Ацикловир при вич


Наличие генитальных инфекций значительно повышает риск инфицирования ВИЧ. Так
наличие бактериального вагиноза повышает риск передачи инфекции от женщины к
мужчине в 3 раза (Cohen 2012). Еще большее значение для профилактики имеет, прежде
всего, вирус простого герпеса 2 типа (ВПГ-2), содержание которого легко поддается
количественной оценке. При наличии ВПГ-инфекции наблюдается повышение вирусной
нагрузки ВИЧ как в плазме крови, так и в вагинальном секрете (LeGoff 2007). Согласно
данным метаанализа, риск передачи ВИЧ при ВПГ-2-серопозитивности (наличие в крови
антител к ВПГ-2) возрастает на 2,7 порядка для мужчин, на 3,1 порядка – для женщин
(Freeman 2006). Таким образом, значительную доля новых случаев инфицирования ВИЧ
следует объяснять наличием сопутствующей ВПГ-инфекции, приблизительная частота
которой составляет около 38-69 % у женщин и 8-49 % у мужчин. В связи с получением этих
данных, проводятся многочисленные исследования по изучению протективного эффекта
лечения герпетической инфекции как у ВИЧ-отрицательных, так и у ВИЧ-положительных
лиц.


ВИЧ-отрицательные: Может ли медикаментозное подавление ВПГ-2 у ВИЧ-
отрицательных лиц снизить риск заражения ВИЧ? Этому вопросу посвящено двойное
слепое, рандомизированное исследование III фазы HPTN 039 (Celum 2008). В общей
сложности 1871 мужчина-гомосексуалист из США и Перу, а также 1380 женщин из
Зимбабве, Замбии и ЮАР получали 400 мг ацикловира или плацебо 2 раза в сутки. На
момент начала исследования все участники были ВИЧ-отрицательными и ВПГ-2-
положительными. Несмотря на меньшее количество ВПГ-ассоциированных изъязвлений в
группе, получавшей ацикловир, частота передачи ВИЧ-инфекции не снизилась: она
составила 3,9/100 пациенто-лет в опытной группе и 3,3/100 пациенто-лет в группе плацебо.
Неутешительные результаты были получены и в исследовании Mwanza: снижения частоты
заражения у 821 жительницы Танзании не наблюдалось (Watson-Jones 2008). Причина
данного явления остается неизвестной, по-видимому, о резистентности к ацикловиру речь не
идет (Watson-Jones 2010). Вероятно, ацикловир не позволяет избежать генитальной
реактивации ВПГ (Johnston 2012). Таким образом, первые данные о применении ацикловира
у ВИЧ-отрицательных пациентов с целью предотвращения заражения являются
сомнительными. При профилактическом приеме азитромицина, который может
предотвращать заражение бактериальными возбудителями, передаваемыми половым путем,
также не оказало протективного эффекта (Kaul 2004).


ВИЧ-положительные: Снижается ли частота передачи инфекции, если терапию
ацикловиром получает не ВИЧ-отрицательный, а ВИЧ-положительный партнер?
Масштабное исследование, проведенное на 3408 дискордантных африканских парах, не
выявило влияния на частоту передачи ВИЧ-инфекции, несмотря на отчетливое снижение
частоты ВПГ-ассоциированных изъязвлений (Celum 2010). Тем не менее, в этом
исследовании был выявлен интересный побочный эффект, который, очевидно, заключается в
слабом, но определяемом влиянии ацикловира и его производных на вирусную нагрузку
ВИЧ. Амплитуда данного эффекта, в сравнении с плацебо, составляла 0,25 Log, он даже
приводил к определенному снижению риска прогрессирования ВИЧ-инфекции у пациентов,
не получавших лечение (Lingappa 2010). Тем не менее, на частоту передачи инфекции это не
влияло. Резистентность к ацикловиру при этом не развивалась (Baeten 2011).
Противовирусный эффект наблюдался также в многочисленных рандомизированных
исследованиях: было установлено, что прием ацикловира или валацикловира снижает
вирусную нагрузку в крови и цервиковагинальном секрете на 0,26-0,53 Log (Delany 2009,
Nagot 2007, Zuckerman 2007, Baeten 2008, Dunne 2008, Paz-Bailey 2009). У беременных
(Roxby 2012) или кормящих женщин (Drake 2012) данный эффект также был определяемым.
Результаты метаанализа свидетельствуют о том, что среднее снижение вирусной нагрузки
ВИЧ на фоне приема ацикловира или валацикловира составляет 0,33 Log (Ludema 2011).


и
приеме валацикловира в высоких дозах этот эффект усиливался (Perti 2013). Следует
отметить, что существует возможность разработки новых производных ацикловира,
противовирусная активность которых в отношении ВИЧ при хорошей переносимости будет
выше (Vanpouille 2010).

Источник: atripla.ru

Ацикловир при вичДесятого сентября на интернет-сайте журнала Cell Host & Microbe появилось поистине удивительное сообщение, подписанное исследователями из США, Канады, Великобритании и Бельгии. Они экспериментально доказали, что антивирусный препарат ацикловир, который уже много лет используют для борьбы с герпесом, можно превратить в эффективное оружие против СПИДа.
Это открытие помог сделать тот самый герпес-вирус, против которого работает ацикловир. Оказалось, что он изменяет молекулярную структуру ацикловира и тем самым заставляет его блокировать размножение вируса человеческого иммунодефицита, сообщает CA-NEWS.
Исследованиями руководил выходец из СССР, ныне — заведующий отделом межклеточнных взаимодействий Национального института здоровья ребенка и развития человека под Вашингтоном Леонид Марголис, который рассказал об открытии в эксклюзивном интервью Русской службе «Голоса Америки».
Леонид, давайте начнем с ацикловира.


Надо сказать, что это поистине удивительное лекарство, которое занимает совершенно особое место в истории фармакологии. Обычно создание новых лекарственных средств начинается с того, что ученые выделяют их активные ингредиенты из бактериальных культур или, скажем, соков растений. А вот ацикловир, если мне не изменяет память, стал первым в мире лекарством, которое было искусственно сконструировано на молекулярном уровне.
Это сделала замечательная уроженка Нью-Йорка Гертруда Элион [Gertrude Belle Elion], которая 20 лет назад получила за свои работы Нобелевскую премию. Она создала, единолично или в соавторстве, много синтетических лекарств против менингита, лейкемии, бактериальных инфекций дыхательных путей и других патологий. И при этом не имела никаких научных степеней, только университетский диплом.
Ацикловир – тоже ее детище. Механизм его действия изучен до тонкостей. Этот препарат совершенно нетоксичен, его можно принимать внутрь граммами без всякого риска. Более того, сам по себе он абсолютно инертен и не оказывает никакого влияния на физиологические процессы. Он включается в работу только в клетках, зараженных герпес-вирусами.


к это происходит, хорошо известно.
Ацикловир активируется лишь в том случае, его молекула присоединяет три фосфатные группы, каждая из которых состоит из атома фосфора, трех кислородных атомов и двух атомов водорода. Молекулярные перестройки, приводящие к заякориванию таких групп, называются фосфорилированием и играют огромную роль в биохимии. Чтобы они осуществлялись, необходимы специальные ферменты.
Один из таких ферментов, тимидинкиназу, производит вирус герпеса. Тимидинкиназа подцепляет к молекуле ацикловира первую фосфатную группу, а другие две потом присоединяются к ней другими ферментами, которые уже присутствуют в клетках. По этой причине ацикловир может работать лишь в клетках, атакованных вирусом герпеса, и никак не воздействует на клетки, свободные от этой инфекции.
Как в точности он действует?
Весьма хитроумно. Активированный ацикловир встраивается в вирусную ДНК и блокирует ее дальнейший синтез. Можно сказать, что он действует в качестве затычки, останавливая удлинение ДНК. Однако до сих пор считалось, что против других вирусов он совершенно бесполезен.
Это, как я понимаю, только присказка, а сказка впереди?
Совершенно верно. Пока была предистория, теперь можно перейти к нашей работе. Мы изучали, как взаимодействуют между собой вирусы герпеса и иммунодефицита. Чтобы собрать такую информацию, мы одновременно заражали ими кусочки живой человеческой ткани, выделенной из миндалин и шейки матки, поскольку оба вируса там хорошо размножаются.

чтобы поставить контрольный эксперимент, мы решили отключить вирус герпеса с помощью ацикловира. К нашему великому удивлению, в этих тканях тут же перестал размножаться и вирус СПИДа.
Тогда мы стали копать глубже. Взяли новые ткани тех же типов, по отдельности заразили их обоими вирусами и тогда уже ввели ацикловир. Размножение вируса герпеса, как и ожидалось, сразу застопорилось, но то же самое случилось и с вирусом иммунодефицита. Это уже не лезло ни в какие ворота.
Действительно, парадокс…
В том-то и дело. Сначала мы просто не знали, что и думать. Решили повторить те же опыты уже не на кусочках тканей, а на чистых культурах клеток Т-лимфоцитов. Там уже все было по учебнику, ацикловир действовал только против герпеса. Тогда мы вернулись к тканям и проверили, нет ли в них герпес-вируса. Сами-то мы их, конечно, не инфицировали, но ведь вирусы герпеса могли там появиться и в результате спонтанного заражения.
И вот оказалось, что во всех тканях, с которыми мы работали, имеются вирусы герпеса, только не те, против которых применяют ацикловир. Герпес-вирус ведь существует в восьми вариантах, некоторые из которых совершенно безобидны. Американцы заражены ими почти поголовно и даже не замечают их присутствия в организме. Мы получаем ткани для опытов из больниц, где они остаются после хирургических операций. Так что не приходится удивляться, что наши образцы были изначально инфицированы сравнительно безвредным герпесом.
А вот лабораторные клеточные культуры, на которых мы ставили контрольные эксперименты, никаких вирусов, конечно, не содержали.

т уж пришлось признать, что ацикловир блокирует вирус СПИДа при каком-то участии вируса герпеса. Это подтвердили контрольные эксперименты.
И что же, удалось узнать, как герпес-вирусу удаются такие подвиги?
Ну, пробный ответ напрашивался сам собой. Поскольку вирус герпеса вызывает тройное фосфорилирование молекул ацикловира, было естественно предположить, что такие модифицированные молекулы обладают антиспидовым потенциалом. И мы не ошиблись…
Оказалось, что фосфорилированный ацикловир вмешивается в работу фермента, который позволяет вирусу СПИДа копировать свою генетическую информацию. В самом вирусе она записана на молекулах рибонуклеиновых кислот, но чтобы встроиться в клеточные ядра, вирус должен ее переписать на молекулах ДНК. Такую задачу выполняет фермент обратная транскриптаза, который и блокируется модифицированным ацикловиром.
Естественно, сначала мы ничего этого не знали. Пришлось обратиться за помощью к профессору университета Эмори Раймонду Шинази [Raymond Schinazi], крупнейшему специалисту по обратной транскриптазе. Сначала он заявил, что ацикловир никак не может воздействовать на вирус СПИДа, иначе это давно бы открыли. Но уже через неделю он мне позвонил и подтвердил нашу гипотезу. Он выделил в чистом виде вирусную обратную транскриптазу и обнаружил, что она угнетается трижды фосфорилированным ацикловиром.

нази также выяснил, как именно это происходит на молекулярном уровне. После этого сомнений уже не осталось.
В таком случае, Леонид, разрешите Вас поздравить с крупным открытием. Что за ним последует?
Во-первых, есть все основания надеяться, что обычным ацикловиром можно лечить носителей ВИЧ-инфекции, зараженных вирусом простого герпеса. Так это или нет, покажут клинические испытания, которые уже начались. Кроме того, трижды фосфорилированный ацикловир уже удалось получить в лаборатории. Не исключено, что он станет самостоятельным средством против СПИДа. Оправдаются ли эти надежды, покажут будущие исследования.
Леонид Марголис: Ацикловир, он же зовиракс, применяют в медицине уже лет тридцать. Он продается без рецепта и прекрасно работает против инфекций, вызванных вирусами простого герпеса первого и второго типа.

Источник: gynecolog.net

Лекарственная форма: &nbspтаблетки
Состав:


Действующее вещество: ацикловир в пересчёте на безводное вещество — 200.00 мг. Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) — 149,55 мг; крахмал картофельный — 36,20 мг; повидон-К17 — 20,00 мг; магния стеарат — 3,00 мг; карбоксиметилкрахмал натрия — 1,25 мг.

Описание:Круглые плоскоцилиндрические таблетки белого или почти белого цвета, с риской и фаской.
Фармакотерапевтическая группа:Противовирусное средство
АТХ: &nbsp

S.01.A.D   Противовирусные препараты

Фармакодинамика:

Механизм действия

Ацикловир — это синтетический аналог пуринового нуклеозида, который обладает способностью ингибировать /и vitro и in vivo вирусы герпеса человека, включая вирус простого герпеса (ВПГ) 1-го и 2-го типов, вирус ветряной оспы и опоясывающего герпеса (варицелла-зостер вирус, Varicella zoster virus (ВЗВ)), вирус Эпштейна — Барр (ЭБВ) и цитомегаловирус (ЦМВ). В культуре клеток ацикловир обладает наиболее выраженной противовирусной активностью в отношении ВПГ-1, далее в порядке убывания активности следуют: ВПГ-2, ВЗВ, ЭБВ и ЦМВ.


Ингибирующее действие ацикловира на вирусы герпеса (ВПГ-1, ВПГ-2, ВЗВ, ЭБВ, ЦМВ) имеет высокоизбирательный характер. Ацикловир не является субстратом для фермента тимидинкиназы неинфицированных клеток, поэтому ацикловир малотоксичен для клеток млекопитающих. Тимидинкиназа клеток, инфицированных вирусами ВПГ, ВЗВ, ЭБВ и ЦМВ, превращает ацикловир в ацикловирмонофосфат — аналог нуклеозида, который затем последовательно превращается в дифосфат и трифосфат под действием клеточных ферментов. Включение ацикловиртрифосфата в цепочку вирусной ДНК и последующий обрыв цепи блокируют дальнейшую репликацию вирусной ДНК.

У пациентов с выраженным иммунодефицитом длительные или повторные курсы терапии ацикловиром могут приводить к появлению резистентных штаммов, поэтому дальнейшее лечение ацикловиром может быть неэффективным.

У большинства выделенных штаммов со сниженной чувствительностью к ацикловиру отмечалось относительно низкое содержание вирусной тимидинкиназы, нарушение структуры вирусной тимидинкиназы или ДНК-полимеразы.

Воздействие ацикловира на штаммы вируса простого герпеса (ВПГ) in vitro также может приводить к образованию менее чувствительных к нему штаммов. Не установлена корреляция между чувствительностью штаммов вируса простого герпеса (ВПГ) к ацикловиру in vitro и клинической эффективностью препарата.

Фармакокинетика:

Всасывание

Ацикловир только частично абсорбируется из кишечника. После приёма 200 мг ацикловира каждые 4 часа средняя максимальная равновесная концентрация в плазме (CSSmax) составляла 3,1 мкМ (0,7 мкг/мл), а средняя равновесная минимальная концентрация в плазме (CSSmin) была 1.8 мкМ (0,4 мкг/мл). При приёме 400 мг и 800 мг ацикловира каждые 4 часа CSSmax составляла 5,3 мкМ (1,2 мкг/мл) и 8 мкМ (1,8 мкг/мл) соответственно, a CSSmin 2,7 мкМ (0.6 мкг/мл) и 4 мкМ (0,9 мкг/мл), соответственно.

Распределение

Концентрация ацикловира в спинномозговой жидкости составляет приблизительно 50 % от его концентрации в плазме крови.

С белками плазмы крови ацикловир связывается в незначительной степени (9-33%), поэтому лекарственные взаимодействия вследствие вытеснения из участков связывания с белками плазмы крови маловероятны.

Выведение

У взрослых после приёма ацикловира внутрь период полувыведения из плазмы крови составляет около 3 ч. Большая часть препарата выводиться почками в неизмененном виде. Почечный клиренс ацикловира значительно превышает клиренс креатинина, что свидетельствует о выведении ацикловира посредством не только клубочковой фильтрации, но и канальцевой секреции.

Основным метаболитом ацикловира является 9-карбоксиметокси-метилгуанин, на долю которого в моче приходится около 10-15 % введённой дозы препарата. При назначении ацикловира через 1 ч после приёма 1 г пробенецида период полувыведения ацикловира и площадь под фармакокинетической кривой «концентрация-время» (AUC) увеличивались на 18 и 40 %, соответственно.

Особые группы пациентов

У пациентов с хронической почечной недостаточностью период полувыведения ацикловира составлял в среднем 19,5 ч. При проведении гемодиализа средний период полувыведения ацикловира составлял 5,7 ч. Концентрация ацикловира в плазме крови во время диализа снижалась приблизительно на 60 %.

У пожилых пациентов клиренс ацикловира с возрастом снижается параллельно со снижением клиренса креатинина, однако период полувыведения ацикловира изменяется незначительно.

При одновременном введении ацикловира и зидовудина ВИЧ-инфицированным пациентам, фармакокинетические характеристики обоих препаратов практически не изменялись.

Показания:

— Лечение инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом простого герпеса, включая первичный и рецидивирующий генитальный герпес;

— Профилактика рецидивов инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у пациентов с нормальным иммунным статусом;

— Профилактика инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у пациентов с иммунодефицитом;

— Лечение ветряной оспы и опоясывающего герпеса (раннее лечение опоясывающего герпеса ацикловиром оказывает анальгезирующий эффект и может снизить частоту возникновения постгерпетической невралгии).

Противопоказания:

— Повышенная чувствительность к ацикловиру, валацикловиру или какому-либо вспомогательному веществу препарата.

— Детский возраст до 3 лет (для данной лекарственной формы).

С осторожностью:Беременность, период грудного вскармливания, пожилой возраст, почечная недостаточность, дегидратация, одновременное применение с другими нефротоксичными препаратами.
Беременность и лактация:

Беременность

Результаты пострегистрационных наблюдений показали, что при применении ацикловира в период беременности не наблюдалось увеличения числа врожденных дефектов у новорожденных по сравнению с общей популяцией и любые врожденные дефекты не демонстрируют связь с применением ацикловира.

Однако следует соблюдать осторожность при применении препарата Ацикловир у женщин в период беременности и оценивать предполагаемую пользу для матери и возможный риск для плода.

Период грудного вскармливания

После приёма ацикловира внутрь в дозе 200 мг 5 раз в сутки он определялся в грудном молоке в концентрациях, составляющих от 60 до 410 % плазменных концентраций. При таких концентрациях в грудном молоке, дети, находящиеся на грудном вскармливании, могут получать ацикловир в дозе до 0,3 мг/кг/сут.

Учитывая данный факт, следует соблюдать осторожность при применении препарата Ацикловир у кормящих женщин.

Фертильность

Нет данных о влиянии ацикловира на женскую фертильность.

В исследованиях на 20 пациентах мужского пола с нормальным количеством сперматозоидов было установлено, что применение ацикловира в пероральной форме в дозе до 1 г в день в течение 6 месяцев не имело клинического влияния на количество, подвижность и морфологию сперматозоидов.

Способ применения и дозы:

Препарат Ацикловир, таблетки можно принимать во время еды, поскольку приём пищи не нарушает в значительной степени его абсорбцию. Таблетки следует запивать полным стаканом воды.

Взрослые

Лечение инфекций, вызванных вирусом простого герпеса

Для лечения инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, рекомендуемая доза препарата Ацикловир составляет 200 мг 5 раз в сутки (каждые 4 часа, за исключением периода ночного сна). Обычно курс лечения составляет 5 дней, но может быть продлён при тяжёлых первичных инфекциях.

В случае выраженного иммунодефицита (например, после трансплантации костного мозга) или при нарушении всасывания из кишечника доза препарата Ацикловир для приёма внутрь может быть увеличена до 400 мг. В качестве альтернативы может быть рассмотрена возможность применения ацикловира в лекарственной форме лиофилизат для приготовления раствора для инфузий.

Лечение необходимо начинать как можно раньше после возникновения инфекции; при рецидивах препарат рекомендуется назначать уже в продромальном периоде или при появлении первых элементов сыпи.

Профилактика рецидивов инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у пациентов с нормальным иммунным статусом

Для профилактики рецидивов инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у пациентов с нормальным иммунным статусом рекомендуемая доза препарата Ацикловир составляет 200 мг 4 раза в сутки (каждые 6 часов).

Многим пациентам подходит более удобная схема терапии: 400 мг 2 раза в сутки (каждые 12 часов).

Иногда оказываются эффективными более низкие дозы препарата Ацикловир: 200 мг 3 раза в сутки (каждые 8 часов) или 200 мг 2 раза в сутки (каждые 12 часов).

У некоторых пациентов может произойти обострение инфекции при приёме суммарной суточной дозы 800 мг.

Лечение препаратом Ацикловир следует периодически прерывать на 6-12 месяцев для выявления возможных изменений течения заболевания.

Профилактика инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у пациентов с иммунодефицитом

Для профилактики инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у пациентов с иммунодефицитом рекомендуемая доза препарата Ацикловир составляет 200 мг 4 раза в сутки (каждые 6 часов). В случае выраженного иммунодефицита (например, после трансплантации костного мозга) или при нарушении всасывания из кишечника доза препарата Ацикловир для приёма внутрь может быть увеличена до 400 мг 4 раза в сутки. В качестве альтернативы может быть рассмотрена возможность применения ацикловира в лекарственной форме лиофилизат для приготовления раствора для инфузий.

Продолжительность профилактического курса терапии определяется длительностью периода, когда существует риск инфицирования.

Лечение ветряной оспы и опоясывающего герпеса

Для лечения ветряной оспы и опоясывающего герпеса рекомендуемая доза препарата Ацикловир составляет 800 мг 5 раз в сутки (каждые 4 часа, за исключением периода ночного сна). Курс лечения составляет 7 дней.

У пациентов с тяжелым иммунодефицитом (например, после трансплантации костного мозга) или при нарушении всасывания из кишечника необходимо рассмотреть возможность назначения ацикловира в лекарственной форме лиофилизат для приготовления раствора для инфузий.

Лечение опоясывающего герпеса следует начинать как можно раньше после появления высыпаний, так как в этом случае лечение будет более эффективным.

Лечение ветряной оспы у пациентов с нормальным иммунным статусом следует начать в течение 24 часов с момента появления высыпаний.

Особые группы пациентов

Дети в возрасте от 3 лет и старше

Лечение инфекций, вызванных вирусом простого герпеса: профилактика инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у пациентов с иммунодефицитом

— в возрасте от 3 лет и старше — такие же дозы, как и для взрослых.

Лечение ветряной оспы

— в возрасте 6 лет и старше — 800 мг 4 раза в сутки;

— в возрасте от 3 до 6 лет — 400 мг 4 раза в сутки.

Более точно дозу можно определить из расчёта 20 мг/кг массы тела (но не более 800 мг) 4 раза в сутки. Курс лечения составляет 5 дней.

Профилактика рецидивов инфекций, вызванных вирусом простого герпеса: лечение опоясывающего герпеса

Данные о режиме дозирования отсутствуют.

Пациенты пожилого возраста

Необходимо учитывать вероятность наличия почечной недостаточности у пациентов пожилого возраста, дозы должны быть скорректированы в соответствии со степенью почечной недостаточности (см. подраздел «Пациенты с почечной недостаточностью»). Необходимо обеспечить поддержание адекватного водного баланса.

Пациенты с нарушением функции почек

Необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата Ацикловир пациентам с нарушением функции почек. Необходимо обеспечить поддержание адекватного водного баланса. У пациентов с почечной недостаточностью приём ацикловира внутрь в рекомендуемых дозах с целью лечения и профилактики инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, не приводит к кумуляции препарата до концентраций, превышающих установленные безопасные уровни. Однако у пациентов с клиренсом креатинина менее 10 мл/мин дозу препарата Ацикловир рекомендуется снижать до 200 мг 2 раза в сутки (каждые 12 часов).

При лечении ветряной оспы и опоясывающего герпеса рекомендуемые дозы препарата Ацикловир, таблетки составляют:

— при клиренсе креатинина менее 10 мл/мин — 800 мг 2 раза в сутки (каждые 12 часов);

— при клиренсе креатинина 10-25 мл/мин — 800 мг 3 раза в сутки (каждые 8 часов).

Побочные эффекты:

Частота возникновения побочных эффектов классифицирована в соответствии с рекомендациями Всемирной организации здравоохранения: очень часто — не менее 10%; часто — не менее 1%, но менее 10%; нечасто — не менее 0,1%, но менее 1%; редко — не менее 0,01%, но менее 0,1%; очень редко (включая отдельные сообщения) — менее 0,01%, частота неизвестна (частота не может быть оценена по имеющимся данным).

Со стороны системы кроветворения и лимфатической системы:

Нечасто: снижение содержания форменных элементов крови (анемия, лейкопения, тромбоцитопения).

Со стороны иммунной системы:

Очень редко: анафилаксия.

Со стороны центральной нервной системы:

Очень редко: головная боль, головокружение, ажитация, спутанность сознания, тремор, атаксия, дизартрия, галлюцинации, психотические симптомы, судороги, сонливость, энцефалопатия, кома.

Указанные выше явления обычно отмечались у больных с нарушениями функции почек и другими предрасполагающими факторами и, как правило, носили обратимый характер. Со стороны дыхательной системы:

Редко: одышка.

Со стороны пищеварительной системы:

Часто: тошнота, рвота.

Редко: диарея, боль в животе.

Со стороны печени и желчевыводящих путей:

Редко: обратимое повышение активности печёночных ферментов.

Очень редко: гепатит, желтуха.

Со стороны колки и подкожных тканей:

Часто: зуд, крапивница, сыпь (в том числе фотосенсибилизация).

Редко: ангионевротический отёк.

Очень редко: токсический эпидермальный некролиз, мультиформная экссудативная эритема.

Со стороны мочевыделительной системы:

Редко: повышение концентрации мочевины и креатинина в сыворотке крови;

Очень редко: острая почечная недостаточность, почечная колика.

Почечная колика может быть связана с почечной недостаточностью и кристаллурией.

Прочие:

Часто: утомляемость, лихорадка.

Передозировка:

Симптомы: ацикловир лишь частично абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. При случайном однократном приёме ацикловира в дозе до 20 г токсические эффекты не зарегистрированы. При повторных приёмах внутрь в течение нескольких дней доз, превышающих рекомендованные, отмечались нарушения со стороны желудочно- кишечного тракта (тошнота, рвота) и нервной системы (головная боль и спутанность сознания).

Лечение: симптоматическое. Пациенты нуждаются в тщательном медицинском наблюдении с целью выявления возможных симптомов интоксикации. Ацикловир выводиться из организма с помощью гемодиализа, поэтому гемодиализ может быть использован в лечении передозировки.

Взаимодействие:

Ацикловир выводится в неизмененном виде с мочой путем активной канальцевой секреции. Все препараты с аналогичным путем выведения могут повышать плазменную концентрацию ацикловира.

Пробенецид и циметидин, будучи ингибиторами микросомального окисления, увеличивают показатель AUC (площадь под кривой «концентрация в плазме — время») ацикловира, снижают его почечный клиренс и повышают плазменную концентрацию. Отмечалось увеличение в плазме показателя AUC для ацикловира и неактивного метаболита микофенолата мофетила. иммунодепрессанта, применяющегося в трансплантологии, при одновременном применении обоих препаратов. Однако коррекции дозы не требуется вследствие широкого диапазона терапевтических доз ацикловира. Усиление эффекта отмечается при одновременном назначении иммуностимуляторов.

Ацикловир повышает AUC теофиллина приблизительно на 50 % при одновременном приеме, вследствие этого следует измерять плазменные концентрации теофиллина при одновременном применении с ацикловиром.

Особые указания:

Состояние гидратации

Пациенты, принимающие высокие дозы препарата Ацикловир внутрь, должны получать достаточное количество жидкости.

Пациенты пожилого возраста и пациенты с почечной недостаточностью

Пациенты этой группы находятся в группе повышенного риска развития побочных эффектов со стороны нервной системы (обычно такие реакции обратимы в ответ на отмену препарата), соответственно, должны находиться под пристальным медицинским наблюдением.

Поскольку ацикловир выводится почками, необходима коррекция дозы препарата у пациентов с нарушениями функции почек (см. раздел «Способ применения и дозы»). У пациентов пожилого возраста может наблюдаться нарушение функции почек, поэтому у данной категории пациентов необходима коррекция дозы.

Риск развития почечной недостаточности увеличивается при одновременном применении с другими нефротоксическими препаратами.

Передача инфекции

Всем пациентам, особенно при наличии клинических проявлений, следует соблюдать осторожность во избежание потенциальной возможности передачи вируса, а также пациентов необходимо информировать о случаях бессимптомного вирусоносительства. Длительные или повторные курсы лечения ацикловиром у пациентов с выраженным иммунодефицитом могут привести к появлению штаммов вируса с пониженной чувствительностью к ацикловиру, которые не ответят на продолжение терапии ацикловиром.

Доступных данных, полученных из клинических исследований, недостаточно, чтобы сделать вывод, что применение ацикловира снижает риск заболевания ветряной оспой у иммунокомпетентных пациентов.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

Исследований влияния ацикловира на способность к управлению транспортными средствами или механизмами не проводилось. Спрогнозировать негативное воздействие ацикловира на эти виды деятельности на основании фармакологических свойств действующего вещества не представляется возможным, но необходимо учитывать профиль побочных эффектов ацикловира.

Форма выпуска/дозировка:Таблетки 200 мг.
Упаковка:

По 10, 20 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 10, 20, 30, 40, 50 или 100 таблеток в банки из полиэтилентерефталата для лекарственных средств или полипропиленовые для лекарственных средств, укупоренные крышками из полиэтилена высокого давления с контролем первого вскрытия или крышками полипропиленовыми с системой «нажать-повернуть», или крышками из полиэтилена низкого давления с контролем первого вскрытия.

Одну банку или 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в картонную упаковку (пачку).

Условия хранения:

При температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:4 года. Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек:По рецепту
Регистрационный номер:Р N002752/01
Дата регистрации:23.07.2008/ 10.07.2017
Дата окончания действия:Бессрочный
Владелец Регистрационного удостоверения:ОЗОН, ООО ОЗОН, ООО Россия
Производитель: &nbsp
Дата обновления информации: &nbsp04.02.2020
Иллюстрированные инструкции
Инструкции

Источник: www.lsgeotar.ru

Страшно стало жить на свете,
СПИД гуляет по планете,
Стали думать и гадать,
Как болезни избежать?

Знаем мы, что нет леченья,
Смерть придет через мученья,
Но болезнь приобретем
Только половым путем.

У болезни есть симптом:
Боль внизу под животом,
Голова болит, усталость,
И потение, и вялость.

В голове тревожный гул,
И все чаще жидкий стул,
А как горло заболит,
Будь уверен — это СПИД.

В эту страшную напасть
Очень запросто попасть,
И ее не сдуешь ветром,
Не измеришь спидометром.

Чтобы не было сомнений
И кошмарных сновидений,
Есть совет только один —
Постарайся спать один.

Чтобы СПИДа избежать,
Ты один старайся спать,
Будешь ты один такой
На планете голубой.

Все от СПИДа перемрут,
Всюду трупы, там и тут,
Ты живешь среди руин,
Потому, что спал один:

СПИД тебе уже не страшен,
Он убил и "дойч" и "рашен",
Мог бы и тебя убить,
Но уж некем заразить.

СПИДом страшным все убиты,
Миллионы глаз закрыты,
Ты один среди могил,
СПИД тебя не победил.

Но недолго счастью длиться,
На тебя комар садится,
Тот комар, что кровь испил,
Тех людей, что СПИД скосил.

На его носу проклятом,
СПИДа теплится лишь атом,
Нос комар в тебя втыкает,
Атом СПИДа запускает.

Ты прихлопнул комара,
Что ж, прошла его пора,
Только поздно, — СПИД
внедрился,
И в тебе он поселился.

Срок придет, СПИД разовьется,
И тебе гадать придется,
От чего башка трещит,
Горло с гландами болит?

Жидкий стул, изжога, рвота,
Выступает много пота,
Слабость, вялые мозги,
И в глазах плывут круги.

Ты не думай, не гадай
А спокойно доживай,
Ты не станешь инвалидом,
Просто сдохнешь — болен СПИДом.

Ты всю жизнь проспал один,
Был труслив и нелюдим,
СПИД пугаясь подцепить,
запрещал себе любить.

Все напрасно, зря старался,
СПИД и до тебя добрался,
Ты уснешь по старой схеме, —
Вечным сном, один со всеми!

Источник: vk.com


You May Also Like

About the Author: admind

Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *

Этот сайт использует Akismet для борьбы со спамом. Узнайте как обрабатываются ваши данные комментариев.