Визанна является противозачаточным средством


Сегодня многих женщин интересуют отзывы о «Визанне» при эндометриозе, т.к. это один из самых применяемых препаратов в комплексной терапии патологии, входящей в число наиболее распространенных. Практически всем пациенткам известно, что данное заболевание – гормонозависимое, следовательно, лечение должно быть направлено на коррекцию гормонального фона, а это вызывает серьёзные опасения у женщин. Чаще всего именно по этой причине многие из них не приступают к курсу своевременно. Между тем не стоит забывать, что любой патологический процесс влечет свои последствия и осложнения, поэтому вместо того, чтобы откладывать лекарство и сомневаться, нужно разобраться с тем, что оно собой представляет, как действует и чем может вам помочь.

В общих чертах о том, что представляет собой эндометриоз

Для начала следует уделить немного времени тому, чтобы понять, что представляет собой эндометриоз. Это достаточно распространенное заболевание у женщин детородного возраста, чаще всего от 26 до 40 лет.


Проявляется патология разрастанием эндометрия там, где по природе его быть не должно. Этот слой представляет собой слизистую оболочку матки, которая должна выстилать изнутри только полость органа, не покидая её пределы. Структура слизистой очень сложная, и она достаточно четко реагирует на все гормональные изменения, касающиеся органов половой системы. Первую половину менструального цикла эндометрий, вместе с активным продуцированием эстрогена, утолщается, т.к. матка готовится принять оплодотворенную яйцеклетку, для чего и создает соответствующую среду. Если беременность не наступила, то частицы разросшейся ткани удаляются из организма во время месячных.

Случается, что вышедшие из матки фрагменты эндометрия закрепляются на других тканях, например, на шейке органа, яичнике, маточной трубе, а бывает и вне половой системы (в брюшной полости, на почках). Клетки продолжают деление, и при этом, не утрачивают свою гормональную зависимость, т.е. нарастают под действием эстрадиола и разрушаются с усиленным синтезом прогестерона, отделяются во время месячных и кровоточат. Дальнейшее их нарастание приводит к образованию спаек, препятствующих репродуктивной функции.

Разобравшись с механизмом развития заболевания, сомнений в том, что лечение невозможно без нормализации гормонального уровня, не остается, и именно для этих целей был разработан препарат «Визанна».

Основной биоактивный компонент препарата

Основным биоактивным компонентом лекарственного средства под названием «Визанна» стал микронизированный диеногест. Он является уникальной производной 19-нортестостерона, и из всех других препаратов этого класса отличается самой высокой антиандрогенной активностью, не оказывая при этом отрицательного влияния на процессы липидного обмена. Данный компонент (прогестин) воздействует непосредственно на прогестероновые рецепторы, не обладает ни глюкокортикоидной активностью, ни минералокортикоидным действием.


Диеногест в первую очередь начинает умеренно блокировать секрецию гонадотропинов, затем угнетает процесс эндогенной выработки эстрогена и питания данным гормоном эктопического эндометрия. Таким образом, удается подавить рост кровеносных сосудов в очагах разросшейся вне матки слизистой, питающих клетки и обеспечивающих их жизнедеятельность. Вместе с этим активное вещество характеризуется ановуляторным действием, поэтому при приеме препарата «Визанна» при эндометриозе беременность не наступает. Менструальный цикл и овуляторный процесс восстанавливается спустя два месяца после прекращения курса лечения.

Лекарственная форма и компоненты, входящие в состав препарата

Получивший достаточно хорошие отзывы при лечении эндометриоза препарат «Визанна» выпускается в виде круглых белых таблеток с плоской поверхностью и фасуется в блистеры. В одну таблетку, кроме отмеченного выше диеногеста, вводятся:

  • моногидрат лактозы;
  • целлюлоза микрокристаллическая;
  • крахмал картофельный;
  • повидон К и кросповидон;
  • стеарат магния (химическое соединение, полученное после соединения Mg со стеариновой кислотой);
  • тальк.

В каких случаях пациенткам назначается «Визанна»

У препарата есть только одно показание к применению – он разработан специально для лечения эндометриоза и помогает избавить женщину от основных признаков заболевания:

  • появление тазовых болей циклического характера, которые при запущенном патологическом процессе могут носить практически постоянный характер. Тазовая боль может не только ощущаться внизу живота, а отдавать в поясничную область или бедро;
  • увеличение продолжительности менструальных кровотечений (выделения обильные, могут длиться дольше недели), которые к тому же болезненные (боли появляются перед месячными, могут быть очень интенсивными, а после начала цикла утихают);
  • проявление диспареунии (болезненности, возникающей во время полового контакта);
  • возникновение проблем с зачатием (при данной патологии у многих женщин развивается бесплодие);
  • появление болей при мочеиспускании или дефекации (это может происходить в случае распространения патологического процесса вне органов половой системы).

Преимущества и недостатки, отмечаемые от приема данного лекарства

Проанализировав отзывы пациенток о препарате «Визанна» при эндометриозе, можно вывести ряд явных его преимуществ и некоторых недостатков. В числе достоинств отмечается:

  • способность эффективно устранять симптомы заболевания, связанные с болью (предменструальной, тазовой, при половых контактах);
  • достаточно хорошая переносимость лекарства;
  • поддержка обезболивающего эффекта на протяжении достаточно длительного периода времени;
  • слабая склонность к провоцированию менопаузальных признаков (например, приливов), которые обычно вызывают препараты с ановуляторным действием.

Среди положительных отзывов врачей о «Визанне» при эндометриозе, к перечисленным выше плюсам добавляется способность лекарства заметно и значительно уменьшать объём эндометриозных очагов, отсутствие отрицательного влияния на уровень липидов и андрогенной активности (иначе говоря – наполнения женского организма мужскими половыми гормонами).

В числе недостатков, которые часто описывают женщины на форумах, можно выделить следующие:

  • появление межменструальных кровяных выделений. Они нерегулярные, со временем (в процессе дальнейшего лечения) их интенсивность снижается;
  • учащение приступов головной боли;
  • увеличение массы тела (этот признак наблюдается нечасто, и здесь речь не идет о развитии ожирения, просто может иметь место небольшая прибавка в весе в пределах 2-3 кг).

Особенности назначения препарата «Визанна» и противопоказания к приему

Назначение лекарственного средства выполняется только на основании полной диагностики, которой подтверждается диагноз о развитии эндометриоза и выявляются другие патологии, несопоставимые с приемом данного гормонального средства. Инструкция по применению при эндометриозе «Визанна» не рекомендует его назначение при:


  • остром тромбофлебите;
  • раке молочной железы;
  • сахарном диабете, сопровождающемся осложнениями в отношении сосудов;
  • тяжелых заболеваниях печени;
  • маточных кровотечениях не установленного происхождения;
  • атеросклерозе;
  • развитии опухолевых заболеваний (как злокачественного, так и доброкачественного характера, если процесс прогрессирует в настоящее время).

Не прописывают данные таблетки девушкам, моложе 18 лет. С большой осторожностью подбирается программа лечения с данным средством женщинам, перенесшим ранее инсульт, инфаркт миокарда, а также пациенткам с сердечной недостаточностью.

Учитывая описанный перечень противопоказаний, лекарство назначается строго после полной диагностики, включающей гинекологический осмотр с бимануальным влагалищным исследованием, цитологией мазка, лабораторного анализа мазка и крови, УЗИ органов малого таза. При возникновении определенных подозрений, врач может назначить маммографию.

Как проводится лечение с использованием препарата, схема приема и некоторые особенности

Некоторое время назад врачи придерживались того принципа, что развитие данного патологического процесса требует удаление матки. Сегодня взгляд на лечение недуга кардинально изменился и стал основываться на щадящих, органосохраняющих методиках, позволяющих после терапии женщинам полностью вернуться к нормальной жизни и познать радость материнства. Для устранения эндометриоза может быть выбран:

  • консервативный метод лечения (основанный на приёме лекарств);
  • оперативное вмешательство;
  • комбинированная терапия (соединение двух указанных выше способов).

Неплохие отзывы о «Визанне» при эндометриозе можно найти как при отдельном приеме, так и в комбинированной программе лечения. Максимально эффективного результата удается добиться, если провести курс гормонотерапии, остановив, таким образом, развитие процесса (основной действующий компонент угнетает продуцирование яичниками эстрогена, приводящего к разрастанию эндометрия), а затем с помощью оперативного вмешательства удалить эндометриозные очаги. Также назначение этого средства после лапароскопии служит профилактикой рецидива патологии.

Консервативное лечение с помощью данного лекарства рассчитано на шесть месяцев. Судя по отзывам об инструкции по применению «Визанна» при эндометриозе, именно длительность терапии оставляет у многих пациенток не самые приятные впечатления, но в то же время, это реальная возможность сохранить орган и репродуктивную функцию организма. Схема применения строго назначает:

  • прием по 1 таблетке в сутки (обязательно запивая водой);
  • длительность – шесть месяцев, без перерывов;
  • ежедневное употребление в одно и то же время.

На схему употребления лекарства не влияет время приема пищи, начало менструального цикла и прочие особенности, которые часто корректируют лечение другими препаратами. Если вдруг после того, как женщина приняла препарат, началась рвота, и таблетка не усвоилась, то необходимо в эти же сутки выпить ещё одну.

Какими побочными эффектами может сопровождаться курс гормонотерапии


Многие отзывы о «Визанне» при эндометриозе содержат описание и побочных эффектов, которыми может сопровождаться курс терапии. Их немного, т.к. в большинстве случаев лекарство переносится хорошо, без неприятных явлений. Чаще всего побочные эффекты появляются в начале лечения, и бывают случаи довольно интенсивного проявления некоторых из них, но с дальнейшим приемом состояние пациентки стабилизируется и постепенно неприятные побочные явления исчезают. В числе таких проявлений отмечают:

  • головные боли, приступы мигрени;
  • болезненность в грудных железах;
  • усиление угревой сыпи;
  • возникновение кровянистых выделений в межменструальный период;
  • тошноту;
  • расстройства сна;
  • сниженное либидо;
  • раздражительность и резкие перепады настроения;
  • болевые ощущения в области поясницы;
  • повышенную утомляемость;
  • прибавку в весе.

«Визанна» и другие современные лекарства, применяемые в терапии эндометриоза: обзор, сравнение

Для лечения эндометриоза сегодня разработаны разные препараты, и что лучше в вашем случае – это сможет определить только врач, т.к. при назначении учитывается ряд нюансов, особенностей развития патологии и некоторых хронических заболеваний, протекающих в организме пациентки.


«Визанна» действует достаточно эффективно, она чаще всего не вызывает побочных эффектов, а если они и появляются, то быстро сходят «на нет». Лекарство работает исключительно на устранение эндометриозных очагов и остановку патологического процесса, не проявляет андрогенной активности, основано на биоактивном компоненте природного происхождения. Одним из достоинств препарата в отзывах о препарате «Визанна» при эндометриозе отмечается цена, т.к. несмотря на необходимость длительного курса лечения, он остается доступным всем пациенткам.

Ещё одним популярным средством стал «Дюфастон», имеющий более широкий спектр действия. Он снижает сокращение миометрия, помогает улучшить кровоснабжение органов половой системы, способствует снижению выработки эстрогенов. Между тем многие пациентки, принимая его, жалуются на появление сильнейших головных болей, аллергической реакции на основной компонент, усиление отёков конечностей. Тогда препарату подбирают замену.

В терапии эндометриоза нередко назначают «Жанин», известный многим как противозачаточное средство, механизм действия которого – подавление овуляции. Он также как «Визанна» основан на диеногесте, обладает полностью аналогичным действием, помогает устранить разрастание патологических эндометриозных очагов. Не назначается пациенткам, у которых развивается варикоз.


Немало позитивных отзывов получила и «Клайра», которая тоже основана на диеногесте. Вместе с ним в основу состава входит эстрадиола валерат – натуральный компонент, который проявляет минимальное воздействие на печень (благодаря чему не запрещен при многих её заболеваниях), не оказывает неблагоприятного влияния на свёртываемость крови. В то же время в составе присутствует аналог эстрогена, который может привести к провоцированию дальнейшего развития эндометриоза, поэтому данное лекарство назначается очень осторожно, по схеме, которую подберет только врач и строго индивидуально. К описанным выше побочным действиям, которые в принципе наблюдаются у всех препаратов данной группы, при приеме средства «Клайра» может добавиться снижение полового влечения.

Рассмотрев подробно действия и свойства такого лекарства как «Визанна», а также разнообразие других популярных средств для консервативного лечения, вывод можно сделать один: правильно назначить курс гормонотерапии может только врач и строго индивидуально. Лечение должно дать положительный эффект в отношении заболевания, но не причинив при этом вреда организму пациентки.

Источник: oncology24.ru

  • русский
  • қазақша

Торговое название

Визанна®

Международное непатентованное название

Диеногест


Лекарственная форма

Таблетки 2 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество – диеногест микронизированный 2 мг,

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал картофельный, целлюлоза микрокристаллическая, повидон К25, тальк, кросповидон, магния стеарат.

Описание

Таблетки белого или почти белого цвета круглой формы с плоской поверхностью и скошенными краями с гравировкой «В» на одной стороне, диаметром 7 мм.

Фармакотерапевтическая группа

Половые гормоны и модуляторы половой системы. Прогестагены. Производные прегнадиена. Диеногест.

Код АТХ G03DВ08

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Абсорбция

После перорального приема диеногест быстро и практически полностью всасывается. Максимальная концентрация в сыворотке крови, составляющая 47 нг/мл, достигается примерно через 1,5 ч после однократного приема внутрь. Биодоступность составляет примерно 91%. Фармакокинетика диеногеста в дозовом диапазоне от 1 до 8 мг характеризуется зависимостью от дозы.

Распределение

Диеногест cвязывается с альбумином плазмы и не связывается с глобулином, связывающим половые гормоны (ГСПГ) или кортикостероид-связывающим глобулином (КСГ). В свободном виде находится 10% общей концентрации в сыворотке крови, тогда как около 90% неспецифически связаны с сывороточным альбумином.

Кажущийся объем распределения для диеногеста (Vd/F) cоставляет 40 л.

Метаболизм

Диеногест почти полностью метаболизируется известными путями метаболизма стероидов, преимущественно с образованием эндокринологически неактивных метаболитов. Исходя из результатов исследований in vitro и in vivo, основным ферментом, участвующим в метаболизме диеногеста, является CYP3A4. Метаболиты выводятся очень быстро, таким образом, преобладающей фракцией в плазме крови является неизмененный диеногест.

Скорость метаболического клиренса (Cl/F) из сыворотки крови составляет 64 мл/мин.

Элиминация

Концентрация диеногеста в сыворотке крови снижается двухфазно. Период полувыведения в терминальной фазе составляет приблизительно 9-10 ч. После приема внутрь в дозе 0,1 мг/кг диеногест выводится в виде метаболитов, которые выделяются с мочой и фекалиями в соотношении примерно 3:1. Период полувыведения метаболитов при их экскреции с мочой составляет 14 ч. После приема внутрь приблизительно 86% полученной дозы выводится в течение 6 дней, причем основная часть выводится за первые 24 часа, преимущественно вместе с мочой.

Равновесная концентрация

Фармакокинетика диеногеста не зависит от уровня ГСПГ. В результате ежедневного приема препарата уровень диеногеста в сыворотке увеличивается примерно в 1,24 раза, a равновесная концентрация достигается через 4 дня приема. Фармакокинетика диеногеста после повторного приема Визанны® может быть спрогнозирована на основе фармакокинетики после разового приема.

Фармакодинамика

Диеногест представляет собой производное нортестостерона, не обладающее андрогенной активностью, но обладающее в значительной степени антиандрогенным эффектом, который составляет примерно одну треть активности ципротерона ацетата.

Диеногест связывается с рецепторами прогестерона в матке человека, обладая при этом лишь 10% относительного сродства прогестерона. Несмотря на низкое сродство к рецепторам прогестерона, диеногест характеризуется мощным прогестагенным эффектом in vivo.

Диеногест не обладает существенной андрогенной, минералокортикоидной или глюкокортикоидной активностью in vivo.

Диеногест воздействует на эндометриоз, снижая эндогенную продукцию эстрадиола и тем самым, подавляя его трофические эффекты как на эутопический, так и на эктопический эндометрий. При непрерывном применении диеногест создает гипоэстрогенную, гипергестагенную эндокринную среду, вызывая начальную децидуализацию ткани эндометрия с последующей атрофией эндометриоидных очагов.

Данные по эффективности

Превосходство Визанны® над плацебо было показано в процессе 3х-месячного исследования с участием 198 пациенток c эндометриозом. Тазовая боль, связанная с эндометриозом, измерялась с помощью визуальной аналоговой шкалы (0-100 мм). Через 3 месяца лечения препаратом Визанна® было показано статистически значимое различие в сравнении с плацебо (Δ = 12.3 мм; 95% ДИ (Доверительный интервал): 6.4–18.1; p<0.0001) и клинически значимое уменьшение болей по сравнению с исходным уровнем (показатель снижения=27.4 мм+22.9)

Через 3 месяца лечения, у 37.3% пациенток тазовые боли, связанные с эндометриозом, уменьшились на 50% и более без увеличения сопутствующего приема обезболивающих препаратов (плацебо:19.8%); уменьшение тазовой боли на 75% и более без сопутствующего увеличения приема обезболивающих препаратов достигнуто у 18.6% пациенток, принимавших Визанну® (плацебо: 7.3%).

В ходе дополнительной открытой фазы этого плацебо-контролируемого исследования наблюдалось дальнейшее уменьшение тазовых болей в процессе лечения длительностью до 15 месяцев.

Кроме того, эффективность Визанны®, в отношении связанной с эндометриозом тазовой боли, была показана в процессе 6-месячного сравнительного исследования Визанны® и аналога гонадотропин-рилизинг-гормона (аГТРГ) лейпрорелин ацетата (ЛА), включавшего 252 пациентки с эндометриозом, из которых 120 пациенток получали Визанну®.

В трех исследованиях с участием в целом 252 пациенток, получавших диеногест в дозе 2 мг в сутки, после 6 месяцев лечения было показано существенное уменьшение эндометриоидных очагов.

В исследовании с маленькой выборкой (N= 8) ежедневный прием диеногеста в дозе 1 мг подавлял овуляцию через 1 месяц лечения. Контрацептивный эффект Визанны® в более крупных исследованиях не изучался.

Данные по безопасности

Во время лечения Визанной® уровни эндогенных эстрогенов подавляются лишь в умеренной степени.

В настоящее время долгосрочных данных о минеральной плотности кости (МПК) и риске переломов при использовании препарата Визанна® не имеется. Минеральная плотность костной ткани (МПК) оценивалась у 21 взрослой пациентки до начала лечения и через 6 месяцев лечения, при этом не отмечалось уменьшения среднего показателя минеральной плотности костной ткани.

У 29 пациенток, получавших лейпрорелина ацетат (LA), среднее снижение на 4,04% ± 4,84 было отмечено за тот же период (Δ между группами = 4.29%, 95% ДИ: 1,93 — 6,66, р <0,0003).

На фоне приема Визанны® в течение 15 месяцев (n=168) не выявлено существенного влияния на стандартные лабораторные параметры, включая гематологические и биохимические параметры крови, печеночные ферменты, липиды и HbA1C (гликозилированный гемоглобин).

Безопасность у подростков

Безопасность Визанны® в отношении МПК изучалась в неконтролируемом клиническом исследовании продолжительностью 12 месяцев с участием 111 пациенток подростков в возрасте от 12 до 18 лет с клинически предполагаемым или подтвержденным эндометриозом. При измерении МПК у 103 пациенток было показано среднее относительное изменение показателя МПК поясничного отдела позвоночника (позвонки L2 – L4) по сравнению с исходным показателем, составившее -1,2 %. Последующее измерение, выполненное через 6 месяцев после окончания лечения у группы пациенток со сниженным показателем МПК, продемонстрировало повышение МПК до -0.6%.

Показания к применению

— лечение эндометриоза

Способ применения и дозы

Способ применения

Для приема внутрь.

Режим дозирования

Прием таблеток можно начинать в любой день менструального цикла. Принимают по одной таблетке в сутки без перерыва, предпочтительно в одно и то же время каждый день, при необходимости запивая жидкостью. Таблетки необходимо принимать непрерывно вне зависимости от вагинальных кровотечений. После завершения одной упаковки начинают прием следующей упаковки без перерыва в приеме таблеток.

Опыт применения Визанны® в лечении эндометриоза продолжительностью более 15 месяцев отсутствует. Следует прекратить прием любых гормональных контрацептивов перед началом лечения препаратом Визанна®. При необходимости контрацепции следует использовать негормональные методы контрацепции (например, барьерный метод).

Эффективность Визанны® может снижаться при пропуске таблеток, при рвоте и/или диарее (если это происходит в пределах 3-4 часов после приема таблетки). В случае пропуска одной или нескольких таблеток женщине следует принять только одну таблетку, как только она об этом вспомнит, а затем на следующий день продолжить прием таблеток в обычное время. Неабсорбированную вследствие рвоты или диареи таблетку следует заменить дополнительным приемом одной таблетки.

Дополнительная информация по особым популяциям больных

Применение в педиатрии

Препарат Визанна® не показан для девочек до наступления менархе.

Безопасность и эффективность препарата Визанна® изучалась в неконтролируемом клиническом исследовании продолжительностью 12 месяцев с участием 111 пациенток подростков в возрасте от 12 до 18 лет с клинически предполагаемым или подтвержденным диагнозом «эндометриоз» (см. разделы «Особые указания» и «Фармакодинамика).

Пожилые больные

Не имеется соответствующего показания к применению Визанны® у пациенток пожилого возраста.

Пациентки с печеночной недостаточностью

Препарат Визанна® противопоказан при наличии тяжелых заболеваний печени в прошлом и в настоящее время.

Пациентки с почечной недостаточностью

Не имеется данных, указывающих на необходимость коррекции дозы у пациенток с почечной недостаточностью.

Побочные действия

Побочные эффекты чаще возникают в первые месяцы приема Визанны® и их частота уменьшается в процессе лечения препаратом.

Могут отмечаться изменения в характере кровотечений, как например, мажущие выделения, нерегулярные кровотечения или аменорея.

Следующие побочные эффекты отмечались у женщин на фоне приема Визанны®.

К наиболее частым побочным эффектам в процессе лечения Визанной®, относятся: головная боль (9,0%), дискомфорт в молочных железах (5,4%), депрессивное настроение (5,1%) и акне (5,1%).

Кроме того, у большинства пациенток, пролеченных Визанной®, наблюдались изменения в характере менструальных кровотечений.

Менструальные кровотечения систематически оценивались на основе дневников пациенток, и анализировались с помощью 90-дневного отчетного периода по методу ВОЗ. В течение первых 90 дней лечения препаратом Визанна® наблюдался следующий характер кровотечений (n=290; 100%): аменорея (1.7%), нечастые кровотечения (27.2%), частые кровотечения (13.4%), нерегулярные кровотечения (35.2%), продолжительные кровотечения (38.3%), нормальные кровотечения, т.е. ни одно из вышеперечисленных (19.7%). Во время четвертого отчетного периода наблюдался следующий характер кровотечений: (n=149; 100%): аменорея (28.2%), нечастые кровотечения (24.2%), частые кровотечения (2.7), нерегулярные кровотечения (21.5%), продолжительные кровотечения (4.0%), нормальные кровотечения, т.е., ни одно из вышеперечисленных (22.8%). Изменения характера менструальных кровотечений редко сообщались пациентками в качестве побочного действия.

Ниже приводятся нежелательные лекарственные реакции, распределенные по классам системы органов в соответствии с MedDRA – Медицинским словарем для регулятивной деятельности.

Побочные эффекты в каждой частотной группе представлены в порядке убывания частоты. Показатели частоты основаны на объединенных данных четырех клинических исследований с участием 332 пациенток (100%).

Часто ( ≥1/100 и <1/10)

— прибавка массы тела

— депрессивное настроение, изменения настроения, нарушения сна, нервозность, потеря либидо

— головная боль, мигрень

— тошнота, боли в животе, флатуленция, вздутие живота, рвота

— акне, алопеция

— боли в спине

— дискомфорт в молочных железах, киста яичника, приливы жара,

маточные*/вагинальные кровотечения, в том числе мажущие выделения

— астенические состояния, раздражительность

Нечасто ( ≥1/1000 до <1/100))

— анемия

— снижение массы тела, повышенный аппетит

— беспокойство, депрессивное состояние, колебания настроения

— дисбаланс вегетативной нервной системы, нарушение внимания

— сухость глаз

— звон в ушах

— неспецифические нарушения кровообращения, сердцебиение, артериальная гипотензия

— одышка

— гингивит, дискомфорт в области живота, диарея, запор, воспалительные

заболевания желудочно-кишечного тракта

— сухость кожных покровов, гипергидроз, зуд, гирсутизм, онихоклазия,

перхоть, дерматит, нарушение роста волос, реакции фоточувствительности, нарушение пигментации

— боли в костях, мышечные судороги, боли в конечностях, ощущение тяжести в конечностях

— инфекции мочевыводящих путей

— вагинальный кандидоз, сухость в вульвовагинальной области, выделения из половых путей, боли в тазовой области, атрофический вульвовагинит,

участки уплотнения в молочной железе, фиброзно-кистозная мастопатия,

общее уплотнение молочных желез

— отеки

Для обозначения конкретной побочной реакции приводится наиболее подходящий термин из MedDRA –Медицинского словаря для регулятивной деятельности (версия 11.0). Синонимы или сопутствующие состояния не перечисляются, но их также следует принять во внимание.

* характер наблюдавшихся кровотечений: аменорея, нечастые кровотечения, частые кровотечения, нерегулярные кровотечения, длительные кровотечения, нормальные кровотечения, т.е. не попадающие ни в одну из предшествующих категорий.

Уменьшение минеральной плотности костной ткани

В неконтролируемом клиническом исследовании с участием 111 пациенток (12 — 18 лет), получавших лечение препаратом Визанна®, у 103 пациенток провели измерение МПК. Примерно у 72% пациенток данного исследования было выявлено снижение МПК поясничного отдела позвоночника (позвонки L2 – L4) после применения препарата на протяжении 12 месяцев.

Противопоказания

Визанну® не следует применять при наличии любого из перечисленных ниже состояний, часть из которых приведена на основании имеющейся информации по другим препаратам, содержащим только гестагенный компонент. Если какое-либо из данных состояний развивается на фоне приема Визанны®, использование препарата следует немедленно прекратить.

— активные венозные тромбоэмболические нарушения

— заболевания сердца и артерий (например, инфаркт миокарда, цереброваскулярные нарушения, ишемическая болезнь сердца) в настоящее время или в прошлом

— сахарный диабет с сосудистыми осложнениями

— тяжелые заболевания печени в настоящее время или в прошлом, до тех

пор, пока показатели печеночной функции не придут в норму

— опухоли печени (доброкачественные и злокачественные) в настоящее

время или в прошлом

— выявленные или подозреваемые злокачественные опухоли, зависимые от

половых стероидов

— вагинальное кровотечение неясного генеза

— гиперчувствительность к активному веществу или к любому из

вспомогательных веществ

Лекарственные взаимодействия

Примечание: следует ознакомиться с инструкцией по медицинскому применению одновременно применяемых лекарственных средств для выявления потенциальных взаимодействий.

Влияние других лекарственных средств на Визанну®

Отдельные индукторы или ингибиторы ферментов (изофермента CYP3A)

Прогестины, в том числе диеногест, метаболизируются преимущественно с участием системы цитохрома P450 3A4 (CYP3A4), локализованной как в слизистой кишечника, так и в печени. Следовательно, индукторы или ингибиторы CYP3A4 могут влиять на метаболизм гестагенных препаратов. Повышенный клиренс половых гормонов, обусловленный индукцией ферментов, может приводить к снижению терапевтического эффекта Визанны®, а также вызывать побочные эффекты, например, изменение характера маточных кровотечений.

Снижение клиренса половых гормонов в связи с ингибированием ферментов может увеличивать экспозицию диеногеста, что может приводить к развитию побочных эффектов.

— Вещества, повышающие клиренс половых гормонов (снижение эффективности путем индукции ферментов), например:

фенитоин, барбитураты, примидон, карбамазепин, рифампицин, а также, возможно, окскарбазепин, топирамат, фелбамат, гризеофульвин и средства, содержащие зверобой.

Индукция ферментов, как правило, отмечается через несколько дней после начала терапии, максимальная индукция отмечается в течение нескольких недель и затем может сохраняться около 4 недель после прекращения терапии.

Эффект индуктора CYP3A4 рифампицина изучался у здоровых женщин в постменопаузе. При одновременном применении рифампицина с таблетками, содержащими эстрадиола валерат/диеногест, отмечалось существенное снижение равновесной концентрации и системной экспозиции диеногеста и эстрадиола. Системная экспозиция диеногеста и эстрадиола при равновесной концентрации, определяемая по величине AUC (0-24 ч), была снижена на 83% и 44% соответственно.

— Вещества с вариабельным влиянием на клиренс половых гормонов, например:

При совместном применении с половыми гормонами многие препараты для лечения ВИЧ и гепатита C и ненуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы могут увеличить или снизить концентрации прогестинов в плазме крови. В некоторых случаях такие изменения могут быть клинически значимыми.

— Вещества, снижающие клиренс половых гормонов (ингибиторы ферментов)

Диеногест является субстратом цитохрома P450 (CYP) 3A4. Клиническая значимость возможного взаимодействия с ингибиторами ферментов не известна. Сопутствующее применение с сильными ингибиторами ферментов (CYP) 3A4 может увеличивать концентрацию диеногеста в плазме крови.

При совместном применении сильного ингибитора кетоконазола увеличение AUC диеногеста (0-24 ч) в равновесном состоянии составила 2.9. При одновременном приеме умеренного ингибитора эритромицина AUC диеногеста (0-24 ч) в равновесном состоянии увеличилась на 1.6.

Влияние Визанны® на другие лекарственные препараты

Исходя из данных исследований ингибирования in vitro, маловероятно развитие клинически значимого взаимодействия Визанны® с метаболизмом других лекарственных веществ с участием ферментов системы цитохрома P450.

Взаимодействие с пищевыми продуктами

Стандартизированный прием пищи с высоким содержанием жиров не оказывал влияния на биодоступность Визанны®.

Лабораторные тесты

Прием прогестагенов может влиять на результаты некоторых лабораторных исследований, включая биохимические параметры функции печени, щитовидной железы, надпочечников и почек, плазменные концентрации белков, например, глобулинов, связывающих кортикостероиды и фракций липидов/липопротеидов, параметры углеводного обмена и параметры свертывания. Изменения обычно не выходят за границы нормальных значений.

Особые указания

Перед началом приема Визанны® необходимо исключить беременность (см. раздел «Беременность и лактация»").

При беременности, возникшей у женщин, использующих контрацептивные препараты только с гестагенным компонентом (например, минипили) больше вероятности ее эктопической локализации, по сравнению с беременностью, возникшей на фоне приема комбинированных пероральных контрацептивов. Поэтому вопрос о применении Визанны® у женщин с внематочной беременностью в анамнезе или с нарушением функции маточных труб должен решаться только после тщательной оценки соотношения преимуществ и рисков.

Поскольку Визанна® представляет собой препарат только с гестагенным компонентом, можно предположить, что особые предостережения и меры

предосторожности для использования других препаратов с гестагенным компонентом, также применимы и для использования Визанны®, хотя не все предостережения и меры предосторожности основаны на соответствующих результатах в процессе клинических исследований Визанны®.

При наличии или усугублении любого из перечисленных ниже состояний или факторов риска, перед началом или продолжением приема Визанны® следует провести индивидуальную оценку соотношения риск/преимущество.

Нарушения кровообращения

Результаты эпидемиологических исследований в незначительной степени указывают на наличие взаимосвязи между использованием препаратов только с гестагенным компонентом и повышенным риском развития инфаркта миокарда или тромбоэмболии сосудов головного мозга.

Риск развития сердечно-сосудистых нарушений и нарушений мозгового кровообращения связан, скорее, с увеличением возраста женщины, наличием артериальной гипертензии и курением. На фоне приема препаратов только с гестагенным компонентом может немного повышаться риск развития инсульта у женщин, страдающих артериальной гипертензией.

Некоторые исследования свидетельствуют о незначительном, но статистически значимом повышении риска развития венозной тромбоэмболии (тромбоза глубоких вен, эмболии легочной артерии) на фоне применения препаратов только с гестагенным компонентом.

К общепризнанным факторам риска развития венозной тромбоэмболии относятся соответствующий семейный анамнез (наличие тромбоэмболии когда-либо у близких родственников или родителей в относительно молодом возрасте), возраст, ожирение, длительная иммобилизация, крупное хирургическое вмешательство или обширная травма. В случае длительной иммобилизации желательно прекратить прием Визанны® (в случае планируемой операции, по крайней мере, за четыре недели до нее) и не возобновлять прием в течение двух недель после окончания иммобилизации.

Следует учитывать повышенный риск развития тромбоэмболии в послеродовом периоде.

При возникновении или подозрении на какие-либо симптомы артериального или венозного тромбоза следует немедленно прекратить прием препарата.

Опухоли

Мета-анализ 54 эпидемиологических исследований выявил небольшое увеличение относительного риска (RR=1,24) развития рака молочной железы у женщин, использовавших на момент исследования пероральные контрацептивы, преимущественно эстроген-гестагенные препараты. Повышенный риск постепенно исчезает в течение 10 лет после прекращения использования комбинированных пероральных контрацептивов. В связи с тем, что рак молочной железы отмечается редко у женщин младше 40 лет, увеличение числа диагнозов рака молочной железы у женщин, принимающих комбинированные пероральные контрацептивы в настоящее время или принимавших недавно, является незначительным по отношению к общему риску развития этого заболевания. Риск развития рака молочной железы у женщин, использующих гормональные контрацептивы только с гестагенным компонентом, возможно, сходен по величине с соответствующим риском в связи с применением комбинированных пероральных контрацептивов. Однако факты, относящиеся к препаратам только с гестагенным компонентом, основаны на гораздо меньших по численности популяциях женщин, использующих их, и поэтому менее убедительны, чем данные по комбинированным пероральным контрацептивам. На основе этих исследований причинно-следственная связь не доказана.

Наблюдаемое повышение риска может быть следствием более ранней диагностики рака молочной железы у женщин, применяющих комбинированные пероральные контрацептивы, биологических эффектов комбинированных пероральных контрацептивов или сочетанием обоих факторов. У женщин, когда-либо использовавших комбинированные пероральные контрацептивы, как правило, выявляются более ранние стадии рака молочной железы, чем у женщин, никогда их не применявших.

В отдельных случаях, опухоли печени могут приводить к жизнеугрожающим интраабдоминальным кровотечениям. В случае появления сильных болей в верхней области живота, увеличения печени или признаков интраабдоминального кровотечения у женщины, принимающей Визанну®, при проведении дифференциального диагноза следует учитывать опухоль печени.

Изменение характера кровотечений

У большинства женщин прием Визанны® влияет на характер менструальных кровотечений (см. раздел «Побочные действия).

Серьезные маточные кровотечения

На фоне применения Визанны® могут усиливаться маточные кровотечения, например, у женщин с аденомиозом или лейомиомой матки. Обильные и продолжительные по времени кровотечения могут приводить к анемии (в некоторых случаях тяжелой). В таких случаях следует рассмотреть вопрос об отмене Визанны®.

Остеопороз

Изменения в минеральной плотности костной ткани (МПК)

Применение препарата Визанна® у подростков (12-18 лет) в течение периода лечения длительностью 12 месяцев было связано со снижением МПК поясничного отдела позвоночника (L2-L4). Среднее относительное снижение МПК от исходного уровня к концу лечения составило 1.2% с диапозоном -6% и 5% (IC 95%:- 1.70% и 0.78%, n=103). Повторное измерение МПК через 6 месяцев после окончания лечения в группе со сниженными показателями показало тенденцию к увеличению МПК (среднее относительное снижение от исходного показателя к концу лечения составило 2.3%, а через 6 месяцев после окончания лечения 0.6% в диапозоне -9% и 6% (IC 95%:- 1.20% и 0.06% (n=60). Снижение МПК вызывает некоторые опасения в подростковом возрасте и в старшем подростковом возрасте, поскольку данный период является критическим в отношении роста костей. Неизвестно, влияет ли снижение МПК на максимальную костную массу у данной популяции и повышение риска переломов в дальнейшем.

Пациенткам с высоким риском развития остеопороза следует тщательно провести оценку польза-риск перед назначением препарата, поскольку уровни эндогенных эстрогенов подавляются лишь в умеренной степени во время лечения Визанной®.

Женщинам любого возраста важно достаточное потребление кальция и витамина D с пищей или в виде витаминных добавок для здоровья костной ткани.

Другие состояния

Пациентки с депрессией в анамнезе нуждаются в тщательном наблюдении. Если депрессия рецидивирует в серьезной форме, препарат следует отменить.

В целом, Визанна®, не влияет на уровень артериального давления у нормотензивных женщин. Однако если на фоне приема Визанны® возникает стойкая клинически выраженная артериальная гипертензия, рекомендуется отменить прием препарата и провести гипотензивное лечение.

При рецидиве холестатической желтухи и/или холестатического зуда, впервые возникших на фоне беременности или предшествующего применения половых стероидов, прием Визанны® необходимо отменить.

Визанна® может оказывать незначительное влияние на периферическую инсулинорезистентность и толерантность к глюкозе. Во время приема Визанны® следует тщательно наблюдать за женщинами, страдающими сахарным диабетом, в особенности при наличии гестационного сахарного диабета (в период беременности) в анамнезе.

В некоторых случаях может быть развитие хлоазмы, особенно у женщин с

хлоазмой беременных в анамнезе. Женщинам, склонным к развитию хлоазмы, в период приема Визанны® следует избегать воздействия солнца или ультрафиолетового излучения.

Во время применения Визанны® могут возникать персистирующие фолликулы яичников (часто называемые функциональными кистами яичников). Большинство таких фолликулов носит асимптоматический характер, хотя некоторые могут сопровождаться болями в области таза.

Лактоза

В одной таблетке Визанны® содержится 62.8 мг лактозы моногидрата. У пациенток с редкими наследственными нарушениями, такими как непереносимость галактозы, дефицит лактазы Lapp или глюкозо-галактозная мальабсорбция, находящихся на безлактозной диете, следует учитывать количество лактозы, содержащейся в Визанне®.

Медицинское обследование

Перед началом или возобновлением приема Визанны® следует подробно ознакомиться с историей болезни пациентки и провести физикальное и гинекологическое обследование, с учетом противопоказаний и особых указаний. Обследования следует повторять периодически во время приема Визанны®. Частота и характер таких обследований определяются в индивидуальном порядке для каждой женщины, но в целом следует включать исследование артериального давления, состояния молочных желез, органов брюшной полости и малого таза, в том числе цитологическое исследование цервикальной слизи.

Фертильность, беременность и период лактации

Период беременности

Данные по применению препарата Визанна® в период беременности ограничены.

Доклинические исследования и данные по воздействию диеногеста у женщин в период беременности не выявили специфических рисков на беременность, развитие эмбриона/плода, рождение и развитие ребенка.

Тем не менее, Визанну® не следует назначать во время беременности, поскольку нет необходимости в лечении эндометриоза в период беременности.

Период лактации

Не рекомендуется лечение Визанной® в период лактации.

Неизвестно, попадает ли диеногест в грудное молоко. Физико-химические свойства и данные доклинических исследований свидетельствуют об экскреции диеногеста с грудным молоком.

Решение о целесообразности прекращения грудного кормления, либо отмены приема Визанны®, должно приниматься с учетом пользы грудного кормления для младенца и пользы терапии для женщины.

Фертильность

Согласно имеющимся данным, во время приема Визанны® у большинства пациенток происходит подавление овуляции. Однако Визанна® не является контрацептивным средством.

При необходимости контрацепции следует использовать негормональный метод (см. раздел «Особые указания»).

Согласно имеющимся данным, менструальный цикл восстанавливается в течение 2 месяцев после прекращения приема Визанны®.

Применение в педиатрии

Препарат Визанна® не показан для девочек до наступления менархе.

Безопасность и эффективность препарата Визанна® изучалась в неконтролируемом клиническом исследовании продолжительностью 12 месяцев с участием 111 пациенток подростков в возрасте от 12 до 18 лет с клинически предполагаемым или подтвержденным диагнозом «эндометриоз» (см. разделы «Особые указания» и «Фармакодинамика).

Доклинические данные по безопасности

Доклинические данные, полученные в ходе стандартных исследований фармакологической безопасности, токсичности при многократном введении доз, генотоксичности, канцерогенного потенциала и токсичности для репродуктивной системы, не указывают на наличие специфических рисков для людей. Тем не менее, необходимо иметь в виду, что половые стероиды могут стимулировать рост некоторых гормон-зависимых опухолей и тканей.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять автотранспортом и потенциально опасными механизмами.

Не влияет на способность управлять автотранспортом и механизмами.

Передозировка

Результаты проведенных исследований острой токсичности не указывают на существование риска острых побочных эффектов при случайном приеме дозы, в несколько раз превышающей суточную терапевтическую дозу препарата. Доза диеногеста в 20-30 мг в сутки (в 10-15 раз превышающая дозу, содержащуюся в препарате Визанна®) очень хорошо переносилась в течение 24 недель.

Лечение: специального антидота не существует.

Форма выпуска и упаковка

По 14 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из ПВХ/ПВДХ зеленого цвета и алюминиевой фольги.

По 2 контурные упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную коробку.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 30° С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

5 лет

Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

Байер Веймар ГмбХ и Ко. КГ, 99427 Веймар, Германия

Владелец регистрационного удостоверения

Байер Фарма АГ, Берлин, Германия

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукта (товара):

ТОО «Байер КАЗ»

ул. Тимирязева, 42, бизнес-центр «Экспо-Сити», пав. 15

050057 Алматы, Республика Казахстан

тел. +7 727 258 80 40

факс: +7 727 258 80 39

e-mail: [email protected]

Источник: drugs.medelement.com

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – таблетки: почти белого или белого цвета, круглой плоской формы, со скошенными краями, на одной из сторон нанесена гравировка «B» (по 14 шт. в блистере, в картонной коробке 2, 6 или 12 блистеров и инструкция по применению Визанны).

В 1 таблетке содержатся:

  • действующее вещество: диеногест (микронизированный) – 2 мг;
  • вспомогательные компоненты: целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, лактозы моногидрат, повидон К25, крахмал картофельный, магния стеарат, тальк.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Действующим веществом Визанны является диеногест – производное нортестостерона, характеризующееся антиандрогенной активностью (составляет примерно третью часть активности ципротерона ацетата).

Диеногест связывается с рецепторами прогестерона в матке. Обладает низким сродством к рецепторам прогестерона (порядка 10%), тем не менее, in vivo обладает мощным прогестагенным эффектом. Не обладает значительной глюкокортикоидной и минералокортикоидной активностью in vivo.

Воздействие препарата на эндометриоз происходит благодаря подавлению трофических эффектов в отношении эктопического и эутопического эндометрия в результате снижения продукции эстрогенов в яичниках и уменьшения их плазменной концентрации.

При продолжительном регулярном приеме Визанна способствует начальной децидуализации ткани эндометрия, в последующем вызывает атрофию эндометриоидных очагов. Такие дополнительные эффекты препарата, как антиангиогенный и иммунологический, предположительно объясняют его подавляющее воздействие на пролиферацию клеток.

Преимущество Визанны по сравнению с плацебо в отношении тазовой боли, обусловленной эндометриозом, было продемонстрировано у 102 пациенток, принимавших участие в клиническом исследовании длительностью 3 месяца. Интенсивность боли оценивалась по визуальной аналоговой шкале (ВАШ с линейкой от 0 до 100 мм). После трехмесячного лечения препаратом показана статистически достоверная разница по сравнению с группой плацебо (Δ = 12,3 мм; 95%-ный доверительный интервал – 6,4–18,1; p < 0,0001) и клинически значимое уменьшение тазовой боли в сравнении с исходными показателями (среднее значение 27,4 мм ± 22,9).

После окончания терапии у 37,3% женщин отмечалось уменьшение интенсивности боли на 50% и более, при этом доза обезболивающего средства, принимаемого одновременно, не повышалась (в группе плацебо этот показатель составил 19,8%); у 18,6% женщин интенсивность боли снижалась на 75% и более, при этом доза обезболивающего средства, принимаемого одновременно, не повышалась (в группе плацебо этот показатель составил 7,3%).

В продленной открытой фазе данного плацебо-контролируемого исследования отмечено стойкое уменьшение тазовой боли вследствие эндометриоза при проведении лечения продолжительностью до 15 месяцев (средний показатель уменьшения болевой интенсивности в конце терапии препаратом Визанна составил 43,2 ± 21,7 мм).

Эффективность Визанны при тазовой боли, ассоциированной с эндометриозом, также продемонстрирована в шестимесячном сравнительном исследовании диеногеста и лейпрорелина ацетата (ЛА), агониста гонадотропин-рилизинг-гормона (ГнРГ). Визанну получали 120 женщин. Интенсивность боли оценивалась по ВАШ (0–100 мм). В обеих группах было отмечено клинически значимое уменьшение боли по сравнению с исходными показателями (Визанна – 47,5 ± 28,8 мм; ЛА – 46 ± 24,8 мм). Эффективность диеногеста была сопоставима с ЛА (p < 0,0001), предварительно установленный предел наименьшей эффективности равнялся 15 мм.

В трех исследованиях суммарно приняли участие 252 женщины. Они получали Визанну в суточной дозе 2 мг. Через 6 месяцев лечения выявлено существенное уменьшение эндометриоидных очагов.

Фармакодинамические эффекты четырех суточных доз диеногеста (0,5 мг, 1 мг, 2 мг и 3 мг) изучались в параллельных группах (n = 20–23 на дозовую группу) рандомизированного двойного слепого исследования продолжительностью до 72 дней. Овуляция происходила у 14% и 4% из групп, получавших диеногест в дозе 0,5 мг и 1 мг соответственно. У женщин из групп, получавших препарат в дозе 2 мг и 3 мг, овуляция отсутствовала. У 80% пациенток из группы, принимавшей диеногест по 2 мг, овуляция наблюдалась через 5 недель после окончания курса терапии. В более крупных исследованиях контрацептивный эффект Визанны не изучался.

В исследовании продолжительностью 12 месяцев приняло участие 111 девушек подросткового возраста 12–18 лет (после менархе). Подтверждена эффективность Визанны при эндометриозе в отношении таких симптомов, как тазовая боль, диспареуния и дисменорея.

В процессе терапии не наблюдалось снижения среднего показателя минеральной плотности костной ткани (МПТ), что оценивалось у 21 взрослой пациентки до начала приема Визанны и через 6 месяцев после окончания терапевтического курса.

В исследовании длительностью 12 месяцев приняли участие 103 девушки подросткового возраста. В этой группе было отмечено снижение показателя МПК поясничного отдела позвоночника (позвонки L2–4) в среднем на 1,2% по сравнению с исходными показателями. Спустя 6 месяцев после окончания терапии в рамках периода продолженного наблюдения установлено, что показатели нормализовались.

При применении Визанны в течение периода длительностью до 15 месяцев не наблюдалось значимого влияния на стандартные лабораторные параметры, включая химический состав крови, гематологию, показатели гликозилированного гемоглобина, липидов и ферментов печени.

В ходе стандартных исследований фармакологической безопасности диеногеста, его токсичности при многократном приеме, генотоксичности, канцерогенности и токсичности для репродуктивной системы человека получены доклинические данные, не указывающие на наличие специфических рисков. Однако необходимо учитывать, что половые гормоны могут стимулировать рост некоторых гормонозависимых тканей и опухолей.

Фармакокинетика

Попадая в желудочно-кишечный тракт, диеногест быстро и почти полностью адсорбируется. Максимальная концентрация в сыворотке крови составляет 47 нг/мл и достигается примерно в течение 1,5 ч после разового приема Визанны. Биологическая доступность – порядка 91%. Фармакологическая кинетика диеногеста в диапазоне доз 1–8 мг характеризуется дозозависимостью.

Примерно 90% диеногеста неспецифически связывается с сывороточным альбумином, 10% препарата в сыворотке крови находится в виде свободного стероида. Вещество не связывается с кортикостероид-связывающим глобулином (КСГ) и связывающим половые гормоны глобулином (ГСПГ).

Кажущийся объем распределения (Vd) равен 40 л.

При ежедневном приеме Визанны сывороточная концентрация диеногеста возрастает примерно в 1,24 раза. Равновесная концентрация достигается через 4 дня. Фармакокинетика препарата при многократном применении сходна с таковой при разовом приеме.

Диеногест практически полностью метаболизируется, в основном путем гидроксилирования, вследствие чего образуется несколько почти неактивных метаболитов.

В исследованиях in vitro и in vivo установлено, что диеногест метаболизируется преимущественно при участии изофермента CYP3A4. Метаболиты из организма выводятся быстро, поэтому в плазме крови преобладает неизмененный диеногест. Скорость метаболического клиренса из сыворотки крови равняется 64 мл/мин.

Снижение сывороточной концентрации препарата происходит в две фазы. Период полувыведения в терминальной фазе составляет около 9–10 ч. После приема Визанны в дозе 0,1 мг/кг диеногест выводится в виде метаболитов через почки и кишечник в примерном соотношении 3:1. Период полувыведения метаболитов почками – 14 ч. Около 86% дозы препарата выводится в течение 6 дней, причем большая часть – в первые сутки, в основном почками.

Показания к применению

Применение Визанны показано для лечения эндометриоза.

Противопоказания

  • патологии сердца и артерий, обусловленные атеросклеротическим поражением сосудов: ишемическая болезнь сердца, транзиторная ишемическая атака, инсульт, инфаркт миокарда (включая анамнез);
  • венозная тромбоэмболия в настоящее время, острый тромбофлебит;
  • сахарный диабет с сосудистыми осложнениями;
  • влагалищные кровотечения неустановленного генеза;
  • рак молочной железы и другие гормонозависимые злокачественные новообразования, в том числе при подозрении на них;
  • доброкачественные и злокачественные опухоли печени (включая анамнез);
  • выраженные заболевания печени (включая анамнез) – при отсутствии положительной динамики в результатах печеночных проб;
  • указание в анамнезе на холестатическую желтуху беременных;
  • дефицит лактазы, непереносимость галактозы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;
  • беременность;
  • грудное вскармливание;
  • гиперчувствительность к компонентам препарата.

Следует соблюдать осторожность при назначении Визанны женщинам с депрессией в анамнезе, артериальной гипертензией, хронической сердечной недостаточностью, болезнью сахарного диабета без сосудистых осложнений, гиперлипидемией, при мигрени с аурой, указании в анамнезе на тромбофлебит глубоких вен, венозные тромбоэмболии и/или внематочную беременность.

В педиатрии Визанна не применяется у пациенток до наступления менархе (детский возраст до 12 лет).

В случае появления указанных патологий на фоне применения таблеток их прием следует немедленно отменить.

Визанна, инструкция по применению: способ и дозировка

Таблетки Визанна принимают внутрь, запивая любой жидкостью.

Применение таблеток продолжают в течение шести месяцев, целесообразность в дальнейшей терапии определяет врач на основании клинического состояния пациентки.

Начинать лечение можно в любой день менструального цикла.

Рекомендованное дозирование: по 1 шт. 1 раз в сутки, желательно в одно время. Терапевтический эффект достигается непрерывным приемом препарата, в том числе в период кровотечений из влагалища, поэтому нельзя допускать перерыва в приеме Визанны.

Действие препарата может снизиться при случайном пропуске и развитии рвоты и/или диареи в первые 3–4 часа после приема очередной дозы. Поэтому пропущенную таблетку необходимо принять как можно скорее, после того как вспомнили, а не абсорбировавшуюся из-за рвоты или диареи необходимо возместить приемом дополнительной дозы Визанны. Далее прием препарата продолжают в установленное время суток.

Побочные действия

  • со стороны системы кроветворения: нечасто – анемия;
  • со стороны половой системы: часто – дискомфорт в молочных железах (в том числе их увеличение и/или боль), ощущение жара на фоне приливов крови к лицу, кровотечения из влагалища или маточные кровотечения (в виде мажущих выделений, меноррагии, метроррагии, нерегулярных кровотечений), аменорея, киста яичника (включая геморрагическую кисту); нечасто – боли в тазовой области, выделения из влагалища, кандидоз влагалища, сухость в вульвовагинальной области, атрофический вульвовагинит, уплотнение молочных желез, фиброзно-кистозная мастопатия;
  • алиментарные патологии и метаболизм: часто – увеличение веса тела; нечасто – снижение веса тела, повышение аппетита;
  • со стороны нервной системы: часто – головная боль, понижение настроения, нервозность, нарушение сна, бессонница, утрата либидо, изменение настроения, мигрень; нечасто – тревожность, дисбаланс периферической нервной системы, нарушение внимания, колебания настроения, депрессия;
  • со стороны пищеварительной системы: часто – метеоризм, тошнота, рвота, боли в области живота (в том числе в нижней части живота и эпигастрии), ощущение распирания живота; нечасто – дискомфорт в области живота, диарея, запор, гингивит, воспалительные патологии желудочно-кишечного тракта;
  • со стороны органа слуха: нечасто – звон в ушах;
  • со стороны органа зрения: нечасто – ощущение сухости глаз;
  • со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто – неуточненное нарушение кровообращения, артериальная гипотензия, сердцебиение;
  • со стороны костно-мышечной системы: часто – боль в спине; нечасто – мышечные спазмы, боль в костях, боль и/или ощущение тяжести в конечностях;
  • со стороны дыхательной системы: нечасто – одышка;
  • со стороны мочевыделительной системы: нечасто – цистит и другие инфекции мочевых путей;
  • со стороны кожных покровов: часто – алопеция, акне; нечасто – зуд, сухость кожи, аномалии роста волос (включая гирсутизм и гипертрихоз), гипергидроз, онихоклазия, дерматит, нарушение пигментации, реакции фоточувствительности, перхоть;
  • прочие: часто – астеническое состояние (в том числе недомогание, утомляемость, астения), раздражительность; нечасто – отеки (включая лицо).

Передозировка

Сообщения о случаях развития серьезных нарушений при передозировке не поступали.

Возможные симптомы: тошнота и рвота, метроррагия или мажущие кровянистые выделения. Специфический антидот диеногеста отсутствует. Лечение симптоматическое.

Особые указания

Лечение препаратом можно начинать только после проведения физикального и гинекологического обследований, исключения наличия беременности, подробного изучения истории болезни. Измерение артериального давления (АД), цитологическое исследование эпителия шейки матки, оценку состояния других тазовых органов, брюшной полости, молочных желез следует проводить не реже одного раза в 3–6 месяцев.

В период приема Визанны женщины должны использовать негормональные противозачаточные средства, включая барьерный метод.

Несмотря на то, что Визанна не является контрацептивом, действие препарата в большинстве случаев вызывает подавление овуляции.

Физиологический цикл менструальных кровотечений восстанавливается в течение двух месяцев после отмены терапии.

Целесообразность применения Визанны при нарушении функции маточных труб или внематочной беременности в анамнезе решается индивидуально, на основании оценки соотношения возможного риска и ожидаемой пользы от терапии.

Факторами риска развития венозной тромбоэмболии (ВТЭ) являются: семейный анамнез (наличие ВТЭ у родителей в молодом возрасте, брата, сестры), ожирение, возраст, длительная иммобилизация, серьезная травма или обширная хирургическая операция.

Риск развития сердечно-сосудистых патологий и нарушения мозгового кровообращения повышается у женщин с артериальной гипертонией, при курении или увеличении возраста. Вероятность развития инсульта при артериальной гипертонии на фоне использования препаратов, содержащих только гестаген, может повышаться, но незначительно.

При плановой операции прием таблеток рекомендуется прекратить не позднее чем за четыре недели до даты проведения и возобновить лечение препаратом после полного восстановления двигательной способности спустя две недели.

При назначении Визанны следует учесть возможность развития тромбоэмболии в послеродовом периоде.

При подозрении или появлении первых симптомов артериального или венозного тромбоза прием таблеток следует немедленно отменить.

В редких случаях использование гормональных препаратов, содержащих гестаген, вызывает доброкачественные или злокачественные новообразования печени, сопровождающиеся, в отдельных случаях, внутрибрюшным кровотечением. Поэтому при дифференциальной диагностике сильных болей в верхней части живота у женщин с увеличенной печенью или имеющих признаки внутрибрюшного кровотечения не следует исключать вероятность наличия опухоли печени.

Прием таблеток может усиливать маточные кровотечения, в том числе у женщин с лейомиомой или аденомиозом матки, поэтому при развитии анемии на фоне обильных и продолжительных кровотечений требуется отмена Визанны.

Если на фоне приема Визанны рецидивирует депрессия в тяжелой форме или холестатическая желтуха и/или холестатический зуд (впервые развившиеся при предшествующем приеме половых стероидов или в период беременности), возникает клинически значимая стойкая артериальная гипертония, препарат следует отменить.

Из-за незначительного влияния на толерантность к глюкозе и периферическую инсулинорезистентность требуется контроль состояния больных сахарным диабетом, особенно при наличии сахарного диабета беременных в анамнезе.

При наличии склонности к развитию хлоазмы, в период лечения рекомендуется избегать воздействия прямых солнечных лучей и ультрафиолетового излучения.

Визанна может вызывать развитие функциональных кист яичников, в большинстве случаев фолликулы носят асимптоматический характер, иногда могут сопровождаться болями в области таза.

Содержание лактозы моногидрата в 1 таблетке Визанна составляет 63 мг.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

На способность к управлению транспортными средствами и механизмами Визанна не влияет.

Применение при беременности и лактации

В исследованиях на животных не было выявлено репродуктивной токсичности, канцерогенности и генотоксичности. Опыт применения диеногеста в период беременности ограничен. Визанну не назначают беременным женщинам, поскольку в этот период нет необходимости лечить эндометриоз.

В исследованиях на животных установлено, что диеногест выделяется с грудным молоком. В связи с этим Визанну не рекомендовано применять в период лактации. Если лечение клинически обосновано, грудное вскармливание следует прекратить.

Применение в детском возрасте

Визанна может применяться в подростковом возрасте только у девушек после менархе.

При нарушениях функции почек

Не требуется коррекция дозы Визанны пациенткам с нарушениями почечной функции.

При нарушениях функции печени

Противопоказано применять таблетки Визанна при тяжелых заболеваниях печени в настоящее время или в анамнезе (до тех пор, пока не нормализуются функциональные пробы), а также при доброкачественных и злокачественных опухолях печени, в том числе в анамнезе.

В редких случаях у пациентов, получающих гормональные средства, диагностируются доброкачественные образования, еще реже – злокачественные опухоли печени, которые могут приводить к развитию внутрибрюшного кровотечения, опасного для жизни. В связи с этим у женщин, получающих Визанну, при появлении сильных болей в верхней части живота, увеличении печени или наличии признаков внутрибрюшного кровотечения во время дифференциальной диагностики необходимо учитывать вероятность наличия опухоли печени.

Применение в пожилом возрасте

Визанну не назначают женщинам в постменопаузе.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Визанны:

  • индукторы микросомальных ферментов системы цитохрома Р450: фенитоин, барбитураты, примидон, карбамазепин, рифампицин, окскарбазепин, топирамат, фелбамат, невирапин, гризеофульвин, средства, содержащие зверобой, – повышают клиренс половых гормонов и снижают терапевтический эффект препарата;
  • ингибиторы CYP3A4: азольные противогрибковые средства (включая итраконазол, кетоконазол, флуконазол), верапамил, циметидин, макролиды (в том числе эритромицин, рокситромицин, кларитромицин), ингибиторы протеаз (такие как ритонавир, индинавир, саквинавир, нелфинавир), дилтиазем, антидепрессанты (включая нефазодон, флуоксетин, флувоксамин), грейпфрутовый сок – способствуют повышению уровня концентрации диеногеста в плазме крови и риска развития побочных эффектов.

В период лечения необходимо тщательно изучать инструкцию любого препарата сопутствующей терапии на предмет взаимодействия с гестагеном. Это позволит избежать развития нежелательных явлений, в том числе изменения характера маточных кровотечений.

Действие Визанны искажает результаты таких лабораторных исследований, как биохимические функциональные параметры печени, надпочечников и почек, щитовидной железы, параметры свертывания крови, параметры углеводного обмена, плазменные концентрации белков (включая фракции липидов, липопротеидов).

Аналоги

Аналогами Визанны являются: Дюфастон, Ипрожин, Крайнон, Модэлль Мам, Модэлль 911, Неместран, Норколут, Оксипрогестерона Капронат, Оргаметрил, Праджисан, Прогестерон, Утрожестан.

Сроки и условия хранения

Беречь от детей.

Хранить при температуре до 30 °C.

Срок годности – 5 лет.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Визанне

Согласно отзывам, Визанна является эффективным препаратом для лечения эндометриоза. Женщины утверждают, что он действительно помогает при данном заболевании и позволяет избежать хирургического вмешательства. Основным недостатком гестагена называют большой перечень побочных эффектов, однако в большинстве случаев, по мнению пациенток, «цель оправдывает средства». Также многие женщины жалуются на высокую стоимость препарата.

Цена на Визанну в аптеках

Примерные цены на Визанну (таблетки по 2 мг): 3265–3371 руб. за упаковку из 28 шт., 7321–9332 руб. за упаковку из 84 шт.

Источник: www.neboleem.net


You May Also Like

About the Author: admind

Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *

Этот сайт использует Akismet для борьбы со спамом. Узнайте, как обрабатываются ваши данные комментариев.