Эстрадиола валерат в каких противозачаточных таблетках содержится


Контрацептивы бывают гормональные и негормональные. Что же это значит?

Большинство таблеток содержат комбинацию эстрогена и прогестерона в синтетической форме (прогестин). Соединение эстрогена, используемое в большинстве комбинаций оральных контрацептивов (ОК) – это эстрадиол. Существует много различных прогестинов, но распространенные типы включают: левоноргестрол, дроспиренон, норгестрол, норэтиндрон и дезогестрел.

– кровотечения в течение первых нескольких месяцев;- тошнота и рвота;- головные боли (у женщин с историей мигрени);- болезненность и уплотнения груди;- нерегулярные кровотечения или кровотечения между менструациями;- увеличение веса (это не связано с оральными контрацептивами).


Не гормональные средства предназначены для введения во влагалище. Данный вид предохранения от нежелательного зачатия является весьма безопасным, поскольку таблетки без гормонов, также обладают и бактерицидным свойством, предохраняя от инфекций поверхность матки.

Гормональные контрацептивы Их принято называть ОК (оральные контрацептивы), именно они обладают максимальной степенью надежности. Следует отметить, что Оки не только предохраняют от нежелательного зачатия, но и при недостатке женских гормонов увеличивают их и обладают антиандрогенным эффектом.

Комбинированные (КОК) и мини-пили.

КОКи содержат в себе 2 типа гормонов: прогестерона, играющий основную роль в процессе овуляции и синтетический аналог эстрогена. КОКи бывают низко дозированные, микро дозированные и высоко дозируемые.

Мини-пили – это разновидность комбинированных оральных контрацептив, с содержанием минимальных доз гормона (минимальные пилюли).

  • Оттек молочных желез;
  • Головные боли;
  • Головокружение;
  • Снижение аппетита;
  • Тошнота;
  • Оттек ног;
  • Снижение давления;
  • Кожная сыпь.

Список заболеваний, при котором противозачаточные средства КОК строго противопоказанны:

  • Послеродовой период (первые полтора месяца);
  • Лактация;
  • Возможная или точная беременность;
  • Патологии почек и печени;
  • Патологии сердечно-сосудистой системы;
  • Гипертензии 2 или 3 степеней;
  • Не выявленные влагалищные кровотечения;
  • Опухли молочных желез;
  • Патологии сосудов головного мозга;
  • Опухли эндокринных и половых органов;
  • Сахарный диабет с осложнениями либо прогрессирующий;
  • Употребление никотина в возрасте старше 35 лет;
  • Полная неподвижность;
  • Вызывающие тромбоз заболевания.

Узнав некоторые подробности о противозачаточных средствах, предлагаем перейти непосредственно к рейтингу Топ – 9 противозачаточных средств.

Что нужно учитывать при выборе противозачаточного препарата?

  1. Возраст;
  2. Опыт деторождения;
  3. Гормональный фон и особенности организма;
  4. Активность половой жизни.

До 20 лет.

Самый ответственный период. К выбору контрацептив до 20-и лет нужно отнестись очень серьезно, поскольку неправильный ее выбор может негативно повлиять на дальнейшее развитие организма. Не рекомендуется пить препараты девушкам, у кого рост ниже 160 см, кто не ведет регулярную половую жизнь, а также тем девушкам, у которых первая менструация была раньше 2 лет назад. Как правило это препараты, с содержанием минимального количества эстрогенов – низкодозированные либо микродозированные, например:

  • Логест
  • Марвелон
  • Фемолен
  • Джес

20-30 лет

В этой возрастной категории женский организм уже полностью сформирован. Рекомендуется использование высокодозированных средств контрацепции. Низкодозированные средства рекомендуется в употребление девушкам с высоким уровнем прогестерона.


Для тех женщин, которые уже имели опыт деторождения оптимально будут низкодозированные препараты, также к этому рубежу рекомендуется использовать однофазные средства.

Поскольку в этом возрасте, уровень гормонов снижается, чаще появляются нарушения гормонального фона, а также в этом возрасте большинство представительниц прекрасного пола не планируют рожать и поэтому в этот период следует использовать микродозированные средства, либо мини-пили.

Контрацепция женщин за 40 лет является необходимой. Поскольку в данный возрастной категории есть риск отклонений плода от нормы, а также прочих осложнений. В частности используют однокомпонентные препараты, которые обеспечивают максимальную защиту, хоть и имеют некоторые побочные эффекты.

Недостатки и серьезные риски пероральных контрацептивов

Комбинированные оральные контрацептивы направлены блокировку овуляции. Эти ОК содержат комбинацию эстрадиола и прогестина – левоноргестрела. Они делятся на монофазные (уровень гормональных веществ в таблетках остается неизменным в течение всего приема) или трехфазные (таблетки содержат три комбинации гормонов, которые меняются в течение менструального цикла).

Низкодозированные монофазные ОК – это такие, как: Сизональ, Сизоник, Либрел, Ярина.


Мини-пили – противозачаточные таблетки, содержащие гормон прогестаген, аналогичный естественному гормону прогестерону, который вырабатывают яичники женщины. Чисто прогестагеновые таблетки содержат лишь один компонент и отличаются от более распространенных комбинированных противозачаточных таблеток, которые содержат прогестаген и эстроген.

Ниже приведен перечень противозачаточных с учетом возраста, того, рожала женщина или еще нет, страдает ли какими-нибудь гормональными или другими расстройствами организма.

– Микродозированные противозачаточные таблетки. Они подходят для молодых, нерожавших женщин, ведущих регулярную половую жизнь. Препараты этой группы легко переносятся и обладают минимальными побочными явлениями. Отлично подходят для тех, кто еще никогда не пользовался гормональными контрацептивами. А так же контрацепция для зрелых женщин старше 35 лет (вплоть до наступления климактерического периода).



Название

Состав

Примечание

Зоэли

Номегэстрола ацетат 2,50 мг;
Эстрадиола гемигидрат 1,55 мг.

Новый монофазный препарат, содержащий гормоны, аналогичные естественным.

Клайра

Эстрадиола валерат 2 мг;
Диеногест 3 мг.

Новый трехфазный препарат. Максимально подходит к естественному гормональному фону женщины.

Джес

Этинилэстрадиол 20 мкг;
дроспиренон 3 мг.

Монофазный препарат. Обладает анти-андрогенным (косметическим) эффектом.

Джес Плюс

Этинилэстрадиол 20 мкг;
дроспиренон 3 мг;
кальция левомефолат 451 мкг.

Новый монофазный препарат витамины (фолаты). Обладает анти-андрогенным (косметическим) эффектом.

Димиа           

Этинилэстрадиол 20 мкг;
дроспиренон 3 мг.

Монофазный препарат. Аналог Джес.

Минизистон 20 фем

Этинилэстрадиол 20 мкг;
левоноргестрел 100 мкг.

Новый монофазный препарат.

Линдинет-20

Этинилэстрадиол 20 мкг;
гестоден 75 мкг.

Монофазный препарат.

Логест

Этинилэстрадиол 20 мкг;
гестоден 75 мкг.

Монофазный препарат.

Новинет

Этинилэстрадиол 20 мкг;
дезогестрел 150 мг.

Монофазный препарат.

Мерсилон

Этинилэстрадиол 20 мкг;
дезогестрел 150 мкг.

Монофазный препарат.

Эстрадиола валерат противозачаточное средство в основе новейших контрацептивов

– Низкодозированные противозачаточные таблетки. Рекомендованы для молодых, нерожавших женщин, ведущих регулярную половую жизнь (в том случае, если микродозированные препараты не подошли – наличие кровянистых выделений в дни приема активных таблеток после окончания пеиода адаптации к препарату). А так же контрацепция для рожавших женщин, или женщин в позднем репродуктивном возрасте.





Название

Состав

Примечание

Ярина

Этинилэстрадиол 30 мкг;
дроспиренон 3 мг.  

Монофазный препарат последнего поколения. Обладает анти-андрогенным (косметическим) эффектом.

Ярина Плюс

Этинилэстрадиол 30 мкг;
дроспиренон 3 мг;
кальция левомефолат – 451 мкг.

Монофазный препарат последнего поколения, содержащий витамины (фолаты). Обладает анти-андрогенным (косметическим) эффектом.

Мидиана

Этинилэстрадиол 30 мкг;
дроспиренон 3 мг.   

Новый монофазный препарат. Аналог Ярины.

Три-Мерси

Этинилэстрадиол 30 мкг;
дезогестрел 125 мкг.

Трехфазный препарат последнего поколения.

Линдинет-30

Этинилэстрадиол 30 мкг;
гестоден 75 мкг.

Монофазный препарат.

Фемоден

Этинилэстрадиол 30 мкг;
гестоден 75 мкг.

Монофазный препарат.

Силест

Этинилэстрадиол 30 мкг;
норгестимат 250 мкг.

Монофазный препарат.

Жанин

Этинилэстрадиол 30 мкг;
диеногест 2 мг.

Монофазный препарат. Обладает анти-андрогенным (косметическим) эффектом.

Силует          

Этинилэстрадиол 30 мкг;
диеногест 2 мг.

Новый монофазный препарат. Аналог Жанина.

Жанеттен

Этинилэстрадиол 30 мкг;
диеногест 2 мг.

Новый монофазный препарат. Аналог Жанина.

Минизистон

Этинилэстрадиол 30 мкг;
левоноргестрел 125 мкг.

Монофазный препарат.

Регулон

Этинилэстрадиол 30 мкг;
дезогестрел 150 мкг.           

Монофазный препарат.

Марвелон

Этинилэстрадиол 30 мкг;
дезогестрел 150 мкг.

Монофазный препарат.

Микрогинон

Этинилэстрадиол 30 мкг;
левоноргестрел 150 мкг.

Монофазный препарат.

Ригевидон

Этинилэстрадиол 30 мкг;
левоноргестрел 150 мкг.

Монофазный препарат.

Белара

Этинилэстрадиол 30 мкг;
хлормадинон ацетат 2 мг.

Новый монофазный препарат. Обладает анти-андрогенным (косметическим) эффектом.

Диане-35

Этинилэстрадиол 35 мкг;
ципротерона ацетат 2 мг.

Монофазный препарат с анти-андрогенным (косметическим) эффектом.

Хлое

Этинилэстрадиол 35 мкг;
ципротерона ацетат 2 мг.

Монофазный препарат. Аналог Диане-35.

Беллуне-35   

Этинилэстрадиол 35 мкг;
ципротерона ацетат 2 мг.

Новый монофазный препарат. Аналог Диане-35.

Демулен

Этинилэстрадиол 35 мкг;
этинодиола диацетат 1 мг.

Монофазный препарат.

– Высокодозированные оральные контрацептивы. Эти препараты применяются только по назначению врача для лечения различных гормональных заболеваний, а так же для контрацепции в период лечения гормональных нарушений.

Название

Состав

Примечание

Три-регол

Этинилэстрадиол 40 мкг;
левоноргестрел 75 мкг.

Лечебный трехфазный препарат. Упаковка содержит таблетки на три менструальных цикла.

Триквилар

Этинилэстрадиол 40 мкг;
левоноргестрел 75 мкг.

Лечебный трехфазный препарат.

Тризистон

Этинилэстрадиол 40 мкг;
левоноргестрел 75 мкг.

Лечебный трехфазный препарат.

Овидон

Этинилэстрадиол 50 мкг;
левоноргестрел 250 мкг.

Лечебный монофазный препарат.

Нон-Овлон

Эстрадиол 50 мкг;
норэтистерон ацетат 1 мг.

Лечебный монофазный препарат

– «Мини-пили» или гестагенные противозачаточные препараты.Рекомендованы для женщин в период кормления грудью, а так же для рожавших женщин или женщин в позднем репродуктивном возрасте, ведущих регулярную половую жизнь, в случае противопоказаний к применению эстрогенов.

Название

Состав

Примечание

Лактинет

Дезогестрел 75 мкг.            

Монофазный препарат последнего поколения. Специально для кормящих матерей.

Чарозетта

Дезогестрел 75 мкг.

Новый монофазный препарат.

Экслютон

Линестренол 500 мкг.

Монофазный препарат последнего поколения.

Микролют

Левоноргестрел 30 мкг.

Монофазный препарат.

Комбинации противозачаточных таблеток могут увеличить риск развития или усугубления некоторых серьезных заболеваний. Риски отчасти зависят от истории болезни женщины. Одни из основных рисков, связанных с комбинацией противозачаточных таблеток – тромбоз глубоких вен, инфаркт и инсульт.

– более 35 лет курят;- имеют неконтролируемое высокое кровяное давление,диабет или синдром поликистозных яичников (СПКЯ);- имеют историю сердечных заболеваний, инсульта, тромбоза или факторов риска болезней сердца (нездоровый уровень холестерина, ожирение);- имеют мигрени с аурой.

– венозную тромбоэмболию (ВТЭ)

Эстрадиола валерат противозачаточное средство в основе новейших контрацептивов

. Все комбинации эстрогена и прогестина – противозачаточные продукты – приводят к риску образования тромбов в венах (венозной тромбоэмболии), что может привести к образованию сгустков крови в артериях ног (тромбозу глубоких вен) или легких (легочной эмболии). Противозачаточные таблетки, содержащие дроспиренон (Язев и Беяз), могут увеличить риск образования тромбов гораздо больше, чем другие виды контроля рождаемости.

– Гормоны и беременность.

Гормональные сбои часто ведут к осложнениям, первым из которых является сбой цикла. В связи с этим явлением женщины, желающие иметь детей, могут столкнуться с трудностями зачатия и более тяжелыми осложнениями уже при наступлении беременности. Планирование беременности при непостоянной овуляторной фазе и дисбалансе гормонов должна тщательно контролироваться, необходимо вести здоровый образ жизни, правильно питаться и следить за уровнем половых гормонов.

Поддерживать естественное соотношение прогестеронов и эстрогена в организме помогает комплекс «Тайм Фактор». Биологически активные вещества в составе комплекса помогут не только смягчить симптомы предменструального синдрома, но и нормализовать цикл, и, соответственно, дают возможность обозначить дни подходящие для зачатия.

Комбинации противозачаточных таблеток содержат эстроген, который может увеличить риск развития инсульта, инфаркта и тромбоза у некоторых женщин;

Несколько исследований выявили связь между увеличением риска развития рака шейки матки и долгосрочным (более 5 лет) использованием оральной контрацепции. Последние исследования показывают, что ОК незначительно увеличивает риск рака молочной железы;

В редких случаях оральные контрацептивы в исследованиях были связаны с опухолями печени, желчных камней или гепатита (желтухи). Женщинам с историей любых болезней печени следует рассмотреть другие методы контрацепции;

Некоторые виды лекарств могут взаимодействовать между собой, снижая эффективность пероральных контрацептивов. К этим препаратам относятся противосудорожные, антибиотики, противогрибковые и антиретровирусные препараты. Растительное лекарственное средство зверобой может помешать эффективности противозачаточных таблеток. Пациент должен убедиться, что их врач знает все лекарства, витамины или травяные добавки, которые он (она) принимает;

Противозачаточные таблетки не защищают от любых венерических заболеваний (ЗППП), включая ВИЧ. Если у женщины нет моногамных отношений с абсолютно точно неинфицированным партнером, она должна быть уверена, что во время полового акта используется презерватив – независимо от того, принимает ли она пероральные контрацептивы.

Недостатки и серьезные риски пероральных контрацептивов

– управление тяжелыми менструальными кровотечениями и спазмами, которые часто являются симптомами миомы матки и эндометриоза (Натазия);- профилактика железодефицитной анемии, вызванной сильным кровотечением;- уменьшение тазовой боли, вызванной эндометриозом;- защита от рака яичников и эндометрия с долгосрочным использованием (более 3 лет);- уменьшение симптомов предменструального дисфорического расстройства.

Рейтинг лучших противозачаточных таблеток

9. Ярина

Низкодозированные ОК-и с антиандрогенным эффектом. Таблетки необходимо выпивать на протяжении 3 недель подряд, в упаковке их 21, таблетки необходимо применять своевременно. Основные компоненты препарата подавляющие овуляцию –этинилэстрадиол и дроспиренон.У женщины, которые применяют пероральные комбинированные контрацептивы наблюдается ряд положительных изменений в организме: нормализуется менструальный цикл, уменьшается интенсивность кровотечения во время менструации.

Преимущества:

  • Улучшение состояния кожи лица и головы;
  • Регулярный менструальный цикл;
  • Заметно уменьшает менструальные боли;
  • Доступная цена;
  • Не повышает массу тела.

Недостатки:

  • Апатия;
  • Снижает либидо;
  • Боль в груди.

8. Силест

Комбинированный оральный контрацептив содержащий высокий уровень гормонов, в связи с этим Силесттпротивопоказан в употреблении в подростковом возрасте. Препарат хорошо переносится. В упаковке 21 таблетка, и их нужно пить в течении 3 недель. Препарат нормализует гормональный фон и обеспечивает безболезненный менструальный цикл.

Преимущества:

  • Доступная цена;
  • Хорошая переносимость;
  • Удобная инструкция по применению;
  • Устраняет прыщи;
  • Благоприятно влияет на кожу лица;
  • Лечение легкой угревой сыпи.

Недостатки:

  • Не везде можно найти;
  • Возможны кровянистые выделения;
  • Снижает либидо.

7. Марвелон

Противозачаточное средство комбинированного характера пониженное количество действующих компонентов и поэтому является отличным вариантом для женщин за 35. Преимущественно содержит эстроген и прогестаген.  Также Марвелон балансирует объем выделений и устраняет боли во время менструации. Эффективность данного препарата варьируется в области 80%.

Эстрадиола валерат противозачаточное средство в основе новейших контрацептивов

Преимущества:

  • Доступная цена;
  • Повышает либидо;
  • Подробная инструкция по применению;
  • Нормализует менструальный цикл;
  • Не влияет на набор веса;
  • Эффективно нормализует гормональный фон.

Недостатки:

  • Сгущает кровь;
  • Грудь становится сверхчувствительной;
  • Диарея;
  • Имеет много противопоказаний;
  • Тошнота;
  • Частично вызывает прыщики.

6. Силует

Климактерическое средство Силует – эффективная контрацепция, помимо этого, он обладает дополнительным фармакологическим действием, лечит умеренно-легкую угревую сыпь. Активные вещества таблеток, предохраняющие от нежелательного зачатия – диеногест и этинилэстрадиол, вспомогательные вещества – кукурузный крахмал, тальк, моногидрат лактозы и пр. Перед употреблением необходимо посоветоваться с лечащим гинекологом.

Преимущества:

  • Восстановление регулярного цикла;
  • Доступная цена;
  • Устранение боли в момент месячных;
  • Не влияет на повышение массы тела;
  • Нет обильных выделений.

Недостатки:

  • Тошнота;
  • Имеет много противопоказаний;
  • Болит грудь.

5. Триквилар

Оральный контрацептив, отличающийся большой дозировкой гормонов — левоноргестрела и  этинилэстрадиола. Упаковка содержит в себе 3 разновидности таблеток – Триквилар 5, Триквилар 6, Триквилар 10, отличаются они количеством содержания прогестина и эстрогена. В упаковке, 21 драже, рекомендуется пить женщинам до 30-лет. Препарат максимально эффективен, однако он имеет много неприятных побочных эффектов.

Преимущества:

  • Максимально эффективная контрацепция;
  • Доступная цена;
  • Надежность;
  • Устраняет менструальные боли;
  • Удобная инструкция с календарем;
  • Положительные отзывы потребителей.

Недостатки:

  • Побочные эффектов;
  • Мигрень;
  • Имеет много противопоказаний;
  • Быстрый набор веса.

4. Жанин

Пероральный комбинированный контрацептив, действующее вещество которого, этинилэстрадиол и диеногест. Среди современных противозачаточных таблеток, Жанин является одной из лучших, надежных и безопасных, которые можно принимать длительный период. Эффект контрацепции происходит посредством 3-х взаимодополняющих механизмов: подавление овуляции, изменения свойств цервикального секрета и изменение эндометрия, делающая невозможной процесс оплодотворения яйцеклетки.

Преимущества:

  • Удобная инструкция;
  • Надежный контрацептив;
  • Безопасность;
  • Улучшает состояние кожи лица;
  • Волосы не жирнеют;
  • Не вызывает набор веса;

Недостатки:

  • Снижает либидо;
  • Стоимость.

3. Лактинет

Таблетки венгерского производителя Лактинет, относятся к категории мини-пили и идеально подходят взрослым женщинам. Огромный плюс препарата в том, что его назначают курящим женщинам. Также мини-пили назначают девушкам, с активным менструальным циклом в период лактации. Таблетки очень эффективные, и практически не вызывают побочных эффектов. Лактинет не влияет на набор веса. В упаковке 28 таблеток.

Преимущества:

  • Можно использовать кормящим мамам;
  • Минимальный риск сосудистых нарушений;
  • Оптимальны для женщин с ожирением или сахарным диабетом;
  • Препятствует набору веса;
  • Безопасность;
  • Подробная инструкция;
  • Быстрое восстановление для зачатия.

Недостатки:

  • Тошнота;
  • Имеет много противопоказаний;
  • Возможность кровотечения;
  • Вызывает депрессию.

2. Клайра

Эффективный КОК нового поколения, в составе которого преобладает валератэстрадиола, наиболее близкий аналог естественных женских гормонов. Прогестин также заменен современным аналогом – диеногест. В зависимости от дней цикла таблетки имеют определенный состав. В отличии от традиционных КОК средство оказывает более мягкое воздействие на женский организм. Данные таблетки используются также для лечения проявлений климакса.

Преимущества:

  • Современный препарат с использованием новейших технологий;
  • Подробное описание правил использования;
  • Надежная защита;
  • Улучшает состояние лица;
  • Безопасность;
  • Идеально восстанавливает цикл;
  • Стабильное эмоциональное состояние;
  • Безболезненные месячные;
  • Не способствует повышению массы тела.

Недостатки:

  • Цена;
  • Головная боль;
  • Вздутие живота.

1. Джес

Безусловно самые лучшие оральные противозачаточные таблетки. Немецкое качество проверенное временем, данное комбинированное противозачаточное средство с усовершенствованной формулой обеспечивает полное подавление овуляции.

Также стоит отдать должное производителю за продуманную, компактную и досконально описанную на упаковке инструкцию по применению. В отличии от своих аналогов, данный препарат менеевсего влияет на набор веса вызывает мастопатию, отеки. В упаковке 28 таблеток. Препарат также подходит для лечения тяжелой формы предменструального синдрома. Подходит женщинам и девушкам.

Преимущества:

  • Надежная защита от не желаемого зачатия;
  • Устранение менструальных болей;
  • Подробная инструкция;
  • Заметное улучшение кожи;
  • Не вызывает оттеки;
  • Можно использовать для лечения угрей;
  • Минимум побочных эффектов;
  • Эффективно нормализует гормональный фон;
  • Положительные отзывы потребителей;
  • Не влияет на набор веса.

Недостатки:

  • Цена;
  • Снижает либидо;
  • Частично вызывает привыкание.

В заключении полезное видео

Прежде чем начинать пользоваться противозачаточными препаратами, необходимо взвесить все плюсы и минусы, ознакомиться с противопоказаниями, побочными эффектами, особенностями взаимодействия с другими препаратами, взвесить ожидаемую пользу и потенциальный риск в каждом индивидуальном случае.

Следует очень ответственно и внимательно относиться к выбору противозачаточных препаратов, поскольку при неправильном их выборе можно столкнуться со множественными проблемами со здоровьем, вплоть до бесплодия.

Надеемся, что наш рейтинг Топ-9 противозачаточных таблеток поможет Вам определиться с выбором.

Источник: bdsm-pro.ru

Клинико-фармакологическая группа: &nbsp

«Эстрогены, гестагены; их гомологи и антагонисты»

АТХ:

G.03.F.B   Прогестагены в комбинации с эстрогенами (комбинации для последовательного приема)

Фармакодинамика:

Препарат представляет собой комбинацию диеногеста и эстрадиола. Контрацептивный эффект комбинированных пероральных контрацептивов (КПК) основан на взаимодействии различных факторов, наиважнейшими из которых являются подавление овуляции и изменение свойств цервикальной слизи. У женщин, принимающих КПК, уменьшается болезненность и интенсивность менструальноподобных кровотечений, в результате чего снижается риск железодефицитной анемии. Кроме того, есть клинические данные о снижении риска развития рака эндометрия и рака яичников.

Эстрадиола валерат — эстроген, предшественник естественного эстрадиола человека (1 мг эстрадиола валерата соответствует 0.76 мг 17β-эстрадиола).

Прием комбинации диеногеста и эстрадиола ведет к менее выраженному действию на печень по сравнению с трехфазными КПК, содержащими этинилэстрадиол и левоноргестрел. В комбинации с диеногестом эстрадиола валерат демонстрирует повышение ЛПВП, тогда как концентрация холестерина ЛПНП несколько снижается.

Диеногест представляет собой прогестаген, действующий при пероральном применении, который характеризуется дополнительными частичными антиандрогенными эффектами. Его эстрогенные, антиэстрогенные и андрогенные свойства незначительны.

Фармакокинетика:Всасывание

После перорального приема диеногест быстро и практически полностью всасывается. Максимальная концентрация в сыворотке крови, составляющая 90.5 нг/мл, достигается примерно через 1 ч после перорального приема таблетки, содержащей 2 мг эстрадиола валерата + 3 мг диеногеста. Биодоступность составляет около 91%. Фармакокинетика диеногеста в дозовом диапазоне от 1 до 8 мг характеризуется зависимостью от дозы.

Одновременный прием пищи не оказывает клинически значимого влияния на скорость и степень всасывания диеногеста.

Распределение

Относительно большая (10%) часть циркулирующего диеногеста находится в несвязанном виде, когда как около 90% неспецифически связано с альбумином. Диеногест не связывается с глобулином, связывающим половые гормоны (ГСПГ), и кортикостероид связывающим глобулином (КСГ). По этой причине отсутствует возможность вытеснения тестостерона из его связи с ГСПГ или кортизола из его связи с КСГ. Какое-либо влияние на физиологические процессы транспорта эндогенных стероидов, следовательно, является маловероятным. Vd диеногеста при равновесной концентрации составляет 46 л после в/в введения 85 мкг меченого тритием диеногеста.При применении препарата следует учитывать возможность возникновения нарушения зрения или головокружения.

Фармакокинетика диеногеста не зависит от концентрации ГСПГ. Равновесная концентрация достигается через 3 дня приема одной и той же дозы, составляющей 3 мг диеногеста в сочетании с 2 мг эстрадиола валерата. Минимальная, максимальная и средняя концентрация диеногеста в сыворотке крови при равновесном состоянии составляют соответственно 11.8, 82.9 и 33.7 нг/мл. Средний коэффициент кумуляции по AUC0-24 ч — 1.24.

Метаболизм

Диеногест почти полностью метаболизируется, в соответствии с известными путями метаболизма стероидных гормонов (гидроксилирование, конъюгирование), с образованием преимущественно гормонально неактивных метаболитов. Метаболиты выводятся очень быстро, так что преобладающей фракцией в плазме крови является неизмененный диеногест.

Общий клиренс после в/в введения меченого тритием диеногеста — 5.1 л/ч.

Выведение

Период полувыведения диеногеста из плазмы крови составляет примерно 11 ч. После приема внутрь в дозе 0.1 мг/кг диеногест выводится в виде метаболитов, которые выводятся почками и через кишечник в соотношении примерно 3:1. После перорального приема 42% дозы выводится в пределах первых 24 ч, а 63% — в пределах 6 дней путем почечной экскреции. Через 6 дней почками и через кишечник выводится в совокупности 86% дозы.

Эстрадиола валерат

Всасывание

После приема внутрь эстрадиола валерат быстро и полностью абсорбируется. Расщепление на эстрадиол и валериановую кислоту происходит в ходе всасывания в слизистой оболочке ЖКТ или во время первого пассажа через печень, в результате чего образуются эстрадиол и его метаболиты — эстрон и эстриол. Максимальная концентрация эстрадиола в сыворотке крови, равная 70.6 пг/мл, достигается между 1.5 и 12 ч после разового приема внутрь таблетки, содержащей 3 мг эстрадиола валерата в 1-й день курса. Одновременный прием пищи не оказывает клинически значимого влияния на скорость и степень всасывания эстрадиола валерата.

Метаболизм

Валериановая кислота очень быстро метаболизируется. После приема внутрь примерно 3% дозы становятся непосредственно биодоступными в виде эстрадиола. Эстрадиол подвергается интенсивному эффекту первичного прохождения через печень, и значительная часть введенной дозы метаболизируется уже в слизистой ЖКТ. В совокупности с пресистемным метаболизмом в печени около 95% принятой внутрь дозы метаболизируется до поступления в системную циркуляцию. Основными метаболитами являются эстрон, эстрона сульфат и эстрона глюкуронид.

Распределение

В сыворотке крови 38% эстрадиола связано с ГСПГ, 60% — с альбумином, и 2-3% циркулирует в несвязанном виде. Эстрадиол может незначительно повышать концентрацию ГСПГ в сыворотке крови; этот эффект зависит от дозы. На 21-й день цикла приема концентрация ГСПГ составляла примерно 148% от исходной, а к 28-му дню (завершение фазы приема неактивных таблеток) снизилась приблизительно до 141% от исходной. Кажущийся Vd после в/в введения — 1.2 л/кг.

На фармакокинетику эстрадиола влияет концентрация ГСПГ. У женщин измеряемая концентрация эстрадиола в плазме крови представляет собой совокупность эндогенного эстрадиола и эстрадиола, поступившего при приеме препарата. Во время фазы приема таблеток, содержащих 2 мг эстрадиола валерата + 3 мг диеногеста максимальная и средняя концентрация эстрадиола в сыворотке крови при равновесном состоянии составляют соответственно 66.0 и 51.6 пг/мл. В течение всего 28-дневного цикла поддерживались стабильные минимальные концентрации эстрадиола в диапазоне от 28.7 до 64.7 пг/мл.

Выведение

Вследствие большого циркулирующего пула сульфатов и глюкуронидов эстрогена, а также кишечно-печеночной рециркуляции, период полувыведения эстрадиола в терминальной фазе после перорального приема представляет собой комплексный параметр, который зависит от всех этих процессов и находится в диапазоне около 13-20 ч.

Эстрадиол и его метаболиты выводятся главным образом почками, при этом около 10% выводится через кишечник.

Показания:

Пероральная контрацепция.

Противопоказания:

Тромбозы (венозные и артериальные) и тромбоэмболии в настоящее время или в анамнезе (в т.ч. тромбоз глубоких вен (ТГВ), тромбоэмболия легочной артерии (ТЭЛА), инфаркт миокарда (ИМ), инсульт в настоящее время или в анамнезе); состояния, предшествующие тромбозу (в т.ч. транзиторные ишемические атаки, стенокардия) в настоящее время или в анамнезе; наличие выраженных или множественных факторов риска венозного или артериального тромбоза (в т.ч. обширное хирургическое вмешательство с длительной иммобилизацией, осложненные заболевания клапанного аппарата сердца, неконтролируемая артериальная гипертензия); мигрень с очаговыми неврологическими симптомами, в т.ч. в анамнезе; сахарный диабет с сосудистыми осложнениями; панкреатит с выраженной гипертриглицеридемией в настоящее время или в анамнезе; печеночная недостаточность и тяжелые заболевания печени (до нормализации показателей функции печени); опухоли печени (доброкачественные и злокачественные) в настоящее время или в анамнезе; выявленные гормонозависимые злокачественные опухоли (в т.ч. половых органов или молочных желез) или подозрение на них; кровотечение из влагалища неясного генеза; беременность или подозрение на нее; повышенная чувствительность к активным веществам или любому из вспомогательных веществ.

С осторожностью:

Факторы риска развития тромбоза и тромбоэмболии (курение, ожирение, дислипопротеинемия, артериальная гипертензия, мигрень, заболевания клапанов сердца, нарушение сердечного ритма, длительная иммобилизация, обширные хирургические вмешательства, обширная травма); другие заболевания, при которых могут отмечаться нарушения периферического кровообращения (сахарный диабет, системная красная волчанка, гемолитико-уремический синдром, болезнь Крона и язвенный колит, серповидноклеточная анемия); наследственный ангионевротический отек; гипертриглицеридемия; заболевания, впервые возникшие или усугубившиеся во время беременности или на фоне предыдущего приема половых гормонов (например, холестатическая желтуха, холестатический зуд, холелитиаз, отосклероз с ухудшением слуха, порфирия, герпес беременных, хорея Сиденхема); послеродовый период.

Беременность и лактация:

Прием препарата противопоказан во время беременности. Если беременность наступила на фоне применения препарата, дальнейший прием необходимо прекратить. Однако крупномасштабные эпидемиологические исследования не выявили увеличения риска развития врожденных дефектов у детей, родившихся у женщин, которые использовали КПК до беременности, равно как и тератогенного воздействия КПК при их случайном приеме в начале беременности.

КПК могут влиять на лактацию, поскольку они способны уменьшать объем вырабатываемого грудного молока, а также изменять его состав. КПК обычно не рекомендуется использовать до окончания периода лактации. Небольшое количество контрацептивных гормонов и/или их метаболитов может выделяться с грудным молоком.

Способ применения и дозы:

Внутрь, независимо от приема пищи.

Таблетки следует принимать в указанном на упаковке порядке каждый день приблизительно в одно и то же время, при необходимости запивая водой или другой жидкостью. Прием таблеток осуществляется непрерывно. Следует принимать по 1 таб./сут последовательно в течение 28 дней. Каждую новую упаковку начинают после приема последней таблетки из предшествующей календарной упаковки. Менструальноподобное кровотечение обычно начинается во время приема последних таблеток календарной упаковки и может еще не завершиться до начала следующей календарной упаковки. У некоторых женщин менструальноподобное кровотечение начинается после приема первых таблеток из новой календарной упаковки.

Если гормональная контрацепция не использовалась ранее (в предыдущем месяце)

Таблетки начинают принимать в 1-й день естественного менструального цикла женщины (т.е. в 1-й день менструального кровотечения).

Переход с другого комбинированного гормонального контрацептива (другого КПК, вагинального кольца или трансдермального пластыря)

Женщине следует начать прием препарата на следующий день после того, как была выпита последняя активная таблетка (таблетка, содержащая активные вещества) из упаковки предыдущего КПК. При использовании вагинального кольца или трансдермального пластыря женщине следует начать прием препарата в день их удаления.

Если ранее использовался только прогестагенный метод контрацепции (мини-пили, инъекция, имплант) или внутриматочная система с высвобождением прогестагена (ВМС)

Женщина может перейти на прием препарата с мини-пили в любой день (с импланта или ВМС — в день их удаления; с инъекционного метода — в день, на который назначена очередная инъекция), но во всех случаях в течение первых 9 дней приема таблеток рекомендуется дополнительно использовать барьерный метод контрацепции.

После аборта в I триместре беременности

Женщина может начать прием таблеток немедленно. В этом случае в дополнительных мерах контрацепции нет необходимости.

После родов или аборта во II триместре беременности

Следует рекомендовать женщине приступать к приему таблеток на 21-28-й день после родов или аборта во II триместре беременности. Если женщина начала принимать таблетки позднее, то ей рекомендуется дополнительно использовать барьерный метод контрацепции в течение первых 9 дней приема таблеток. Однако если половой контакт уже имел место, перед фактическим началом приема препарата необходимо исключить беременность, или женщине следует подождать наступления первой менструации.

Прием пропущенных таблеток

Пропущенными (белыми) неактивными таблетками можно пренебречь. Однако их следует выбросить во избежание непреднамеренного продления интервала между приемом активных таблеток.

Пропуск активных таблеток

Если задержка в приеме любой из таблеток составляет менее 12 ч, контрацептивная защита не снижается. Женщина должна выпить пропущенную таблетку сразу, как только вспомнит об этом, а остальные таблетки принимать в обычное время.

Если задержка в приеме любой из таблеток составляет более 12 ч, контрацептивная защита может снизиться. Женщина должна принять последнюю пропущенную таблетку сразу, как только вспомнит об этом, даже если это будет означать, что ей придется выпить 2 таб. одновременно. Затем необходимо продолжить принимать таблетки в обычное время.

Побочные эффекты:

Инфекции и инвазии: грибковая инфекция, кандидоз влагалища, инфекция влагалища неуточненная, кандидоз, герпес, синдром предполагаемого гистоплазмоза глаз, разноцветный лишай, инфекция мочевыводящих путей, бактериальный вагиноз, вульвовагинальная грибковая инфекция.

Метаболизм и алиментарные нарушения: повышение аппетита, задержка жидкости, гипертриглицеридемия.

Со стороны нервной системы: головная боль (в т.ч. головная боль напряжения), мигрень, депрессия/снижение настроения, снижение либидо, психическое нарушение, изменения настроения, головокружение, аффективная лабильность, агрессивность, тревожность, дисфория, повышение либидо, нервозность, беспокойство, нарушение сна, стресс, нарушение внимания, парестезии, вертиго.

Со стороны органа зрения: непереносимость контактных линз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение АД, кровотечение из варикозно расширенных вен, приливы жара к лицу, снижение АД, боли по ходу вен.

Со стороны пищеварительной системы: боли в животе (в т.ч. вздутие живота); диарея, тошнота, рвота, гастроэзофагеальный рефлюкс.

Со стороны гепатобилиарной системы: повышение активности АЛТ, очаговая узелковая гиперплазия печени.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: акне, алопеция, зуд (в т.ч. генерализованный зуд и зудящая сыпь), сыпь (в т.ч. пятнистая сыпь); аллергическая кожная реакция, включая аллергический дерматит и крапивницу, хлоазма, дерматит, гирсутизм, гипертрихоз, нейродермит, нарушение пигментации, себорея, поражение кожи неуточненное, включая ощущение натянутости кожи.

Со стороны костно-мышечной системы: боли в спине, мышечные спазмы, ощущение тяжести.

Со стороны половой системы: аменорея, дискомфорт в молочных железах, боли в молочных железах, нарушения в области сосков, боли в сосках, дисменорея, нерегулярные менструальноподобные кровотечения (метроррагия); увеличение молочных желез, диффузное уплотнение молочных желез, дисплазия эпителия шейки матки, дисфункциональное маточное кровотечение, диспареуния, фиброзно-кистозная мастопатия, меноррагия, кисты в яичниках, боли в тазовой области, предменструальный синдром, лейомиома матки, спазмы матки, выделения из влагалища, сухость в вульвовагинальной области ; доброкачественное новообразование в молочной железе, киста молочной железы, кровотечение во время полового сношения, галакторея, кровотечение из влагалища, гипоменорея, задержка менструальноподобного кровотечения, разрыв кисты яичника, ощущение жжения во влагалище, маточное/влагалищное кровотечение (в т.ч. мажущие выделения, запах из влагалища, вульвовагинальный дискомфорт).

Общие симптомы: повышение массы тела, раздражительность, отек, снижение массы тела, лимфаденопатия, боль за грудиной, утомляемость, недомогание.

Передозировка:

О серьезных нарушениях при передозировке препаратом не сообщалось.

Симптомы: тошнота, рвота, мажущие кровянистые выделения или метроррагия.

Лечение: симптоматическое.

Взаимодействие:

Влияние других лекарственных средств на активные компоненты препарата

Взаимодействие КПК с другими ЛС может приводить к прорывным маточным кровотечениям и/или отсутствию контрацептивного эффекта.

Следующие типы взаимодействия были описаны в литературе по КПК в целом или изучались в процессе клинических исследований препарата.

Индукторы или ингибиторы отдельных ферментов (изофермента СYP3А4)

Индукторы изоферментов. Может иметь место взаимодействие с лекарственными средствами, индуцирующими микросомальные ферменты (например, системы цитохрома Р450), в результате чего клиренс половых гормонов может увеличиваться (фенитоин, барбитураты, примидон, карбамазепин, рифампицин и, возможно, также окскарбазепин, топирамат, фелбамат, ритонавир, гризеофульвин, а также препараты, содержащие зверобой продырявленный). Сообщалось, что влияние на печеночный метаболизм также могут оказывать ингибиторы протеазы ВИЧ (например, ритонавир), ненуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы (например, невирапин) и их комбинации.

Влияние на энтерогепатическую циркуляцию. На фоне приема определенных групп антибиотиков (например, пенициллиновой и тетрациклиновой групп) может снижаться энтерогепатическая циркуляция эстрогенов, что может приводить к снижению концентрации эстрадиола.

Женщинам, которые получают лечение препаратами, индуцирующими микросомальные ферменты, или антибиотиками, в дополнение к препарату рекомендуется временно использовать барьерный метод контрацепции или выбрать иной метод контрацепции. Барьерный метод предохранения следует использовать в течение всего периода приема сопутствующих препаратов и еще в течение 28 дней после их отмены.

Ингибиторы изоферментов. Одновременный прием рифампицина вместе с таблетками, содержащими эстрадиола валерат и диеногест, приводил к существенному снижению Css и системной экспозиции диеногеста и эстрадиола. Системная экспозиция диеногеста и эстрадиола при равновесной концентрации, измеряемая на основе AUC0-24 ч, снизилась соответственно на 83% и 44%.

Известные ингибиторы CYP3A4, такие как азольные противогрибковые препараты, циметидин, верапамил, макролиды, дилтиазем, антидепрессанты и грейпфрутовый сок, могут повышать концентрацию диеногеста в плазме крови. При одновременном приеме с мощным ингибитором кетоконазолом величина AUC0-24 ч в равновесном состоянии у диеногеста возросла на 186%, а у эстрадиола — на 57%. При одновременном применении с умеренным ингибитором эритромицином величина AUC0-24 ч у диеногеста и эстрадиола в равновесном состоянии увеличилась соответственно на 62% и 33%.

Эффекты препарата в отношении других лекарственных средств: КПК могут влиять на метаболизм ряда других лекарственных средств (например, ламотриджина), что может приводить либо к повышению, либо к снижению концентрации этих веществ в плазме крови и тканях. Однако исходя из данных исследований in vitro, ингибирование ферментов CYP при применении препарата в терапевтической дозе маловероятно.

Особые указания:

Перед началом применения препарата необходимо тщательно оценить противопоказания к назначению препарата на основании анамнеза жизни, семейного анамнеза женщины, а также общемедицинского и гинекологического обследования. Частота и характер этих обследований должны основываться на существующих нормах медицинской практики при необходимом учете индивидуальных особенностей каждой пациентки. Как правило, измеряется АД, проверяется состояние молочных желез, брюшной полости и органов малого таза, включая цитологию шейки матки.

Необходимо разъяснять женщинам, что препарат не защищает от ВИЧ-инфекции (СПИД) и других заболеваний, передающихся половым путем.

Снижение эффективности

Эффективность препарата может быть снижена при пропуске таблеток с активными компонентами, желудочно-кишечных расстройствах во время приема таблеток с активными компонентами или на фоне сопутствующего лекарственного лечения.

Недостаточный контроль менструальноподобного цикла

На фоне использования препарата, особенно в первые месяцы приема, могут возникать нерегулярные менструальноподобные кровотечения (мажущие выделения или прорывные маточные кровотечения). Поэтому оценка любых нерегулярных менструальноподобных кровотечений должна проводиться только после периода адаптации, который составляет приблизительно 3 менструальноподобных цикла.

Если нерегулярные менструальноподобные кровотечения повторяются или впервые возникают после предшествующих регулярных циклов, следует рассмотреть также вероятность причин негормонального характера и провести тщательное обследование для исключения злокачественных новообразований или беременности. Подобные мероприятия могут включать диагностическое выскабливание.

У некоторых женщин во время приема неактивных таблеток белого цвета менструальноподобное кровотечение может не развиться. Если прием препарата осуществлялся в соответствии с правилами, указанными в разделе «Режим дозирования», беременность маловероятна. Однако если перед первым отсутствовавшим менструальноподобным кровотечением таблетки принимались нерегулярно или отсутствуют подряд 2 менструальноподобных кровотечения, не следует продолжать использование препарата до тех пор, пока не будет исключена беременность.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Не отмечено отрицательного влияния препарата на способность к управлению автомобилем и работу с механизмами, однако пациентки, у которых в течение периода адаптации (первые 3 месяца приема препарата) отмечаются эпизоды головокружений и нарушение концентрации внимания, должны соблюдать осторожность.

Инструкции

Источник: www.lsgeotar.ru


You May Also Like

About the Author: admind

Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *

Этот сайт использует Akismet для борьбы со спамом. Узнайте как обрабатываются ваши данные комментариев.