом для назначения дозировки. Цена препарата — от 2000 р. за упаковку в 10 таблеток. Если форма выпуска представляет собой раствор для инъекций, то за одну ампулу 150 мг придётся заплатить не менее 200 р.

По большому счёту, можно сделать вывод, что наиболее эффективными и безопасными контрацептивами для мужчин являются презервативы. Они защищают не только от нежелательной беременности, но и от половых инфекций. Иные методы несут массу рисков. Говоря об оральных контрацептивах, следует отметить, что принимать их можно только после консультации с врачом-специалистом. В иных случаях можно причинить большой вред организму.

Источник: afrodita.guru

Первые противозачаточные таблетки были мужскими

Начнем с того, что первые шаги в создании противозачаточных таблеток были предприняты именно в направлении мужской контрацепции. Дело в том, что до появления гормональных женских контрацептивов в начале 60-х годов именно на плечи мужчин ложилась вся ответственность за предотвращение нежелательной беременности, поэтому совершенно логично, что ученые сначала бросились помогать им в этом нелегком деле.

Итак, в конце 50-х в районе города Салем (штат Орегон, США) ученые начали тестирование препарата для контроля рождаемости под названием WIN 18,446 (N,N’-бис-(дихлорацетил)-1,8-октаметилендиамин) на тюремных заключенных мужчинах. И WIN 18,446 сработал отлично: заключенные чувствовали себя хорошо и выглядели вполне здоровыми, но при этом сперматозоидов у них становилось меньше, да и те оказывались чахлыми и немощными. Казалось бы, это то, что надо. Но, к сожалению, когда клинические испытания стали проводить среди свободного населения, обнаружился неприятный побочный эффект. Мужчины после приема препарата начинали проявлять характерные признаки отравления: рвоту, потливость, головные боли и нечеткое зрение. Ученым удалось обнаружить причину такого фиаско. Оказалось, что это алкоголь. Поскольку заключенные употреблять алкоголь не могли, во время первых испытаний WIN 18,446 никому и в голову не пришло, что он может плохо сочетаться с выпивкой. Таким образом, работа над мужской чудо-таблеткой была заброшена, и за последующие 50 лет подобных экспериментов даже не начинали [2].

Почему это оказалось так трудно?

WIN 18,446 — это довольно яркий пример того, почему создание «мужской противозачаточной таблетки» — дело чрезвычайно сложное. В этом препарате было все что нужно: он блокировал сперматогенез у всех, кто его принимал (то есть, неизбирательно) и эффект этот был обратимым — количество сперматозоидов возвращалось к нормальному, если прием препарата прекращался. Но дело все равно провалилось, так как ни один мужчина не захотел бы отказаться от выпивки.

Требования к мужским контрацептивам предъявляются гораздо более высокие, нежели к женским. Например, прием гормональных женских контрацептивов повышает риск образования тромбов в кровеносных сосудах. Однако риск образования тромбов при беременности оказывается в 10 раз выше, поэтому таким побочным эффектом противозачаточных таблеток можно пренебречь. У мужчин же рисков, связанных с беременностью, нет, поэтому побочных эффектов у препаратов для мужчин просто не должно быть. Иначе кто согласится рисковать, — тем более, что препарат надо будет принимать постоянно в течение длительного времени.

Основные достижения в области мужской контрацепции

На самом деле, недостатка в подходах к мужской контрацепции нет, и со времен изобретения презерватива (кажется, в шестнадцатом веке неким Чарльзом Кондомом) появилось множество полезных идей (рис. 1).

Хирургические методы (вазектомия, пробки в семенных протоках). Если заблокировать просвет семенных протоков (vas deferens) при помощи имплантированных пробок, это воспрепятствует движению сперматозоидов. Подобные пробки потом могут быть удалены хирургически или растворены. При вазэктомии хирургически удаляется часть vas deferens, и это необратимо.

«Сухой оргазм». Продвижению спермы в vas deferens способствуют два типа мышечных сокращений — поперечные и продольные. Определенные препараты могут зафиксировать продольное сокращение, от чего семенной проток схлопнется, препятствуя эякуляции.

Повышение температуры. Необходимым условием для нормального производства сперматозоидов является температура на несколько градусов ниже 37 °C. Если, например, носить слишком тесное нижние белье, то семенники окажутся в непосредственной близости к телу, и это может нарушить сперматогенез. Прочие способы температурного воздействия на семенники тоже работают.

Гормональные препараты. До недавнего времени ученые пытались создать мужскую противозачаточную таблетку по образу и подобию женских гормональных контрацептивов. Не вдаваясь в извилистые биохимические подробности, можно утверждать, что искусственно завышенный уровень тестостерона подавляет уровень других гормонов, необходимых для созревания сперматозоидов. Работает это потрясающе — количество сперматозоидов сокрушительно падает почти мгновенно. Однако такой мощный эффект сказывается и на других тканях организма, тонко реагирующих на уровень половых гормонов, что вызывает множество весьма неприятных побочных эффектов. К тому же, доставить тестостерон к семенникам оказалось не так просто. Тестостерон, принимаемый перорально, разваливается в организме настолько быстро, что мужчинам пришлось бы принимать по нескольку таблеток в день, чтобы поддерживать достаточно высокий уровень этого гормона. Альтернативные методы — инъекции и гели — бесконечно неудобны в быту. Вдобавок у 20% мужчин гормональная контрацепция вообще не работает! А когда мужчины, участвовавшие в первых клинических испытаниях, начали жаловаться на такие побочные эффекты, как прыщи, ожирение, резкие перемены настроения, снижение полового влечения и исчезновение эрекции, то стало понятно: это будет провал на фармацевтическом рынке. И разработки свернули. Современные исследователи отходят от бешено циркулирующих по всему организму гормонов и делают ставку на молекулы, специфичные только для семенников.

Атака на клетки Сертоли. Ученые из медицинского центра университета Канзаса определили, что гамендазол нарушает работу клеток Сертоли [3]. Клетки Сертоли, кроме того, что питают и защищают неокрепшие созревающие спермии, еще и удерживают их от преждевременного выхода в просвет семенного канальца. Гамендазол нарушает эту сдерживающую функцию клеток Сертоли, снижая уровень ингибина В, и несозревшие спермии, неспособные к оплодотворению, высвобождаются и устремляются в семенные протоки. Действие гамендазола набирает силу всего в течение нескольких недель и является обратимым. Еще одним достоинством этого препарата является то, что ему не нужно преодолевать гемато-тестикулярный барьер, так как клетки Сертоли доступны с его «кровяной» стороны. Несмотря на то, что гамендазол кажется идеальным решением, ученые, обнаружившие его контрацептивный эффект, вот уже некоторое количество лет не могут получить разрешение на клинические испытания в основном из-за бюрократических проволочек.

Атака на гены, специфичные для семенников. Блокируя активность генов, которые экспрессируются исключительно в семенниках, можно полностью нарушить производство сперматозоидов или серьезно ослабить их подвижность. Данная стратегия является наиболее перспективной в силу достаточно высокой эффективности в сочетании с узкой направленностью действия. Об этом более подробно будет рассказано дальше.

О ретиноевой кислоте, или полезный опыт провального WIN 18,446

Спустя полвека история провала WIN 18,446, описанного ранее, помогла продвинуться в направлении мужской контрацепции. Поскольку WIN 18,446 отравлял только тех, кто принимал алкоголь, учёные заподозрили, что, скорее всего, этот препарат нарушает какой-то из этапов естественного распада этанола в организме .

Этанол, содержащийся в вине, пиве и прочих спиртных напитках, попадая в организм, метаболизируется до ацетальдегида. Ацетальдегид весьма ядовит, а фермент под названием ALDH (ацетальдегиддегидрогеназа) нейтрализует его, превращая в уксусную кислоту.

В 2010 году удалось выяснить, что WIN 18,446 связывается с ALDH и стопорит весь процесс, что приводит к накоплению ацетальдегида и, соответственно, отравлению. Это открытие оказалось довольно полезным. В семенниках тоже происходит процесс превращения спирта в кислоту, только не этанола, а ретинола (одна из форм витамина А) в ретиноевую кислоту. Во время сперматогенеза ретиноевая кислота связывается с белком RAR, образуя комплекс, необходимый для созревания сперматозоидов из клеток-предшественников. В семенниках превращением ретинола в ретиноевую кислоту занимается особая альдегиддегидрогеназа ALDH1a2. А это значит, что если подкорректировать особенности связывания WIN 18,446, то можно заставить его игнорировать ALDH, а блокировать только ALDH1a2 в семенниках, что предотвратило бы отравление.

С наскока это не удалось. Было проверено около сотни вариаций WIN 18,446, и ни одна не сработала. Неунывающие ученые просканировали еще 60 000 молекул и таки нашли семь (!), которые специфически блокировали именно ALDH1a2. Но это еще не конец — какие-то из этих молекул могут оказаться токсичными или не смогут преодолеть гемато-тестикулярный барьер. Так что, до клинических испытаний еще очень далеко.

История с WIN 18,446 побудила еще несколько лабораторий обратить внимание на роль ретиноевой кислоты в сперматогенезе. Одна из таких лабораторий в Колумбийском университете Нью-Йорка при помощи скрининга обнаружила вещество, которое блокирует связывание ретиноевой кислоты с белком RAR. При этом нужные для созревания сперматозоидов гены не активируются вообще. Но и в этом случае не обошлось без трудностей. Эффект такого препарата оказался системным — ретиноевая кислота не могла связываться с белками, схожими с RAR, в других тканях. И теперь создатели препарата бьются над тем, чтобы сделать его семенник-специфичным [2].

Глава этой группы ученых, Дебра Уолгемут (Debra Wolgemuth), как и многие ее коллеги в этой области, считает свою работу важной не только для планирования семьи, но и для поддержания на адекватном уровне общего населения Земли (по некоторым прогнозам население Земли может вырасти до 10 миллиардов уже к середине этого века). Тестирование противозачаточных препаратов на лабораторных грызунах также натолкнуло Дебру на весьма полезную идею о том, как можно избавить нью-йоркское метро от крыс. Ну а это уже тема для отдельной статьи.

Сенсационный прорыв по имени JQ1

Кроме участников каскада ретиноевой кислоты существуют еще сотни генов, экспрессирующихся только в семенниках. И «выключение» любого из них может остановить «конвейер» сперматогенеза.

Одна из элегантнейших попыток подобного «саботажа» совсем недавно была успешно предпринята учеными из Бостона и Хьюстона. В процессе скрининга потенциальных противораковых препаратов несколько лет назад ученые обнаружили вещество под названием JQ1 (тиенозепиновый ингибитор, рис. 2б), ингибирующее деление раковых клеток. Происходит это за счет связывания JQ1 с особыми белками, обладающими бромодоменом [4].

Одной из целей исследования было проанализировать, как будет вести себя JQ1 в разных тканях. И оказалось, что у мышей этот препарат способен ингибировать семенник-специфичный бромодомен-содержащий белок BRDT. Этот белок весьма консервативен функционально и структурно, а значит, BRDT человека тоже может быть ингибирован при помощи JQ1. Занимается этот BRDT тем, что специфически модифицирует гистоны — белки, на которые намотана ДНК.

В BRDT два бромодомена, которые узнают гиперацетилированный лизин в гистоне Н4 (Рисунок 2а), тем самым способствуют активации множества генов, необходимых для сперматогенеза (Рисунок 2в). JQ1 как раз является структурным аналогом ацетилированного лизина. Он может конкурентно взаимодействовать с BRDT, не давая последнему связаться с гистоном. Ранее было известно, что мыши с делецией бромодомена BRDT или с нокаутом по этому гену стерильны, а многие клинические случаи нарушения фертильности у мужчин связаны с мутациями в этом гене. Все указывало на то, что JQ1 обладает огромным потенциалом в качестве мужского контрацептива.

После испытаний на мышах стало понятно — это успех: при заблокированном BRDT сперматогенез останавливался на середине, но даже те спермии, которым удавалось попасть в просвет семенного канальца, почти не могли двигаться (подвижность была снижена в 4,5 раза). Когда самцам мышей регулярно давали JQ1 в течение 3–6 недель, размер их семенников уменьшился до 40% от нормы (рис. 3б), и этому сопутствовало значительное снижение количества сперматозоидов (до 11% от нормы, рис. 3а). Очень важно отметить, что уровень половых гормонов не изменился. А это значит, что удастся избежать побочных эффектов, которые при предыдущих попытках создания мужских контрацептивов были связаны именно с гормональными нарушениями!

Каким же все-таки магическим образом блокируется сперматогенез под действием ингибитора JQ1? В силу своего маленького размера, молекула JQ1 способна преодолевать гемато-тестикулярный барьер и попадать в клетки-предшественники сперматозоидов, где она немедленно связывается с белком BRDT. Анализ структуры комплекса BRDT/JQ1 показал, что активный центр бромодомена BRDT оказывается полностью занят маленькой молекулой JQ1 (рис. 4). В качестве короткого отступления стоит отметить, что хроматин-ассоциированные белки, вроде BRDT, как правило, вовлечены в процессы регуляции экспрессии генов. Авторы работы при помощи микрочипов исследовали экспрессию генов в семенниках при заблокированном бромодомене BRDT, и оказалось, что целые сотни генов, среди которых множество совершенно необходимых для сперматогенеза, практически перестают работать [4].

Но все-таки самым замечательным свойством JQ1 оказалась обратимость его контрацептивного эффекта. К облегчению многих дочитавших статью до этого места сообщаю, что авторы убедительно показали, что размер семенников и количество сперматозоидов восстановились до 100% нормы (рис. 5а), и подопытные мыши-самцы смогли стать папами здоровых мышат уже через четыре месяца после прекращения приема JQ1 (рис. 5б).

Безусловно, создателям препарата придется еще немало поработать над специфичностью воздействия JQ1 именно на семенник-специфичный BRDT. Но может быть, это как раз тот случай, когда ученым все же удастся обхитрить природу и создать эффективную, безопасную, дешевую, простую в изготовлении, легко переносимую без побочных эффектов, и самое главное имеющую обратимый эффект мужскую противозачаточную таблетку!

Источник: biomolecula.ru

Контрацептивы, противозачаточные таблетки для мужчин-7

Каждая пара, живущая половой жизнью, задумывается о методах контрацепции. В большинстве случаев о предохранении задумывается женщина, но совсем недавно появилась контрацепция для мужчин. Речь идет об оральных контрацептивах, представляющих собой таблетки.

Сегодня большинство людей считают, что оральные методы предохранения – прерогатива женщин. Однако, плохая контрацепция способна нанести вред здоровью женщины, а также закончиться нежелательной беременностью. Именно поэтому ученые разработали несколько видов контрацептивов для мужчин.

к оглавлению ^

Виды контрацептивов для мужчин

Сегодня разработаны следующие виды контрацепции для мужчин:

  • оральные контрацептивы;
  • гели;
  • перевязывание семенного канала.

Контрацептивы, противозачаточные таблетки для мужчин-5

Первая группа представляет собой капсулы, предназначенные для приема внутрь. Средства имеют в составе огромные дозы гормонов, поэтому контрацептивы для мужчин влияют на жизнедеятельность сперматозоидов. Таблетки, содержащие в своем составе эстраген и андроген, способствуют увеличению полового влечения. Применение данного контрацептива возможно лишь в течение месяца, после чего требуется сделать трехмесячный перерыв.

Перед приемом необходимо пройти обследование у хорошего специалиста, который не только подскажет вид препарата, но и назначит индивидуальную дозировку.

Препараты, содержащие ципротерон-ацетат, приводят к временной стерилизации. После отмены качество спермы увеличивается, однако, насколько долго затянется этот процесс и какие последствия это принесет в будущем, не могут установить даже ученые.

Таким образом, оральные контрацептивы – не лучший выбор, но при определенных обстоятельствах метод является достаточно эффективным.

Вторым способом контрацептивов для мужчин является гель. Этот вид контрацепции открыт совсем недавно и содержит в себе женские и мужские гормоны. Гель нужно наносить ежедневно, в этом случае количество активных сперматозоидов снижается практически на 90%. Цифры не могут говорить о 100%-ной защите, но как дополнительный способ предохранения гель вполне подойдет.

Контрацептивы, противозачаточные таблетки для мужчин-2

Радикальные методы полностью прекращают поступление сперматозоидов в окружающую среду. Перевязка семенного канала – операция, выполняемая под местной анестезией. Она является обратимой и не причиняет вреда здоровью.

Таким образом, контрацептивы для мужчин являются инновационным методом, не исследованным до конца, однако по опросам – до 97% мужчин готовы предохраняться сами.

к оглавлению ^

Достоинства контрацептивов для мужчин

Отличием противозачаточных для мужчин от женских является то, что у женщин процесс образования яйцеклетки происходит 1 раз в месяц, и препараты необходимо применять лишь 21 день. У сильной половины человечества сперматозоиды созревают ежедневно, а значит, гормоны нужно подавлять ежедневно. В этом заключается основной недостаток медицинских препаратов контрацепции для мужчин.

Контрацептивы, противозачаточные таблетки для мужчин-3

Среди недостатков противозачаточных средств для мужчин можно выделить следующие:

  • Повышение густоты крови и артериального давления;
  • Нарушения в работе сердечно-сосудистой системы;
  • Кожная сыпь и зуд;
  • Облысение или, наоборот, оволосение туловища.

Однако имеют препараты и ряд достоинств:

  • Лечат гормональные кожные проблемы;
  • Защищают партнершу от нежелательной беременности.

В любом случае таблетки скорее вредны, поскольку подавляют выработку необходимых гормонов. Если пара не может обойтись без мужской контрацепции, то лучше пользоваться гелями, которые воздействуют лишь местно.

Контрацептивы, противозачаточные таблетки для мужчин-4

к оглавлению ^

Препараты

Среди противозачаточных таблеток для мужчин часто встречаемым названием является Гамендазол и Аджудин. Эти препараты разрабатывались и применяются для лечения рака, однако, некоторые врачи, зная, что в числе побочных эффектов является снижение фертильности, назначают их в качестве противозачаточных.

Такое назначение контрацептивов для мужчин в виде таблеток абсолютно не обоснованно и даже опасно, поскольку препараты обладают токсическим действием и при неправильной дозировке могут нанести серьезный урон здоровью.

Гель, применяемый в качестве противозачаточного средства для мужчин, безопаснее, но имеет более низкую эффективность. Среди гелей более распространен Nestorone, содержащий в своем составе тестостерон и синтетический аналог прогестерона. Исследования показали, что контрацептивы противозачаточные для мужчин снижают количество сперматозоидов до тех значений, когда сперма становится инфертильной.

Таким образом, контрацептивы противозачаточные для мужчин достаточно непредсказуемы в применении. Таблетки отлично защищают от беременности, но имеют массу недостатков, гели мене эффективны, но практически безопасны для здоровья. По этим причинам противозачаточные таблетки для мужчин должен подбирать врач.

Источник: woman-ville.ru


You May Also Like

About the Author: admind

Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *

Этот сайт использует Akismet для борьбы со спамом. Узнайте как обрабатываются ваши данные комментариев.